В этом городе есть аптеки - партнеры
Каталог аптечных товаров

Аминазин таблетки 50мг №10 п/пл/о

Производитель: Валента Фармацевтика ОАО

Самовывоз из аптеки:
203.58 P
203.58 Р
203.58 Р




Подробное описание товара «Аминазин таблетки 50мг №10 п/пл/о»

Описание:

Информация отсутствует.

Состав:

Информация отсутствует.

Показания к применению:

В психиатрии - психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз.
Неукротимая рвота, упорная икота, тошнота.
Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.
Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.
В анестезиологии - премедикация и потенцирование общей анестезии; ранее использовался в составе так называемых литических смесей - искусственная гипотермия.
Острая перемежающаяся порфирия (лечение).
В дерматологии - зудящие дерматозы

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Фармакодинамика:

Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролакгина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Также Аминазин обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное а-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гиперглигемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает сильным каталептогенным действием.
Аминазин угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина' снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин обладает местнораздражающим действием.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь всасывается не полностью. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом первого прохождения через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инакгивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчыо. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводи гея около 20% принятой дозы, 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизменном виде. Следы мешболшон ч.юрпромазина можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения . печения.

Побочные действия:

При длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при приеме внутрь — диспептический синдром (тошнота, рвота, запор). Редко — желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация).

Способ приготовления или применения:

Таблетки Аминазин назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемою терапевтического эффекта. В случае малоэффективное ги средних доз Аминазина, дозу увеличивают до 7(Ю-1()(Х) мг/сут, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут. При лечении большими дозами, суточную дозу деляг па 4 части (последняя - перед сном). Длительность крса лечения большими лозами не должна превышать 1-1,5 мес. при отсутствии эффек та целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Высшие дозы Аминазина® для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г. Детям Аминазин® назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутрь по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 ч.
Детям 3 года - 5 лет (массой тела до 23 кг) не следует вводить более 40 мг в сутки; детям 5-12 лет (массой тела от 23 до 46 кг) не следует вводить более 75 мг в сутки. Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей. Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0,3 г/сут.

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом,защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

По вопросам противопоказаний необходимо проконсультироваться со специалистом.

|html 1443429|

Описание:

Ноотропное средство, улучшает процессы метаболизма тканей головного мозга.

Состав:

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 250 мг гамма-аминомасляной кислоты, вспомогательные вещества: сахар, магния стеарат, магния карбонат основной, мука.

Показания к применению:

Состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения; после черепно-мозговых травм. Атеросклероз мозговых сосудов с явлениями размягчения головного мозга. Алкогольная энцефалопатия и полиневриты. Головная боль, головокружение, нарушения сна при артериальной гипертензии. Детский церебральный паралич; последствия черепно-мозговой и родовой травмы у детей; отставание умственного развития у детей; кинетозы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Фармакодинамика:

Ноотропное средство, улучшает процессы метаболизма тканей головного мозга, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Обладает легким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счет гликогенолиза).

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, достаточно полная. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 60 мин, затем концентрация быстро снижается и через 24 ч в не определяется.

Побочные действия:

Возможны: тошнота, рвота, лабильность АД, диспепсия, повышение температуры тела, нарушение сна.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, 4–5 таблеток (суточная доза — 1,5–3 г). Курс лечения — от 2–3 нед до 2–6 мес. Детям — 0,5–3 г/сут. При укачивании взрослым — 0,5 г, детям — 0,25 г 3 раза в день 3–4 дня.

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С

 

По вопросам противопоказаний необходимо проконсультироваться со специалистом.

|html 5797200|

Описание:

В/в струйное ведение обычно не рекомендуется из-за гемодинамического риска (резкое снижение АД, коллапс); предпочтительным является инфузионное введение препарата, если только это возможно.
В/в струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, АД. Доза составляет 5 мг/кг. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, в/в струйное введение амиодарона должно проводиться в течение не менее 3 мин. Повторное введение амиодарона не должно проводиться ранее чем через 15 мин после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилась содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).
Если есть необходимость в продолжении введения амиодарона, он должен вводиться в виде инфузии.

Состав:

1 ампула содержит 150 мг амиодарона гидрохлорид

Показания к применению:

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии: желудочковой, наджелудочковой с высокой частотой сокращения желудочков (особенно на фоне WPW-синдрома).
Купирование пароксизмальной и устойчивой тахисистолической формы мерцательной аритмии и трепетания предсердий.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ (синусовая брадикардия, SA блокада) в отсутствии кардиостимулятора, нарушение внутрижелудочковой проводимости (двух-, трехпучковые блокады) в отсутствии кардиостимулятора, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, гипомагниемия, коллапс, выраженная артериальная гипотензия, гипотиреоз, гипертиреоз, врожденное или приобретенное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T и вызывающих пароксизмальную тахикардию (в т.ч. полиморфную желудочковую типа пируэт), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
При проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, абсолютных противопоказаний нет.

Фармакодинамика:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

- увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вогана-Вильямса);

- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

- неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

- замедление синоатриальной, предсердной и AV проводимости, более выраженное при тахикардии;

- отсутствие изменений проводимости желудочков;

- увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV узла;

- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

- отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь и парентеральном введении;

- снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и ЧСС, а также сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

- поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

- восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10–30 дней после его отмены.

Фармакокинетика:

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение — около 50%). После однократного приема амиодарона Cmax в плазме крови достигается через 3–7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед). Амиодарон является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3А4 и СYP2C8. Его главный метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как P-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T1/2 (первая фаза) — 4–21 ч, T1/2 во 2-й фазе — 25–110 дней (20–100 дней). После продолжительного перорального приема средний T1/2 — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг/сут при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60–80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня насыщения тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

При в/в введении Кордарона® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, особенно в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения лечения.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС); снижение АД, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата. Очень редко — проаритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий и в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», или усугублении существующих — в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата совместно с ЛС, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTс) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма амиодароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения. Выраженная брадикардия или в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенном струйном введении).

Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель, одышка, интерстициальный пневмонит; бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими концентрациями кислорода) (см. «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота. Очень редко — изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5–3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»).

Со стороны кожных покровов: очень редко — чувство жара, повышенное потоотделение.

Со стороны ЦНС: очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок. Неизвестная частота — ангионевротический отек.

Реакции в месте введения: часто — воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит, при введении непосредственно в периферическую вену. Реакции в месте введения, такие как: боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Способ приготовления или применения:

Амиодарон (инъекционная форма) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или невозможно применение препарата внутрь.
За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен использоваться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД.
При в/в введении препарат нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ.
Применять только в разведенном виде. Для разведения следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 амп. в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).
Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда (при отсутствии центрального венозного доступа) для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком).
Тяжелые нарушения сердечного ритма в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии)
Внутривенно-капельное введение, через центральный венозный катетер
Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20–120 мин. Она может вводится повторно 2–3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным препаратом рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение препарата.
Поддерживающие дозы: 10–20 мг/кг/сут (обычно 600–800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием амиодарона внутрь (3 табл. по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 табл. по 200 мг в сутки.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии
Внутривенно-струйное введение
Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) ,после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).
Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенно-струйное введение в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25С.

 

По вопросам противопоказаний необходимо проконсультироваться со специалистом.

|html 4395740|

Описание:

Особые указания

Перед началом лечения, а также через каждые 3 мес. необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (ферментов).
Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимально эффективные поддерживающие дозы. При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 мес. и в случае развития клинических признаков заболевания легких).
Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови.
В период лечения препаратом Амиодарон регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).
В процессе лечения следует проводить офтальмологическое обследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.
Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).
После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы.
Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии: возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения АД, нарушения проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения препаратом Амиодарон следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В случае появления токсичности в виде аритмогенного эффекта препарат отменяют.
Симптомы: снижение АД, синусовая брадикардия, аритмии, AV-блокада, нарушения функции печени.
Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета1-адреностимуляторов, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.

Лекарственное взаимодействие

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.
Противопоказанные комбинации:
- с антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, пентамидином для парентерального введения, поскольку увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
Нерекомендуемые комбинации:
- с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к., могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;
- со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, т.к., увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
Комбинации, при которых следует проявить осторожность:
- с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные ГКС, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В (в/в), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
- антикоагулянтами для приема внутрь, т.к. увеличивается риск развития кровотечений (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);
- с сердечными гликозидами, т.к. могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляются брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, ЭКГ-контроль);
- с фенитоином, циклоспорином: возможно увеличение их концентрации в плазме крови (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);
- колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона;
- циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать увеличение концентрации амиодарона в плазме крови;
- средства для ингаляционной анестезии, оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК;
- амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (I-131, I-123) и натрия пертехнетата (99mТс) щитовидной железой;
- совместное применение с литием повышает риск гипотиреоза;
- амиодарон повышает токсичность метотрексата;
- рифампицин снижает уровень амиодарона в сыворотке крови (ускорение метаболизма в печени);
- амиодарон замедляет метаболизм будесонида, что в результате может привести к появлению синдрома Кушинга;
- ингибиторы ВИЧ-протеаз (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир) - повышают концентрацию амиодарона в сыворотке крови, риск развития аритмий;
- симвастатин (усиление риска побочных эффектов, зависящих от дозы) типа рабдомиолиза. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сутки. Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа;
- антиаритмические средства IA класса, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол - риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV-блокаде);
- лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие;
- грейпфрутовый сок повышает AUC и Смах амиодарона на 50% и 84% соответственно;
- фентанил - риск развития брадикардии, снижения АД и сердечного выброса;
- лидокаин для локальной местной анестезии и амиодарон внутрь - риск развития синусовой брадикардии;
- дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики, азолы - риск удлинения интервала QT;

Состав:

1 таблетка содержит: амиодарона гидрохлорид 200 мг

Показания к применению:

— лечение и предупреждение нарушений ритма сердца, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмами мерцания и трепетания предсердий; предсердной и желудочковой экстрасистолией; парасистолией, желудочковыми аритмиями у больных с миокардитом Шагаса;

— предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий;

— лечение желудочковой тахикардии;

— лечение наджелудочковой тахикардии с целью восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий в период реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к йоду, к амиодарону или к другим компонентам препарата;

— синусовая брадикардия и синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора);

— AV-блокада II-III степени;

— кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия;

— нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа пируэт (torsade de pointes);

— гипокалиемия;

— выраженная сердечная недостаточность;

— интерстициальные болезни легких;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

С осторожностью: печеночная недостаточность, бронхиальная астма; пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии), хроническая сердечная недостаточность.

Фармакодинамика:

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя быстрые натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV-проводимости. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на ?- и ?-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейоддиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит ТЗ может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании нагрузочных доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения его приема).

Фармакокинетика:

Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50%, биодоступность - 30-50%. Cmax отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Vd - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах.

Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентраций амиодарона.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Побочные действия:

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров), в редких случаях - микроотслойка сетчатки.

Со стороны кожных покровов: васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней, алопеция.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Тз (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно развитие в редких случаях - гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза (необходимо отменить препарат).

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, альвеолярная и/или интерстициальная пневмония, фиброз легких, плеврит, бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая нейропатия, миопатия (симптомы обратимы после отмены препарата), тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные расстройства; неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, запор, метеоризм, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, цирроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам); синоатриальная блокада, AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа пируэт, утяжеление течения существующей аритмии или ее возникновение.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Прочие: редко - эпидидимит, снижение либидо, васкулит.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная (насыщающая) доза

- в стационаре — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут, максимальная — 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 5–8 дней);

- амбулаторно — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут — до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 10–14 дней).

Поддерживающая доза

100–400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

Во избежание кумуляции принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

 

По вопросам противопоказаний необходимо проконсультироваться со специалистом.

|html 5797199|

Описание:

Особые указания

Перед началом лечения, а также через каждые 3 мес. необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (ферментов).
Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимально эффективные поддерживающие дозы. При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 мес. и в случае развития клинических признаков заболевания легких).
Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови.
В период лечения препаратом Амиодарон регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).
В процессе лечения следует проводить офтальмологическое обследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.
Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).
После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы.
Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии: возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения АД, нарушения проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения препаратом Амиодарон следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В случае появления токсичности в виде аритмогенного эффекта препарат отменяют.
Симптомы: снижение АД, синусовая брадикардия, аритмии, AV-блокада, нарушения функции печени.
Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета1-адреностимуляторов, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.

Лекарственное взаимодействие

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.
Противопоказанные комбинации:
- с антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, пентамидином для парентерального введения, поскольку увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
Нерекомендуемые комбинации:
- с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к., могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;
- со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, т.к., увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
Комбинации, при которых следует проявить осторожность:
- с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные ГКС, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В (в/в), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
- антикоагулянтами для приема внутрь, т.к. увеличивается риск развития кровотечений (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);
- с сердечными гликозидами, т.к. могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляются брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, ЭКГ-контроль);
- с фенитоином, циклоспорином: возможно увеличение их концентрации в плазме крови (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);
- колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона;
- циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать увеличение концентрации амиодарона в плазме крови;
- средства для ингаляционной анестезии, оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК;
- амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (I-131, I-123) и натрия пертехнетата (99mТс) щитовидной железой;
- совместное применение с литием повышает риск гипотиреоза;
- амиодарон повышает токсичность метотрексата;
- рифампицин снижает уровень амиодарона в сыворотке крови (ускорение метаболизма в печени);
- амиодарон замедляет метаболизм будесонида, что в результате может привести к появлению синдрома Кушинга;
- ингибиторы ВИЧ-протеаз (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир) - повышают концентрацию амиодарона в сыворотке крови, риск развития аритмий;
- симвастатин (усиление риска побочных эффектов, зависящих от дозы) типа рабдомиолиза. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сутки. Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа;
- антиаритмические средства IA класса, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол - риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV-блокаде);
- лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие;
- грейпфрутовый сок повышает AUC и Смах амиодарона на 50% и 84% соответственно;
- фентанил - риск развития брадикардии, снижения АД и сердечного выброса;
- лидокаин для локальной местной анестезии и амиодарон внутрь - риск развития синусовой брадикардии;
- дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики, азолы - риск удлинения интервала QT;

Состав:

1 таблетка содержит: амиодарона гидрохлорид 200 мг

Показания к применению:

— лечение и предупреждение нарушений ритма сердца, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмами мерцания и трепетания предсердий; предсердной и желудочковой экстрасистолией; парасистолией, желудочковыми аритмиями у больных с миокардитом Шагаса;

— предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий;

— лечение желудочковой тахикардии;

— лечение наджелудочковой тахикардии с целью восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий в период реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к йоду, к амиодарону или к другим компонентам препарата;

— синусовая брадикардия и синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора);

— AV-блокада II-III степени;

— кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия;

— нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа пируэт (torsade de pointes);

— гипокалиемия;

— выраженная сердечная недостаточность;

— интерстициальные болезни легких;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

С осторожностью: печеночная недостаточность, бронхиальная астма; пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии), хроническая сердечная недостаточность.

Фармакодинамика:

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя быстрые натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV-проводимости. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на ?- и ?-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейоддиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит ТЗ может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании нагрузочных доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения его приема).

Фармакокинетика:

Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50%, биодоступность - 30-50%. Cmax отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Vd - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах.

Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентраций амиодарона.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Побочные действия:

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров), в редких случаях - микроотслойка сетчатки.

Со стороны кожных покровов: васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней, алопеция.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Тз (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно развитие в редких случаях - гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза (необходимо отменить препарат).

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, альвеолярная и/или интерстициальная пневмония, фиброз легких, плеврит, бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая нейропатия, миопатия (симптомы обратимы после отмены препарата), тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные расстройства; неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, запор, метеоризм, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, цирроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам); синоатриальная блокада, AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа пируэт, утяжеление течения существующей аритмии или ее возникновение.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Прочие: редко - эпидидимит, снижение либидо, васкулит.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная (насыщающая) доза

- в стационаре — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут, максимальная — 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 5–8 дней);

- амбулаторно — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут — до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 10–14 дней).

Поддерживающая доза

100–400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

Во избежание кумуляции принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

 

По вопросам противопоказаний необходимо проконсультироваться со специалистом.

|html 5119764|

Описание:

Особые указания

Перед началом лечения, а также через каждые 3 мес. необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (ферментов).
Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимально эффективные поддерживающие дозы. При применении препарата Амиодарон возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении AV-блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 мес. и в случае развития клинических признаков заболевания легких).
Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови.
В период лечения препаратом Амиодарон регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).
В процессе лечения следует проводить офтальмологическое обследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.
Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).
После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.
Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы.
Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии: возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения АД, нарушения проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения препаратом Амиодарон следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В случае появления токсичности в виде аритмогенного эффекта препарат отменяют.
Симптомы: снижение АД, синусовая брадикардия, аритмии, AV-блокада, нарушения функции печени.
Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета1-адреностимуляторов, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.

Лекарственное взаимодействие

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.
Противопоказанные комбинации:
- с антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, пентамидином для парентерального введения, поскольку увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
Нерекомендуемые комбинации:
- с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к., могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;
- со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, т.к., увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
Комбинации, при которых следует проявить осторожность:
- с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные ГКС, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В (в/в), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes);
- антикоагулянтами для приема внутрь, т.к. увеличивается риск развития кровотечений (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);
- с сердечными гликозидами, т.к. могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляются брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, ЭКГ-контроль);
- с фенитоином, циклоспорином: возможно увеличение их концентрации в плазме крови (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);
- колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона;
- циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать увеличение концентрации амиодарона в плазме крови;
- средства для ингаляционной анестезии, оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК;
- амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (I-131, I-123) и натрия пертехнетата (99mТс) щитовидной железой;
- совместное применение с литием повышает риск гипотиреоза;
- амиодарон повышает токсичность метотрексата;
- рифампицин снижает уровень амиодарона в сыворотке крови (ускорение метаболизма в печени);
- амиодарон замедляет метаболизм будесонида, что в результате может привести к появлению синдрома Кушинга;
- ингибиторы ВИЧ-протеаз (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир) - повышают концентрацию амиодарона в сыворотке крови, риск развития аритмий;
- симвастатин (усиление риска побочных эффектов, зависящих от дозы) типа рабдомиолиза. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сутки. Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа;
- антиаритмические средства IA класса, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол - риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала QT, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла или AV-блокаде);
- лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие;
- грейпфрутовый сок повышает AUC и Смах амиодарона на 50% и 84% соответственно;
- фентанил - риск развития брадикардии, снижения АД и сердечного выброса;
- лидокаин для локальной местной анестезии и амиодарон внутрь - риск развития синусовой брадикардии;
- дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики, азолы - риск удлинения интервала QT;

Состав:

1 таблетка содержит: амиодарона гидрохлорид 200 мг

Показания к применению:

— лечение и предупреждение нарушений ритма сердца, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмами мерцания и трепетания предсердий; предсердной и желудочковой экстрасистолией; парасистолией, желудочковыми аритмиями у больных с миокардитом Шагаса;

— предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий;

— лечение желудочковой тахикардии;

— лечение наджелудочковой тахикардии с целью восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий в период реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к йоду, к амиодарону или к другим компонентам препарата;

— синусовая брадикардия и синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора);

— AV-блокада II-III степени;

— кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия;

— нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа пируэт (torsade de pointes);

— гипокалиемия;

— выраженная сердечная недостаточность;

— интерстициальные болезни легких;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

С осторожностью: печеночная недостаточность, бронхиальная астма; пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии), хроническая сердечная недостаточность.

Фармакодинамика:

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя быстрые натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV-проводимости. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на ?- и ?-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейоддиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит ТЗ может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании нагрузочных доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения его приема).

Фармакокинетика:

Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50%, биодоступность - 30-50%. Cmax отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Vd - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах.

Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентраций амиодарона.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Побочные действия:

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров), в редких случаях - микроотслойка сетчатки.

Со стороны кожных покровов: васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней, алопеция.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Тз (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно развитие в редких случаях - гипотиреоза, значительно реже - гипертиреоза (необходимо отменить препарат).

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, альвеолярная и/или интерстициальная пневмония, фиброз легких, плеврит, бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая нейропатия, миопатия (симптомы обратимы после отмены препарата), тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные расстройства; неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, запор, метеоризм, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, цирроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам); синоатриальная блокада, AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа пируэт, утяжеление течения существующей аритмии или ее возникновение.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Прочие: редко - эпидидимит, снижение либидо, васкулит.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная (насыщающая) доза

- в стационаре — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут, максимальная — 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 5–8 дней);

- амбулаторно — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут — до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 10–14 дней).

Поддерживающая доза

100–400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

Во избежание кумуляции принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

 

По вопросам противопоказаний необходимо проконсультироваться со специалистом.

|html 232351|

Описание:

Информация отсутствует.

Состав:

Информация отсутствует.

Показания к применению:

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амитриптилину, другим компонентам препарата:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокада сердечной проводимости (любой степени), аритмия, сердечная недостаточность.
Совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) .в течение 14 дней до начала терапии и в течение 14 дней после ее завершения.
Детский возраст до 12 лет.
Из-за содержания лактозы не рекомендуется применять Амитриптилин Никомед пациентам с наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Фармакодинамика:

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с повышением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе (ЦНС). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.
Амитриптилин является блокатором Ml- и М2-мускариновых холинорецепторов, Н1-гистаминовых рецепторов и ai-адренорецепторов. В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга.

Четкая корреляция между концентрацией амитриптилина в плазме крови и клиническим эффектом не показана, но оптимальный клинический эффект, по-видимому, достигается при концентрациях в диапазоне 100-260 мкг/л.
Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через 2-6 недели лечения.
Кроме того, амитриптилин оказывает хинидин-подобное действие на иннервацию сердца.

Фармакокинетика:

Всасывание
После перорального приема амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сшах) достигается в течение 2-6 часов после приема. Распределение
Концентрация амитриптилина в плазме крови разных больных существенно различается. Биодоступность амитриптилина составляет примерно 50%. Амитриптилин в значительной степени (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (Тешах) после приема внутрь - 4 ч, а равновесная концентрация - примерно через неделю после начала лечения. Объем распределения равен примерно 1085 л/кг. И амитриптилин, и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.

Побочные действия:

Более 50% больных, получающих препарат Амитриптилин Никомед, могут иметь одно или несколько указанных ниже нежелательных реакций.
Очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1000, <1/100); редкие (>1/10 000, <1/1000); очень редкие (<1/10000).
Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор и снижение полового влечения, могут также являться симптомами депрессии, и они обычно исчезают при ослаблении депрессии. Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто: сердцебиение и тахикардия, ортостатическая гипотензия. Часто: АВ-блокада, блокада проводимости по ножкам пучка Гиса, снижение артериального давления (АД).
Нечасто: аритмия (у больных с заболеваниями сердца повышен риск сердечной аритмии и нарушения проводимости), повышение АД. Редко: инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы
Очень часто: седативное действие (вялость, склонность ко сну), тремор, головокружение,
головная боль.
Часто: экстрапирамидные симптомы: замедленность речи, атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, снижение концентрации внимания, нарушение вкуса, парестезия. Нечасто: судороги.
Со стороны мочевыделителъной системы:
Часто: задержка мочи.
Со стороны кожных покровов:
Очень часто: гипергидроз.
Нечасто: сыпь, крапивница, васкулит.
Редко: фоточувствительность, алопеция.
Со стороны органов чувств:
Очень часто: снижение остроты зрения, нарушение аккомодации (в процессе лечения могут потребоваться очки для чтения). Часто: мидриаз.
Нечасто: шум в ушах, повышение внутриглазного давления.
Редко: потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы у пожилых больных. Нарушение психики:
Очень часто: спутанность сознания (спутанность сознания у пожилых больных характеризуется беспокойством, нарушением сна, затруднением запоминания, возбуждением, беспорядочностью мыслей, бредом), дезориентация.
Нечасто: ослабление когнитивных способностей, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные кошмары.
Редко: агрессивность, делирий (у пожилых больных), гЗлйюцинации (у больных -шизофренией).
Очень редко: суицидные мысли (описаны случаи суицидных мыслей и суицидного поведения в период лечения амитриптилином и вскоре после его окончания), суицидное поведение.
Со стороны органов кроветворения:
Редко: угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварителыюй системы: ,, .ы
Очень часто: сухость во рту, запор, тошнота.
Часто: атрофия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту.
Нечасто: диарея, рвота, отек языка.
Редко: кишечная непроходимость, увеличение слюнной железы, холестатическая желтуха,
нарушение функции печени, гепатит.
Общие расстройства:
Часто: слабость.
Нечасто: отек лица.
Редко: повышение температуры тела.
Со стороны обмена веществ:
Очень часто: увеличение массы тела, усиление аппетита. Редко: снижение аппетита.
Очень редко: синдром неадекватной гиперсекреции антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы:
Очень часто: ослабление или увеличение полового влечения.
Часто: у мужчин - импотенция, нарушение эрекции.
Редко: у мужчин - задержка эякуляции, гинекомастия; у женщин - галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма. Лабораторные показатели:
Часто: изменение ЭКГ, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS.
Редко: отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной
фосфатазы, трансаминаз.

Способ приготовления или применения:

Назначают внутрь, не разжевывая (сразу после еды). Взрослым.
Доза подбирается индивидуально. Средняя дневная или суточная доза 75 мг. Начальная суточная доза при приеме внутрь 25-50 мг, принимаемая либо за один раз перед сном, либо частями в течение дня. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 150-200 мг. Общий курс лечения от 30 дней до 3 месяцев. Детям.
В качестве антидепрессанта: 12-18 лет, внутрь по 10 мг 3 раза в сутки и 20 мг перед сном. При необходимости, и с учетом переносимости дозу увеличивают до 100 мг в сутки, разделенных на несколько приемов или однократно перед сном.Пожилым I
Пожилые люди более чувствительны к холинолитическим нежелательным эффектам амитриптилина. Поэтому для них начальная доза составляет 10-25 мг/сут, 3 раза в день, и при необходимости повышается до 50-100 мг/сут.

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 25 град.

 

По вопросам противопоказаний необходимо проконсультироваться со специалистом.