Нотроцетам раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200мг/мл 5мл №10

Нотроцетам восстанавливает мозговую активность и нормализует кровообращение, улучшая память, внимание.

Пирацетам 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), уксусная кислота разведенная 30%, вода д/и.

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетический профиль пирацетама линеен и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз.
Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Экскреция почками почти полная (> 95 %) в течение 30 ч.
Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Внутривенно или внутримышечно.
Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания).
Предпочтительным является внутривенное введение. Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).
Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:
- декстрозы 5%, 10% или 20%;
- фруктозы 5%, 10%, 20%;
- натрия хлорида 0,9%;
- декстрана 40 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%);
- растворе Рингера;
- растворе маннитола 20%.
Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях
По 2,4-4,8 г/сутки в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.
Лечение кортикальной миоклонии
Лечение начинают с 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки. разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем, по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня).
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.
Почечная недостаточность:
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.
Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина, это так же справедливо в отношении пожилых пациентов, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, но следующей формуле:
КК (мл/мин) = [ 140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)/ [72 х ККсыворот (мг/дл)]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Функция почек: Норма , KK: >80 мл/мин, режим дозирования: обычная доза в 2-4 приема
Функция почек: Легкая почечная недостаточность, KK: 50-79 мл/мин, режим дозирования: 2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Функция почек: Средняя почечная недостаточность, KK: 30-49 мл/мин, режим дозирования: 1/3 обычной дозы в 2 приема
Функция почек: Тяжелая почечная недостаточность, KK: < 30 мл/мин, режим дозирования: 1/6 обычной дозы однократно
Функция почек: Терминальная почечная недостаточность, режим дозирования: противопоказано
Печеночная недостаточность:
Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел "Почечная недостаточность").

— симптоматическое лечение интеллекгуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
— уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

— гиперчувствительность к пирацетаму или другим производным пирролидона,а также другим компонентам препратам;
— хорея Гентингтона;
— острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
— терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
— дети до 18 лет.

С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна - кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбофлебит; при парентеральном введении - артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Местные реакции: редко - боль в месте введения.
Прочие: часто - увеличение массы тела; нечасто - астения, лихорадка (только при парентеральном введении); частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Усиление возможных побочных эффектов.
Первая помощь - симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60%). Специфического антидота нет.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и сыворотки.
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.
Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации.
Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.