Глюконорм плюс таб. п/пл/о 2,5мг+500мг №30

Глюконорм плюс - комбинированное лекарственное средство, которое входит в группу гипогликемических препаратов, применяемых в эндокринологии для лечения сахарного диабета.

Глибенкламид 2.5 мг.
Метформина гидрохлорид 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 61.5 мг, гипролоза - 12 мг, кроскармеллоза натрия - 18 мг, магния стеарат - 6 мг.
Оболочка: OPADRY ® 20А230018 Orange [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз) - 7.92 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.62 мг, тальк - 3.78 мг, титана диоксид - 1.65 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.03 мг] - 18 мг.

Препарат Глюконорм® Плюс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина, в связи с этим не вызывает гипогликемии.
Имеет 3 механизма действия:
- снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах;
- задерживает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Метформин и глибенкламид имеют разные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергетический эффект в снижении содержания глюкозы.

Глибенкламид
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет более 95 %. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюконорм® Плюс, является микронизированным.
Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 4 часа, объем распределения - около 10 л.
Связь с белками плазмы составляет 99%.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и через кишечник (60%).
Период полувыведения - от 4 до 11 часов.
Метформин
Метформин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2,5 часов.
Примерно 20-30% метформина выводится через кишечник в неизменном виде.
Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%.
Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Период полувыведения составляет 6,5 часов.
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.
Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии.
Начальная доза - 1 таблетка препарата Глюконорм® Плюс 2,5 мг + 500 мг или Глюконорм® Плюс 5 мг + 500 мг 1 раз в день. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии.
Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида + 500 мг метформина в день каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови.
Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки препарата Глюконорм® Плюс 5 мг + 500 мг или 6 таблеток препарата Глюконорм® Плюс 2,5 мг + 500 мг.
Режим дозирования
Режим дозирования зависит от индивидуального назначения:
Для дозировок 2,5 мг + 500 мг и 5 мг + 500 мг
- один раз в день, утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день;
- два раза в день, утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день.
Для дозировки 2,5 мг + 500 мг
- три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 таблеток в день.
Для дозировки 5 мг + 500 мг
- три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3 таблеток в день.
Таблетки следует принимать во время еды. Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.
Пожилые пациенты
Доза препарата подбирается исходя из состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 таблетку препарата Глюконорм® Плюс 2,5 мг + 500 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.
Дети
Препарат Глюконорм® Плюс не рекомендован для применения у детей.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых:
— при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производным сульфонилмочевины;
— для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформина и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств;
— острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
— печеночная недостаточность;
— порфирия;
— беременность, период грудного вскармливания;
— одновременный прием миконазола;
— обширные хирургические операции;
— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
— лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).
Не рекомендуется применять препарат лицам старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Лихорадочный синдром, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны кожных покровов: эритема (как проявление гиперчувствительности), фотосенсибилизация, кожный зуд, макуло-папулезная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), крапивница.
Со стороны обмена веществ: лактатацидоз, гипогликемия, кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения.
Прочие: дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).

При передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе препарата (см. "Особые указания").
Легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить корректировку дозы и/или изменить режим питания. Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, пароксизмом или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи. Необходимо внутривенное введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Длительная передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, так как в состав препарата входит метформин (см. "Особые указания").
Лактоацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.
Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеванием печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

Противопоказанные комбинации
Связанные с применением глибенкламида
Миконазол может спровоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).
Связанные с применением метформина
Йодсодержащие контрастные средства: в зависимости от функции почек прием препарата следует прекратить за 48 часов до или после внутривенного введения йодсодержащих контрастных средств.
Нерекомендуемые комбинации
Связанные с применением производных сульфонилмочевины
Алкоголь: очень редко наблюдается дисульфирамоподобная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида. Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения препаратом Глюконорм® Плюс следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
Фенилбутазон повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания их с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие воздействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения.
Связанные с применением глибенкламида
Бозентан в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.
Связанные с применением метформина
Алкоголь: риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюконорм® Плюс следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Связанные с применением всех гипогликемических средств
Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина).
Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости следует скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.
Глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе).
Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости следует скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.
Даназол оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюконорм® Плюс под контролем уровня гликемии.
β2-адреномиметики: за счет стимуляции β2-адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови.
Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови, возможен перевод на инсулинотерапию.
Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови.
Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу препарата Глюконорм® Плюс в ходе одновременного применения с ингибиторами АПФ и после прекращения их применения.
Связанные с применением метформина
Диуретики: лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности "петлевых".
Связанные с применением глибенкламида
β-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики маскируют некоторые симптомы гипогликемии: ощущение сердцебиения и тахикардию; большинство неселективных β-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
Флуконазол: увеличение периода полувыведения глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться корректировка дозы гипогликемических препаратов в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.
Секвестранты желчных кислот: Одновременное применение с препаратом Глюконорм® Плюс уменьшает концентрацию глибенкламида в плазме крови, что может привести к снижению гипогликемического эффекта. Следует принимать препарат Глюконорм® Плюс по меньшей мере за 4 часа до приема секвестрантов желчных кислот.
Другие взаимодействия: комбинации, которые следует принять во внимание
Связанные с применением глибенкламида
Десмопрессин: глибенкламид может снижать антидиуретический эффект десмопрессина.
Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидермические ЛС из группы фибратов, дизопирамид - риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.