Декскетопрофен Органика р-р д/в/в и в/м введ. 25мг/мл 2мл №5

Декскетопрофен Органика — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий помимо основного еще и обезболивающим и жаропонижающим действием.

Декскетопрофен 25 мг.

Декскетопрофена трометамол - действующее вещество препарата Декскетопрофен - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и 2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Всасывание
Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (УД составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.
Выведение
Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно).
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.
Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Нарушение функции почек
Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) суточную дозу следует снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функций почек у пациентов пожилого возраста.
Приготовление растворов
Для приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

— купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
— симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно­двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

— гиперчувствительность к декскетопрофену или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;
— кровотечения (в том числе желудочно-кишечные) и склонность к ним;
— одновременный прием антикоагулянтов;
— гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
— прогрессирующие заболевания почек;
— тяжелая печеночная недостаточность (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
— гиперкалиемия;
— беременность, период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Препарат противопоказан для невраксиального введения (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения, из-за входящего в состав препарата этанола.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 -60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Со стороны органов кроветворения
Нечасто: анемия.
Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: отек гортани.
Очень редко: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ
Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.
Со стороны центральной нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость.
Редко: парестезия.
Со стороны органов чувств
Нечасто: нечеткость зрения.
Редко: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: гипотония, покраснение лица.
Редко: экстрасистолия, тахикардия, гипертония, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы
Редко: брадипноэ.
Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту.
Редко: язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение или желудочно-кишечная перфорация.
Очень редко: панкреатит.
Со стороны печени и желчного пузыря
Редко: гепатит, желтуха.
Очень редко: поражение печени.
Со стороны кожных покровов
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
Редко: крапивница, угревая сыпь.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, реакции фотосенсибилизации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко: ригидность мышц, тугоподвижность суставов, мышечные спазмы, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко: острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия.
Очень редко: нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: нарушения менструального цикла, нарушения функции простаты.
Местные и общие реакции
Часто: боль в месте инъекции, реакции на месте инъекции, в том числе отеки, гематома или кровотечения.
Нечасто: лихорадка, усталость, боль, ощущение холода.
Редко: озноб, периферические отеки.
Диагностические исследования
Редко: аномальные значения тестов функций печени.

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости: промывание желудка, гемодиализ.

Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)
Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.
С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином
Повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки пищеварительного тракта.
С препаратами лития
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы и отмене декскетопрофена.
С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед)
Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.
С глюкокортикостероидами
Повышается риск развития язвы желудка и желудочно-кишечного кровотечения.
Производные гидантоина и сульфаниламиды
Может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II
Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением.
С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах
Повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.
С пентоксифиллином
Повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.
С зидовудино
Возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения.
С пероральными гипогликемическими препаратами
Ввиду возможного повышения гипогликемического действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.
С гепаринами (низкомолекулярными)
Повышение риска развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С бета-блокаторами
Возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом
Возможно усиление их нефротоксичности за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитическими препаратами
Повышается риск развития кровотечений.
С пробенецидом
Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.
С сердечными гликозидами
НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови.
С мифепристоном
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона.
С антибиотиками хинолинового ряда
Высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.
Фармацевтическое взаимодействие
Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок). Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.