Юперио таб. п/пл/о 200мг (102,8мг+97,2мг) №56

Юперио – препарат, применяемый для лечения хронической сердечной недостаточности.

Сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей 226.202 мг, в пересчете на кислотную форму безводную 200 мг, что соответствует содержанию валсартана 102.8 мг, что соответствует содержанию сакубитрила 97.2 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки красный (гипромеллоза, краситель железа оксид красный, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки черный (гипромеллоза, краситель железа оксид черный, макрогол 4000, тальк).

Комбинированное лекарственное средство. Действие опосредовано одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы, NEP) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II). Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды, НП), что опосредовано действием LBQ657, одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II. НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антйфибротическое действие. Валсартан, избирательно блокируя АТ1-рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию РААС, которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения ее функционирования.
В клиническом исследовании при применении комбинации валсартана/сикубитрил у пациентов с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно снижался риск летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной, недостаточностью составляло 4.7%.

Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов схожа у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и здоровых людей. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) изучены не были. Применение прасугрела таким пациентом противопоказано.

Для приема внутрь.
Целевая (максимальная суточная) доза комплекса составляет 200 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза 100 мг 2 раза/сут.
У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II, или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию комплексом следует в дозе 50 мг 2 раза/сут с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели).
В зависимости от переносимости дозу следует увеличивать в 2 раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг 2 раза/сут.
Применение данного комплекса возможно не раньше чем через 36 ч после отмены ингибитора АПФ, т.к. в случае одновременного применения может возникнуть ангионевротический отек.
Так как в состав коплекса входит АРА II валсартан, его не следует применять одновременно с другим препаратом, в состав которого входит АРА II.

— Хроническая сердечная недостаточность (II-IV класса по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.
— Препарат применяют в составе комбинированной терапии с другими препаратами для лечения хронической сердечной недостаточности в качестве замены ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II).
— Эссенциальная артериальная гипертензия.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ, а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ; наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ< 60 мл/мин/1.73 м2); одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз; возраст до 18 лет; беременность, планирование беременности и период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану.

Тяжелые нарушения функции почек (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м2), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа (СКФ< 15 мл/мин/1.73 м2), двусторонний стеноз почечной артерии, гиповолемия (которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой), на фоне лечения препаратми, которые способны вызывать гиперкалиемию (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия); одновременно со статинами, ингибиторами ФДЭ5; указания в анамнезе на ангионевротический отек; пациенты негроидной расы (т.к. они могут быть более подвержены риску ангионевротического отека).

Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперкалиемия; часто - гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - выраженное снижение АД; часто - обморок, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - нарушение функции почек; часто - почечная недостаточность (в т.ч. острая почечная недостаточность).
Общие реакции: часто - повышенная утомляемость, астения.

Данных о передозировке препаратом Юперио у человека недостаточно. Однократное применение препарата в дозе 1200 мг и многократное в дозе 900 мг у здоровых добровольцев сопровождалось хорошей переносимостью.
Наиболее вероятным симптомом передозировки является выраженное снижение АД, обусловленное антигипертензивным действием действующих веществ. В этом случае рекомендовано симптоматическое лечение.
При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи. Удаление действующих веществ при проведении гемодиализа маловероятно, поскольку значительная их часть связывается с белками плазмы крови.

Применение препаратов, содержащих комплекс сакубитрил+валсартан одновременно с НПВП у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов с гиповолемией (включая пациентов, получающих диуретики) и у пациентов с нарушениями функции почек может увеличивать риск ухудшения функции почек.
Возможность лекарственного взаимодействия между данным комплексом и препаратами лития не изучали. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений.
У пациентов, получающих препарат, содержащий комплекс сакубитрил+валсартан, вместе с препаратами лития, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. В случае дополнительного применения диуретического лекарственного препарата риск токсического действия лития может увеличиваться.
Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами белков-переносчиков ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ и ОАТЗ; валсартан также является субстратом белка-переносчика MRP2. У пациентов, получающих данный комплекс одновременно с ингибиторами ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОАТЗ (например, рифампицином и циклоспорином) или MPR2 (например, ритонавиром) может увеличиваться системная экспозиция LBQ657 или валсартана соответственно. В начале и в момент завершения совместного применения данного комплекса и данной группы препаратов требуется соблюдать осторожность.

При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.