ЛинкоВел раствор для инфузий и внутримышечного введения 300мг/мл 1мл №10

ЛинкоВел относится к группе линкозамидов, его главная задача – подавление в микробных клетках белкового синтеза, то есть противодействие жизнедеятельности бактерий.

Линкомицина гидрохлорида моногидрат 340.2 мг, что соответствует содержанию линкомицина 300 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксида раствор 0.1М, вода д/и.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое дей­ствие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъ­единицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непроду­цирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus py­ogenes, Streptococcus spp., группы viridans, Corynehacterium diphtheria; анаэробные грамположительные микроорганизмы - Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp. устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neis­seria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентра­ция линкомицина достигается через 30 мин.
При 120-минутном внутривенном введении 600 мг линкомицина терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.
Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает плохо, но проницаемость гематоэнце­фалического барьера повышается при менингите. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.
Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизменном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Период полувыведения составляет около 5 ч.
При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность ди­намики концентрации линкомицина в плазме крови.
При почечной недостаточности (тер­минальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции пе­чени - 8-12 часов
Гемодиализ и перитонеальный диализ мало эффективны.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соот­ветствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Внутривенно и внутримышечно.
Суточная доза для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г.
При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г.
Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.
Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.
Внутривенно - только капельно, со скоростью 60 - 80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9 %. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
При длительных и повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают при внутри­венном и внутримышечном введении в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 часов.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микрорганизмами, устой­чивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септи­ческий эндокардит, абсцесс легкого, эписма плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфек­ция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточ­ность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 месяца).

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; од­новременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышеч­ную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней сте­пени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; при длительном применении - кандидоз желудочно-кишеч­ного тракта, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пур­пура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-бул­лезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эри­тема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, проте­инурия), вагинит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Местные реакции: при внутривенном введении - тромбофлебит, при внутримышечном вве­дении - местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного аб­сцесса в месте инъекции.
При быстром внутривенном введении - снижение артериального давления, головокруже­ние, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликлазидами.
В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные сред­ства одновременно.
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыха­ния.
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.