Лорнолиоф лиоф. д/приг. р-ра д/в/в и в/м введ. 8мг №5 фл. + вода д/ин. 2мл №5 амп.

Лорнолиоф – противовоспалительный и анальгезирующий препарат, применяемый для купирования болевого синдрома и симптоматической терапии ревматических заболеваний.

Лорноксикам 8 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) - 100 мг, динатрия эдетат - 0.22 мг, трометамол - 24 мг, вода д/и - 2 мл.

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.
В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.
Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ) и спирометрии. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.
Препарат Лорнолиоф не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости.
Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Всасывание
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC - площадь под кривой концентрация-время) после внутримышечного введения составляет 97%
Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99% и не зависит от концентрации.
Метаболизм
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита.
Выведение
Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40%.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Парентерально.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг лорноксикама) водой для инъекций (2 мл).
После приготовления раствора иглу заменяют. Внутримышечные инъекции делают длинной иглой.
Приготовленный таким образом раствор вводят внутривенно или внутримышечно при послеоперационных болях и внутримышечно при остром приступе люмбаго/ишиалгии.
Длительность внутривенного введения раствора должна составлять не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.
Рекомендуемая однократная доза: 8 мг внутривенно или внутримышечно. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Некоторым пациентам может потребоваться введение дополнительной дозы 8 мг в течение первых 24 часов.
Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Дополнительная информация для особых групп пациентов
Дети и подростки
Лорноксикам не предназначен для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как данных по его безопасности и эффективности недостаточно.
Пожилые люди
Специально подбирать дозу пожилым пациентам (старше 65 лет) не требуется, если нет нарушения функции почек или печени. Препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в этой возрастной группе нежелательные явления со стороны ЖКТ переносятся хуже.
Нарушение функции почек
Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.
Нарушение функции печени
Пациентам с умеренным нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы.
Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома.
Симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрите.
Симптоматическая терапия боли и воспаления при ревматоидном артрите.

— гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— тромбоцитопения;
— геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
— активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность и период грудного вскармливания;
— пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

При следующих нарушениях препарат Лорнолиоф следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска:
— длительное лечение (более 3-х месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.
— пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.
— нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ).
— лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям.
— контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.
— нарушение функции почек: легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), так как поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Применение лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.
— нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, так как при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.
— патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как состояние пациента может ухудшиться.
— желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу. Наличие Helicobacter pylori.
— явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности в пожилом возрасте.
— артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, так как при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.
— при наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
— с осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.
— у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.
— рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.
— применение лорноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.
— необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
— при одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).
— одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.
— при одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.

В настоящее время нет данных по передозировке, которые позволяли бы оценить ее последствия или предложить специфическое лечение.
Симптомы
В случае передозировки препарата Лорнолиоф могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому, и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.
Лечение
В случае передозировки или подозрения на передозировку терапию препаратом немедленно прекращают. Вследствие своего короткого периода полувыведения лорноксикам быстро удаляется из организма. Диализ неэффективен. До настоящего времени о существовании специфического антидота не известно. Для лечения желудочно-кишечных расстройств могут применяться аналоги простагландина или ранитидин.

Одновременное применение лорноксикама и:
- веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома Р450: лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450) - взаимодействует с его индукторами и ингибиторами;
- циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
- антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО));
- гепарина - НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии;
- антиагрегантов - повышает риск желудочно-кишечного кровотечения;
- фенпрокумона - снижает эффективность лечения фенпрокумоном;
- бета-адреноблокаторов - снижает гипотензивную эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II;
- диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие "петлевых" тиазидных и калийсберегающих диуретиков;
- дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина;
- других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивает риск изъязвления ЖКТ или кровотечений;
- метотрексата - повышает сывороточную концентрацию метотрексата. Это может привести к усилению токсичности. При необходимости одновременного назначения этих препаратов требуется пристальное наблюдение за пациентом;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышает риск ЖКТ кровотечений;
- солей лития - НПВП подавляют почечный клиренс ионов лития, поэтому концентрация лития в сыворотке может превысить предел токсичности. Поэтому необходимо постоянное наблюдение за уровнем ионов лития в сыворотке, особенно на первоначальном этапе лечения, при изменении дозы и прекращении лечения;
- производных сульфонилмочевины - может усиливать гипогликемический эффект последних;
- хинолоновых антибиотиков - повышает риск развития судорожного синдрома;
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота - увеличивает риск кровотечения;
- циклоспорина - увеличивает нефротоксичность циклоспорина;
- такролимуса - повышает риск нефротоксичного эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;
- пеметрекседа - НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте!