Саксенда р-р д/п/к. введ. 6мг/мл 3мл №3 шпр. ручка

Препарат Саксенда® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов.

Лираглутид 6 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, натрия гидроксид/кислота хлористоводородная (для коррекции pH), вода для инъекций.

Действующее вещество препарата Саксенда® - лираглутид - представляет собой ацилированный аналог человеческого ГПП-1, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, его период полувыведения из плазмы после подкожного введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз/сут, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП).
ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи, а ГПП-1Р расположены в нескольких областях головного мозга, участвующих в процессах регуляции аппетита. В исследованиях на животных периферическое введение лираглутида приводило к захвату препарата в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы насыщения и ослаблял сигналы голода, тем самым приводя к уменьшению массы тела.
ГПП-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек. В экспериментах на мышах с атеросклерозом лираглутид предупреждал дальнейшее развитие аортальных бляшек и снижал в них воспаление. В дополнение, лираглутид оказывал благоприятный эффект на липиды в плазме. Лираглутид не уменьшал размер уже существующих бляшек.
Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счет уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит при помощи усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.
Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приема пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.
В долгосрочных клинических исследованиях (КИ) с участием пациентов с избыточной массой тела и ожирением применение препарата Саксенда® в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела.

Препарат Саксенда® предназначен только для п/к введения. Его нельзя вводить в/в или в/м.
Препарат Саксенда® вводят 1 раз/сут в любое время, независимо от приема пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.
Дозы
Начальная доза составляет 0.6 мг/сут. Дозу увеличивают до 3.0 мг/сут, прибавляя по 0.6 мг с интервалами не менее одной недели для улучшения желудочно-кишечной переносимости (см. таблицу 1). Если при увеличении дозы новая доза плохо переносится пациентом в течение 2 недель подряд, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии. Применение препарата в суточной дозе больше 3.0 мг не рекомендуется.

Таблица 1. Схема увеличения дозы

ДозаНедели
Увеличение дозы в течение 4 недель0.6 мг1
1.2 мг1
1.8 мг1
2.4 мг1
Терапевтическая доза 3.0 мг

Терапию препаратом Саксенда® следует прекратить, если после 12 недель применения препарата в дозе 3.0 мг/сут потеря массы тела составила менее 5% от исходного значения.
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа
Препарат Саксенда® не следует применять в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1.
В начале терапии препаратом Саксенда® рекомендуется уменьшить дозу одновременно применяемого препарата инсулина или секретагогов инсулина (таких как препараты сульфонилмочевины) для уменьшения риска развития гипогликемии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Коррекция дозы с учетом возраста не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, применение препарата у этих пациентов не рекомендуется.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения препарата Саксенда® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК< 30 мл/мин). Применение препарата Саксенда® у таких пациентов, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано.
Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение препарата Саксенда® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести препарат следует применять с осторожностью.
Дети и подростки. Применение препарата Саксенда® у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.
Пропущенная доза
Если после обычного времени введения дозы прошло менее 12 ч, пациент должен ввести дозу как можно быстрее. Если до обычного времени введения следующей дозы осталось менее 12 ч, пациент не должен вводить пропущенную дозу, а должен возобновить введение препарата со следующей запланированной дозы. Не следует вводить дополнительную или повышенную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Препарат Саксенда® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ:
— ≥30 кг/м2 (ожирение) или
— ≥27 кг/м2 до < 30 кг/м2 (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания, такого как предиабет, сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, дислипидемия или синдром обструктивного апноэ во сне.

— гиперчувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
— медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т.ч. в семейном;
— множественная эндокринная неоплазия 2 типа;
— тяжелая депрессия, суицидальные мысли или поведение, в т.ч. в анамнезе.
Противопоказано применение у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности:
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 30 мл/мин);
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— детский возраст до 18 лет;
— у пациентов в возрасте ≥75 лет;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA);
— одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела;
— применение в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1;
— вторичное ожирение на фоне эндокринологических заболеваний или расстройств пищевого поведения, или на фоне применения лекарственных препаратов, которые могут привести к увеличению массы тела.
У пациентов с сахарным диабетом препарат Саксенда® не должен применяться в качестве заменителя инсулина.
Опыт применения препарата Саксенда® у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника и диабетическим парезом желудка ограничен. Применение лираглутида у таких пациентов не рекомендуется, поскольку оно связано с транзиторными нежелательными реакциями со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту и диарею.

Препарат Саксенда® рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, заболеваниями щитовидной железы и наличием острого панкреатита в анамнезе.

Поскольку активный компонент медикамента Saxenda вмешивается в гормональный фон и вынуждает многие органы функционировать несколько иначе, даже при точном соблюдении дозировки вряд ли удастся избежать развития побочных явлений:
- аллергической реакции;
- аритмии;
- анорексии;
- быстрой утомляемости, снижения работоспособности, вялости и подавленного состояния;
- мигрени;
- гипогликемии;
- сбоя дыхания и инфицирования дыхательных путей;
- снижения аппетита;
- проблем с желудочно-кишечным трактом (среди них особенно выделяются тошнота, вздутие, запор, диарея, диспепсия, болевые ощущения, рвота, сильная отрыжка, гастроэзофагеальный рефлюкс).
Как правило, побочные действия диагностируются в первые несколько недель использования Саксенды. В дальнейшем такие реакции организма на введение liraglutide постепенно сходят на «нет». Буквально через четыре недели состояние полностью нормализуется. Если симптоматика остается, лучше немедленно проконсультироваться с доктором.
Редко, но случается, что похудение при помощи Саксенды вызывает обезвоживание организма, панкреатит, холецистит, нарушение работы почек.

Симптомы: по данным КИ и пострегистрационного применения лираглутида были зарегистрированы случаи передозировки (вводилась доза 72 мг, что в 24 раза больше рекомендуемой для коррекции массы тела). Также зарегистрирован один случай, когда вводилась шестикратная доза (18 мг в сутки) в течение 7 месяцев. По сообщениям пациентов, эти случаи передозировки сопровождались сильной тошнотой, рвотой и диареей, но во всех случаях состояние пациентов восстановилось без осложнений. Ни в одном случае не было отмечено тяжелой гипогликемии.
Лечение: в случае передозировки необходимо проведение соответствующей симптоматической терапии.

Оценка взаимодействия лекарственных средств in vitro
Лираглутид показал очень низкую способность к лекарственному фармакокинетическому взаимодействию, обусловленному метаболизмом в системе цитохрома Р450 (СYР), а также связыванием с белками плазмы.
Оценка взаимодействия лекарственных средств in vivo
Небольшая задержка опорожнения желудка при применении лираглутида может влиять на всасывание одновременно применяемых препаратов для приема внутрь. Исследования лекарственного взаимодействия не показали какого-либо клинически значимого замедления всасывания этих препаратов, поэтому коррекции дозы не требуется.
Исследования взаимодействия проводили с применением лираглутида в дозе 1.8 мг. Влияние на скорость опорожнения желудка было одинаковым при применении лираглутида в дозе 1.8 мг и 3.0 мг (AUC0-300 мин парацетамола). У нескольких пациентов, получавших лечение лираглутидом, отмечалось как минимум по одному эпизоду тяжелой диареи. Диарея может оказывать влияние на всасывание пероральных лекарственных препаратов, которые применяются одновременно с лираглутидом.
Варфарин и другие производные кумарина
Исследования по взаимодействию не проводились. Не может быть исключено клинически значимое взаимодействие с действующими веществами с низкой растворимостью или узким терапевтическим индексом, такими как варфарин. В начале лечения препаратом Саксенда® у пациентов, получающих варфарин или другие производные кумарина, рекомендуется чаще проводить мониторинг МНО.
Парацетамол (ацетаминофен)
Лираглутид не изменял общую экспозицию парацетамола после введения однократной дозы парацетамола 1000 мг. Cmax парацетамола была снижена на 31%, а медиана Tmax увеличена на 15 мин. Коррекция дозы при сопутствующем применении парацетамола не требуется.
Аторвастатин
Лираглутид не изменял общую экспозицию аторвастатина после применения однократной дозы аторвастатина 40 мг. Поэтому коррекция дозы аторвастатина при применении в сочетании с лираглутидом не требуется. Cmax аторвастатина была снижена на 38%, а медиана Tmax увеличена с 1 ч до 3 ч при применении лираглутида.
Гризеофульвин
Лираглутид не изменял общую экспозицию гризеофульвина после применения однократной дозы гризеофульвина 500 мг. Сmax гризеофульвина была увеличена на 37%, а медиана Tmax не изменилась. Коррекция дозы гризеофульвина и других соединений с низкой растворимостью и высокой проникающей способностью не требуется.
Дигоксин
Применение однократной дозы дигоксина 1 мг в сочетании с лираглутидом привело к уменьшению AUC дигоксина на 16%, уменьшению Сmax на 31%. Медиана Tmax дигоксина увеличилась с 1 ч до 1.5 ч. С учетом данных результатов, коррекции дозы дигоксина не требуется.
Лизиноприл
Применение однократной дозы лизиноприла 20 мг в сочетании с лираглутидом привело к уменьшению AUC лизиноприла на 15%, уменьшению Сmax на 27%. При применении лираглутида медиана Tmax лизиноприла увеличилась с 6 ч до 8 ч. С учетом данных результатов, коррекции дозы лизиноприла не требуется.
Пероральные контрацептивы
Лираглутид приводил к уменьшению Сmax этинилэстрадиола и левоноргестрела на 12% и 13%, соответственно, после применения однократной дозы перорального гормонального контрацептивного препарата. Tmax обоих лекарственных веществ на фоне применения лираглутида увеличивалась на 1.5 ч. Не было отмечено клинически значимого влияния на системную экспозицию этинилэстрадиола или левоноргестрела. Таким образом, не ожидается влияния на контрацептивный эффект при совместном применении с лираглутидом.
Несовместимость
Лекарственные вещества, добавленные к препарату Саксенда®, могут вызвать разрушение лираглутида. В связи с отсутствием исследований совместимости данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.
Используемую шприц-ручку с препаратом хранить при температуре не выше 30°С или в холодильнике (при температуре от 2°С до 8°С). Не замораживать. Использовать в течение 1 месяца.
Закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света.