Рецептурный
Аскорил экспекторант р-р д/приема внутрь 2мг+50мг+1мг/5мл б/сах. 100мл фл.
Производитель
Описание
768.00
-178.00
590.00
Действующее вещество
Бромгексин+Гвайфенезин+Сальбутамол Торговое наименование
Аскорил экспекторант Форма выпуска
раствор для приема внутрь
Дозировка
2 мг
Объем
100 мл
Тип упаковки
флакон
Сообщить о неточности
Описание
Аскорил экспекторант – препарат с разжижающим мокроту, отхаркивающим и расслабляющим мускулатуру бронхов действием.
Состав
Бромгексина гидрохлорид 2 мг.
Гвайфенезин 50 мг.
Сальбутамола сульфат 1.2 мг, эквивалентный сальбутамолу 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, натрия цитрат, натрия хлорид, сукралоза, лимонной кислоты моногидрат, ароматизатор черносмородиновый* (отдушка "Черная смородина" ID 20158, Black Currant ID 20158), ароматизатор ананасовый** (отдушка "Ананас" Super PH, Pineapple Super PH Flavour), левоментол, вода очищенная.
* Ароматизатор черносмородиновый: пропиленгликоль 1520, вода, ароматизаторы, идентичные натуральным, этанол, вкусоароматический препарат, искусственное вкусоароматическое вещество, натуральное вкусоароматическое вещество.
** Ароматизатор ананасовый: вкусоароматический препарат, ароматизаторы, идентичные натуральным, пропиленгликоль 1520, искусственное вкусоароматическое вещество.
Гвайфенезин 50 мг.
Сальбутамола сульфат 1.2 мг, эквивалентный сальбутамолу 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, натрия цитрат, натрия хлорид, сукралоза, лимонной кислоты моногидрат, ароматизатор черносмородиновый* (отдушка "Черная смородина" ID 20158, Black Currant ID 20158), ароматизатор ананасовый** (отдушка "Ананас" Super PH, Pineapple Super PH Flavour), левоментол, вода очищенная.
* Ароматизатор черносмородиновый: пропиленгликоль 1520, вода, ароматизаторы, идентичные натуральным, этанол, вкусоароматический препарат, искусственное вкусоароматическое вещество, натуральное вкусоароматическое вещество.
** Ароматизатор ананасовый: вкусоароматический препарат, ароматизаторы, идентичные натуральным, пропиленгликоль 1520, искусственное вкусоароматическое вещество.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Бромгексин - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.
Гвайфенезин - муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.
Бромгексин - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.
Гвайфенезин - муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.
Фармакокинетика
Бромгексин
Всасывание и распределение
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность - низкая (эффект "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Метаболизм и выведение
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ - быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Метаболизм и выведение
Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета-(2 метокси-фенокси)-молочной кислоты.
Выводится легкими (с мокротой) и почками, как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Т1/2 - 1 ч.
Сальбутамол
Всасывание и распределение
При приеме внутрь абсорбция высокая. Биодоступность сальбутамола при приеме внутрь составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Cmax сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5.1–11.7 мкг% через 2.5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг.
Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат.
Т1/2 – 3.8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%).
Всасывание и распределение
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность - низкая (эффект "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Метаболизм и выведение
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности (ХПН) нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ - быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Метаболизм и выведение
Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета-(2 метокси-фенокси)-молочной кислоты.
Выводится легкими (с мокротой) и почками, как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Т1/2 - 1 ч.
Сальбутамол
Всасывание и распределение
При приеме внутрь абсорбция высокая. Биодоступность сальбутамола при приеме внутрь составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Cmax сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5.1–11.7 мкг% через 2.5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг.
Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат.
Т1/2 – 3.8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%).
Способ применения
Препарат принимают внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - 5-10 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - 5 мл 3 раза/сут.
Рекомендуется использовать мерный колпачок.
Перед употреблением взбалтывать.
Препарат следует применять не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, пациенту следует обратиться к врачу.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - 5-10 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - 5 мл 3 раза/сут.
Рекомендуется использовать мерный колпачок.
Перед употреблением взбалтывать.
Препарат следует применять не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, пациенту следует обратиться к врачу.
Показания к применению
Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:
— острый бронхит, включая трахеобронхит;
— острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами;
— хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ);
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
— астматический бронхит;
— пневмония.
— острый бронхит, включая трахеобронхит;
— острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами;
— хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ);
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
— астматический бронхит;
— пневмония.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— тахиаритмия;
— миокардит;
— пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз);
— декомпенсированный сахарный диабет;
— тиреотоксикоз;
— глаукома;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— желудочное кровотечение;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 2 лет.
— тахиаритмия;
— миокардит;
— пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз);
— декомпенсированный сахарный диабет;
— тиреотоксикоз;
— глаукома;
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— желудочное кровотечение;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 2 лет.
С осторожностью
Сахарный диабет; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; гипертиреоз; стенокардия; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета.
Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные побочные реакции, в т.ч. многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Бромгексин
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота.
Гвайфенезин
Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях, выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница), сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота.
Сальбутамол
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащенное сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бета2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия. Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии.
Со стороны нервной системы: очень часто - тремор; часто - головная боль; очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение; редко - сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию; частота неизвестна - ишемия миокарда*.
Со стороны сосудов: редко - расширение периферических сосудов.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные судороги; очень редко - ощущение мышечного напряжения.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
После регистрации лекарственного препарата важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях. Это позволяет обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного препарата.
* Спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные побочные реакции, в т.ч. многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Бромгексин
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота.
Гвайфенезин
Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях, выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница), сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота.
Сальбутамол
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащенное сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бета2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия. Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии.
Со стороны нервной системы: очень часто - тремор; часто - головная боль; очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение; редко - сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию; частота неизвестна - ишемия миокарда*.
Со стороны сосудов: редко - расширение периферических сосудов.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные судороги; очень редко - ощущение мышечного напряжения.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
После регистрации лекарственного препарата важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях. Это позволяет обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного препарата.
* Спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой.
Передозировка
Бромгексин
В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. На основании сообщений о случайной передозировке и/или ошибке применения препарата наблюдаемые симптомы схожи с известными побочными эффектами при применении бромгексина в рекомендуемых дозах.
Гвайфенезин
Симптомы: к эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Сальбутамол
Симптомы
Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.
Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.
Лечение
Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.
В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. На основании сообщений о случайной передозировке и/или ошибке применения препарата наблюдаемые симптомы схожи с известными побочными эффектами при применении бромгексина в рекомендуемых дозах.
Гвайфенезин
Симптомы: к эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Сальбутамол
Симптомы
Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.
Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.
Лечение
Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.
Лекарственное взаимодействие
Комбинированный препарат Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Сальбутамол
Применять с осторожностью совместно со средствами для анестезии, такими как хлороформ, циклопропан, галотан и другими галогенсодержащими препаратами.
Гуанетидин, резерпин, метилдопа, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО могут изменять эффект данного препарата.
Не следует назначать препараты сальбутамола для перорального приема одновременно с неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом.
Входящий в состав препарата сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО и/или трициклические антидепрессанты.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Сальбутамол
Применять с осторожностью совместно со средствами для анестезии, такими как хлороформ, циклопропан, галотан и другими галогенсодержащими препаратами.
Гуанетидин, резерпин, метилдопа, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО могут изменять эффект данного препарата.
Не следует назначать препараты сальбутамола для перорального приема одновременно с неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом.
Входящий в состав препарата сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО и/или трициклические антидепрессанты.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Развернуть инструкцию
Отправить сообщение