Лапоритмин таб. 25мг №30

Лапоритмин – препарат для лечения нарушений ритма сердца.

Лаппаконитина гидробромид 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 63.5 мг, крахмал картофельный - 10 мг, кальция стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.

Лапоритмин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого - Aconitum leucostomum Worosch и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) -Aconitum septentrionale Koelle (A. Excelsum Reichenb.), семейства лютиковые - Ranunculaceae.
Антиаритмический препарат IC класса. Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).
Не угнетает автоматизм синусового узла, нс оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием.
Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и сохраняется 8 ч и более.

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин, после чего быстро убывает. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,17-2,4 ч. Почками за сутки выводится лишь около 10% лаппаконитина гидробромида.
Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет от 40 до 56%, что связано с эффектом "первичного прохождения" через печень. Объем распределения 690 л. Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконигин.
При хронической сердечной недостаточности IIb-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч), и повышается роль почечной экскреции (почками за сутки выводится до 28% лаппаконитина гидробромида).

Внутрь, после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, не измельчать.
Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 часов.
Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов.
Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).
Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Повышенная чувствительность к лаппаконитину гидробромиду или к любому другому компоненту препарата, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериалыюе давление менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1,4 см), постинфарктный кардиосклероз, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), синдром Бругада.

При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, выраженных нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременном приеме других антиаритмических средств.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд).
Со стороны органа зрения: очень часто - диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS); часто - синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД; нечасто - аритмогенное действие.

Препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардии, синоатриальная и AV блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами "медленных" кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.