Эрастил солофарм р-р д/в/в введ. 5мг/мл 5мл №5 амп.

Эрастил - уникальный альфа1-адреноблокатор, обладает хорошо выраженным антигипертензивным действием на человеческий организм.

Урапидила гидрохлорид 5.47 мг, что соответствует содержанию урапидила 5 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 100 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 2.22 мг, вода д/и - до 1 мл.

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Абсорбция и распределение
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), затем – медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения – 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество – через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 – увеличен.

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость - 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин - повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин - переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется - в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

— гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии;
— управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

— повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
— аортальный стеноз;
— коарктация аорты;
— артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастамоза);
— открытый Боталлов проток;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— нарушение функции печени и/или почек;
— сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит));
— гиповолемия;
— одновременное применение с циметидином;
— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
— пожилой возраст.

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения*.
Нарушения со стороны психики: очень редко – возбужденное состояние (ощущение беспокойства).
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, утомляемость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, респираторный дистресс-синдром; редко – заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение; редко – аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: редко – приапизм.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: нечасто – повышенная утомляемость.
* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.
Лечение
При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).

В оригинальной упаковке (пачке картонной) при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.