Внеплания таб. 10мг №1

Внеплания - синтетический стероидный препарат, который применяется для экстренной профилактики беременности после незащищенного полового акта.

Мифепристон 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 - 8.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 19 мг, повидон К30 - 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг, натрия стеарилфумарат - 0.4 мг.

Внутрь. 1 таблетку препарата Внеплания® принимают в течение 72 часов после незащищенного контрацептивными методами полового контакта за 2 часа или через 2 часа после приема пищи, вне зависимости от фазы менструального цикла. Линия разлома (риска) не предназначена для деления таблетки! В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить наличие беременности. После приема лекарственного препарата для экстренной контрацепции до начала следующей менструации следует применять барьерные противозачаточные средства (например, презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом контакте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска ациклических кровотечений/кровянистых выделений.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Мифепристон - синтетическое, стероидное, антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами. Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Фармакокинетика: Всасывание После однократного приема максимальная концентрация мифепристона в плазме крови достигается через 1,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%. Распределение Связь мифепристона с белками плазмы крови (альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет 98%. Метаболизм Метаболизм мифепристона происходит при "первичном" прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов. Выведение После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник.

Экстренная посткоитальная контрацепция в течение 72 часов (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

- наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или любому другому из вспомогательных веществ; - надпочечниковая недостаточность; - острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность; - длительная терапия ГКС; - наследственная порфирия; - наличие тяжелой экстрагенитальной патологии; - беременность; - период грудного вскармливания; - детский и подростковый возраст до 16 лет. С осторожностью: При хронических обструктивных заболеваниях легких, в том числе бронхиальной астмы; артериальной гипертензии тяжелой степени, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, нарушениях гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль. Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приема препарата. Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4. При одновременном применении мифепристона и глюкокортикостероидов необходимо увеличить дозу ГКС.

Прием мифепристона в дозировке до 2 г не вызывает нежелательных реакций. При передозировке возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности. Лечение: симптоматическое лечение, специфического антидота нет. В случае острой надпочечниковой недостаточности - введение дексаметазона.