Эксенза спрей наз. дозир. 2,5мг/доза 20доз №1 фл.

Эксенза - противомигренозный препарат, эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией.

Золмитриптан - 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, декспантенол, бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Золмитриптан является селективным агонистом 5-НТ1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5-НТ1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
Клиническая эффективность и безопасность
По данным клинических исследований вероятность развития нежелательных реакций увеличивается по мере увеличения дозы золмитриптана.
Приступы мигрени с аурой и без ауры
В клиническом исследовании золмитриптана, с участием 1300 страдающих мигренью (с аурой и без ауры) пациентов, применяемый (для купирования 3 приступов мигрени у каждого пациента) в дозе 2.5 мг золмитриптан приводил к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования через 2 ч после применения препарата в 59% приступов, в то время как отсутствие боли было достигнуто в 26% приступов. Соответствующие результаты для дозы 5 мг составили 70% и 36% соответственно, а для группы плацебо - 31% и 8% соответственно. Частота развития клинически значимого эффекта (уменьшение интенсивности головной боли на 1 уровень) через 15 минут после назначения препарата в обоих дозах статистически значимо превосходила эффект плацебо (8% и 11% приступов в группе плацебо по сравнению 5%). Из-за различных фармакокинетических профилей пероральных и назальных препаратов пациенты, получавшие назальный спрей 2.5 мг, могут не достичь достаточной эффективности в более поздние сроки по сравнению с таблеткой 2.5 мг.
Приступы кластерной головной боли
В 2 контролируемых клинических исследованиях золмитриптана с сопоставимым дизайном в общей сложности участвовали 121 пациент (для купирования 3 приступов кластерной головной боли).
В объединенном анализе результатов этих 2 исследований через 30 минут после применения привело к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования 48.3% по сравнению с 29.5% в группе плацебо. Отсутствие боли было достигнуто у 34.8% пациентов по сравнению с 19.3% в группе плацебо. Соответствующие результаты для дозы 10 мг были 63.1% и 44.0% для ответа на головную боль/отсутствие боли соответственно.

Применяется интраназально. Возможно применение препарата как натощак, так и после еды. Пища никак не влияет на эффективность препарата.
Мигрень
Рекомендуемая доза для лечения приступа мигрени составляет 2.5 мг или 5 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 2.5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 5 мг.
Желательно, чтобы препарат Эксенза® принимался как можно раньше после начала мигренозной головной боли, но препарат также эффективен, если принимать его на более поздней стадии.
Впрыскивания препарата (одной или нескольких доз) могут быть выполнены в любой носовой ход.
Кластерная головная боль
Рекомендуемая доза для лечения приступа кластерной головной боли составляет 5 мг или 10 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 10 мг.
Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, следовательно, не более 4 доз золмитриптана по 2.5 мг или 2 дозы золмитриптана по 5 мг следует принимать в любой 24-часовой период.
Пациенты с приступом кластерной головной боли могут ощущать заложенность носового хода на стороне локализации боли. В таких случаях впрыскивания препарата рекомендовано выполнять в расположенный на противоположной стороне (контрлатеральный) носовой ход.
Особые группы пациентов
Безопасность и эффективность препарата Эксенза у пожилых пациентов старше 65 лет на данный момент не установлены. Применение противопоказано.
Для пациентов со средней или тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг золмитриптана. Однако у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
У пациентов с КК выше 15 мл/мин коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Для пациентов, принимающих ингибиторы МАО-А, максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Пациентам, принимающим циметидин, максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Пациентам, принимающим препараты ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), максимальная суточная доза составляет 5 мг.
Безопасность и эффективность у детей младше 18 лет на данный момент не установлены. Применение противопоказано.
Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Способ введения
Перед применением препарата Эксенза® следует прочистить ноздри (мягко высморкаться). Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на дозатор-распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. Если после последнего применения препарата прошло более 4 недель, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы. В период между использованиями флакон с препаратом следует хранить с плотно закрытым колпачком.
При применении флакон следует держать распылителем вверх.
Наклонить голову немного вперед, распылитель ввести в ноздрю, слегка наклонив кончик распылителя от центра носа, и сделать 1 нажатие.
В случае необходимости повторить то же самое с другой ноздрей.
Препарат следует принимать только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

— купирование приступов мигрени с аурой и без ауры;
— купирование острой кластерной головной боли у взрослых.

— повышенная чувствительность к золмитриптану или к любому из вспомогательных веществ;
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— пожилой возраст (старше 65 лет);
— ИБС, в т.ч. инфаркт миокарда в анамнезе;
— коронарный ангиоспазм/стенокардия Принцметала;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— заболевания периферических артерий;
— нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
— одновременное применение с другими агонистами серотониновых 5-НТ1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в т.ч. метизергидом), а также в течение 24 ч после их отмены;
— одновременное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Со стороны иммунной системы:
- редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы:
- очень часто - дисгевзия;
- часто - нарушения чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение тепла или холода, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- часто - ощущение сердцебиения;
- нечасто - тахикардия;
- очень редко - инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм.
Со стороны сосудов:
- нечасто - незначительное повышение АД, транзиторные повышения АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- часто - носовое кровотечение, дискомфорт в носовых ходах, неинфекционный ринит (ринорея).
Со стороны пищеварительной системы:
- часто - боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия;
- очень редко - ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови или боль в животе.
Со стороны костно-мышечной системы:
- часто - мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы:
- нечасто - полиурия, частое мочеиспускание;
- очень редко - императивные позывы к мочеиспусканию.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
- часто - астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль, напряжение или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени.

Симптомы: при однократном приеме внутрь золмитриптана в дозе 50 мг здоровыми добровольцами обычно отмечался седативный эффект. T1/2 золмитриптана составляет 2.5-3 ч, поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться, как минимум, в течение 15 ч или до исчезновения симптомов передозировки.
Лечение: для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы. Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке крови не установлен.

Фармакодинамические взаимодействия
Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска спазма коронарных артерий одновременное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется принимать золмитриптан не ранее чем через 24 ч после приема препаратов эрготамина и его производных, в свою очередь рекомендуется принимать эрготамин-содержащие лекарственные средства не ранее чем через 6 ч после приема золмитриптана.
Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы MAO-A увеличивают системное влияние золмитриптана (после применения моклобемида отмечалось небольшое (на 26%) увеличение AUC золмитриптана и 3-кратное увеличение AUC его активного метаболита), поэтому назначение препарата Эксенза® пациентам, которые получают ингибиторы МАО-А, противопоказано.
После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение T1/2 и AUC золмитриптана и его активного N-десметилированного метаболита (183C91). Поэтому для пациентов, принимающих препарат Эксенза® одновременно с циметидином, максимальная суточная доза препарата Эксенза® должна составлять не более 5 мг.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 5 мг.
Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор MAO-B) и флуоксетином (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН были описаны случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные нарушения).
При одновременном приеме золмитриптана с препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) возможно взаимодействие, которое может увеличивать риск развития побочных эффектов.
Как и другие агонисты серотониновых 5-HT1B/1D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.
Одновременное применение золмитриптана с другими агонистами серотониновых 5-НТ1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном) противопоказано. Препарат Эксенза® необходимо применять в течение 24 ч после их отмены.
В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.
Предшествующее применение симптоматического вазоконстриктора ксилометазолина не оказывает значимого влияния на фармакокинетику золмитриптана.

Хранить при температуре ниже 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.