Толпирилид р-р д/в/м введ. 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл №5 амп.

Толпирилид обладает центральным мышечно-расслабляющим действием, стабилизирует мембраны клеток, угнетает проведение нервного импульса по пирамидным волокнам, улучшает периферическое кровообращение, уменьшает боль.

Толперизона гидрохлорид - 100,0 мг (в пересчете на сухое вещество).
Лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг (в пересчете на безводное вещество).
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембрано­стабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных им­пульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опо­средует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов каль­ция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает перифериче­ский кровоток. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, и при дозировании согласно инструкции, системного действия не оказывает.

Препарат вводится только внутримышечно.
Взрослым назначают ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациен­тов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендует­ся.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациен­тов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекоменду­ется.
Дети
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

— симптоматическое лечение спастичности, обусловленной инсультом, у взрослых;
— миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях) у взрослых.

— повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
— миастения gravis;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дети и подростки до 18 лет.

У женщин; пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе; у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко: реакция повышенной чувствитель­ности, анафилактическая реакция;
- очень редко: анафилактический шок;
- частота неиз­вестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения метаболизма и питания:
- нечасто: анорексия;
- очень редко: полидипсия.
Психические нарушения:
- нечасто: бессонница, нарушения сна;
- редко: снижение актив­ности, депрессия;
- очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
- нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
- редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, ле­таргия.
Нарушения со стороны органа зрения:
- редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
- редко: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
- редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебие­ния;
- очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
- нечасто: артериальная гипотензия;
- редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Желудочно-кишечные нарушения:
- нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;
- редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- редко: печеночная недоста­точность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
- нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;
- редко: дискомфорт в конечностях;
- очень редко: остеопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- редко: энурез, протеинурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
- нечасто: астения, дискомфорт, усталость;
- редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;
- очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные:
- редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
- очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные рас­стройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о развитии судорог, угнетении дыхания, апноэ и коме.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической те­рапии.

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное приме­нение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции тол­перизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном при­менении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или дру­гих нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15°С.
Хранить в недоступном для детей месте.