Метопролол р-р д/в/в введ. 1мг/мл 5мл №5 амп.

Метопролол назначается в основном при лечении артериальной гипертензии (высокое кровяное давление). Также используется для лечения или предупреждения сердечных приступов (стенокардия, инфаркт).

Метопролола тартрат - 1,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,00 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда. Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий. Метопролол-β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую р2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Метопролол) каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
— синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма);
— кардиогенный шок;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены;
— артериальная гипотензия;
— больным с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
— повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам, или к другим β-адреноблокаторам.
— при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
— пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма); сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;
- нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени;
- редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;
- очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Нарушения со стороны нервной системы:
- очень часто – повышенная утомляемость;
- часто - головокружение, головная боль;
- редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;
- нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
- очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
- часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
- нечасто - рвота;
- редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;
- редко - выпадение волос;
- очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- часто - одышка при физическом усилии;
- нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой;
- редко - ринит.
Нарушения со стороны органа зрения:
- редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха:
- очень редко - звон в ушах.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
- нечасто - увеличение массы тела.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
- очень редко - артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
- редко - эректильная дисфункция.

Токсичность
Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.
У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно.
Симптомы
При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки. Транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.
Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.
Лечение
Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае появления депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций).
Проводится симптоматическое лечение.

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола.
Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами p-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса
Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем
Дилтиазем и p-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин
Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин)
Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина такими как, пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие P-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающих пероральные гипогликемические средства может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.