Кофеин-бензоат натрия раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 20% 1мл №10

Кофеин бензоат натрия оказывает прямое возбуждающее действие на кору мозга, стимулирует работу дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга, усиливает рефлексы, обеспечивает межнейрональную проводимость в спинном мозге, повышает двигательную активность, активизирует психическую деятельность, устраняет сонливость, помогает справляться с утомляемостью.

Кофеин-бензоат натрия в пересчете на сухое вещество — 200 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Кофеин-натрия бензоат применяют подкожно и субконъюнктивально.
Дозы препарата подбирают индивидуально.
Высшие дозы для взрослых (под кожу): разовая 0,4 г, суточная 1 г. Взрослым по 1 мл 10-20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 0,25 - 1 мл 10 % раствора (25-100 мг).
В офтальмологической практике вводят субконъюнктивально 10 % раствор по 0,3 мл раз в день (30 мг). Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

— снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии;
— цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам);
— тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
— органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
— пароксизмальная тахикардия;
— частая желудочковая экстрасистолия;
— артериальная гипертензия;
— нарушения сна;
— детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения);
— беременность и период грудного вскармливания.

Глаукома; повышенная возбудимость; пожилой возраст; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Нарушения психики: возбуждение, тревожность, беспокойство, бессонница; при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы: тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряжение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: тахипноэ, заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: при субконъюнктивальном введении- кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тоникоионические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин, поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и др. лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50 %; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.