Атериксен таб. 100мг №10

Атериксен - противовоспалительное средство, помогает организму бороться с вирус-индуцированным воспалением и тем самым минимизировать риск развития осложнений COVID-19.

1-[2-(1-метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) - 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.

Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Ате­риксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклиниче­ских исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являю­щихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспа­ления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклиническом исследовании in vitro по­казано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рН-зависимыми этапами жизненного цикла ре­спираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов во­дорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его вы­ход в цитоплазму для последующего обра­зования новых вирусных частиц. Предпола­гается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молеку­лы действующего вещества препарата Ате­риксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению pH внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном со­стоянии, в цитоплазму.
В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что в условиях индуцирован­ной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концен­трацию этого хемокина, при этом повы­шенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респира­торными вирусами.
В доклиническом исследовании на живот­ных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологи­ческие исследования на животных свиде­тельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздража­ющего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Сmах) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Тmах) - 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг со­ставил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических иссле­дованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %).

Внутрь.
Прием препарата начинают с момента по­явления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

- лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых;
- лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

Пожилой возраст.

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Нарушения со стороны крови и лимфати­ческой системы:
- часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.
Нарушения со стороны нервной системы:
- часто: головокружение, дисгевзия.
Желудочно-кишечные нарушения:
- часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.
Нарушения со стороны сосудов:
- часто: эпистаксис.
Общие нарушения и реакции в месте введе­ния:
- часто: усталость.

Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.