Вилдаглиптин Вертекс таб. 50мг №28

Вилдаглиптин-Вертекс — это медицинский препарат, действие которого направлено на лечение сахарного диабета 2 типа.

Вилдаглиптин - 50,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А), магния стеарат.

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.
После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.
После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Следует принимать утром (однократно 50 мг) или утром и вечером (по 50 мг два раза в сутки). Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.
Количество препарата, которое следует принимать, зависит от конкретного состояния пациента. Ваш врач скажет точно, сколько таблеток препарата Вилдаглиптин-Вертекс следует принимать.
Обычная доза препарата составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать за один прием однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приема (по 50 мг) утром и вечером. В зависимости от того, как Вы отреагируете на терапию, Ваш врач может предложить более высокую или более низкую дозу.
В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить Вилдаглиптин-Вертекс в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.
Продолжайте применение препарата Вилдаглиптин-Вертекс согласно рекомендациям лечащего врача. Возможно, препарат придется принимать в течение длительного периода времени. Чтобы убедиться, что лечение дает желаемый эффект, лечащий врач будет регулярно отслеживать Ваше состояние.
Если лечащий врач отменил прием препарата Вилдаглиптин-Вертекс из-за нарушения функции печени, не рекомендуется принимать его повторно.
Если у Вас есть вопросы о продолжительности лечения данным препаратом, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Показан к применению при сахарном диабете 2 типа у взрослых пациентов (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):
— в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению / непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина;
— в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
— в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
— в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению непереносимости метформина;
— в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;
— в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии.

— аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата;
— сахарный диабет 1 типа;
— острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз), лактоацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса крови);
— нарушение функции печени, включая отклонение от нормы активности определенных ферментов печени в биохимическом анализе крови (АЛТ, АСТ) в 3 и более раз выше верхней границы нормы;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса (ФК);
— беременность и период кормления грудью (в связи с недостаточностью клинических данных).

— сахарный диабет 1 типа (то есть Ваш организм не вырабатывает инсулин) или у Вас диабетический кетоацидоз;
— хроническая сердечная недостаточность III ФК;
— терминальная стадия хронической болезни почек, и Вы находитесь на гемодиализе или проходите процедуру гемодиализа;
— заболевание функции печени. Рекомендуется проводить обследование функции печени перед началом терапии препаратом Вилдаглиптин–Вертекс, затем контролировать 1 раз в 3 месяца в течение первого года, а далее периодически. При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата, терапию следует прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя;
— прием препаратов сульфонилмочевины, которые могут провоцировать развитие гипогликемии (понижение содержания глюкозы в крови);
— острый панкреатит в анамнезе.

Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед применением данного препарата проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Не следует принимать препарат Вилдаглиптин-Вертекс во время беременности.
Данные о том, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко, отсутствуют. Если Вы кормите ребенка грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам не следует принимать препарат Вилдаглиптин-Вертекс.

— редко: отек лица, языка или горла, затруднение глотания или дыхания, внезапное появление сыпи или крапивницы (симптомы тяжелой аллергической реакции, приводящей к ангионевротическому отеку);
— частота неизвестна: желтоватый цвет кожи и/или склер, тошнота, снижение аппетита, потемнение мочи (возможные симптомы заболеваний печени);
— частота неизвестна: сильная боль в верхнем отделе живота (как возможный симптом панкреатита);
— часто (при комбинациях препарата Вилдаглиптин-Вертекс и метформина, производных сульфонилмочевины, инсулина (совместно с метформином или без него), с препаратами сульфонилмочевины и метформином) и нечасто (при монотерапии препаратом Вилдаглиптин-Вертекс, при комбинации препарата и производных тиазолидиндиона): головная боль, сонливость, слабость, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, голод, учащенное сердцебиение, потливость, нервозность (как возможные симптомы низкого уровня глюкозы в крови, так называемой гипогликемии).
Другие возможные нежелательные реакции
При монотерапии препаратом Вилдаглиптин-Вертекс могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
— часто: головокружение;
— нечасто: головная боль, запор, опухшие руки, лодыжки и ступни (отеки), артралгия (боль в суставах);
— очень редко: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит (воспаление верхних дыхательных путей, насморк).
При комбинации препарата Вилдаглиптин-Вертекс и метформина могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
— часто: дрожание, головная боль, головокружение, тошнота.
— нечасто: повышенная утомляемость.
При комбинации препарата Вилдаглиптин-Вертекс и производных сульфонилмочевины могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
— часто: дрожание, головная боль, головокружение, слабость;
— нечасто: запор;
— очень редко: назофарингит.
При комбинации препарата Вилдаглиптин-Вертекс и производных тиазолидиндиона могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
— часто: увеличение массы тела, опухшие руки, лодыжки и ступни (отеки);
— нечасто: головная боль, слабость.
При комбинации препарата Вилдаглиптин-Вертекс и инсулина (совместно с метформином или без него) могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
— часто: головная боль, озноб, тошнота, изжога;
— нечасто: диарея, метеоризм (вздутие живота).
При комбинации препарата Вилдаглиптин-Вертекс с препаратами сульфонилмочевины и метформином могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
— часто: головокружение, дрожание, слабость, избыточная потливость.
Пострегистрационные исследования могут наблюдаться следующие нежелательные реакции
— частота неизвестна: зудящая сыпь, шелушение кожи или волдыри, боль в мышцах, кожный васкулит (поражение мелких или средних сосудов кожи).

Некоторые лекарственные препараты могут способствовать снижению эффективности гипогликемических средств:
— некоторые лекарственные препараты, применяемые при воспалительных процессах (например, глюкокортикостероиды);
— некоторые лекарственные препараты, применяемые для снижения высокого артериального давления (например, тиазиды);
— некоторые лекарственные препараты (гормоны щитовидной железы), применяемые для лечения заболеваний щитовидной железы;
— некоторые лекарственные препараты, применяемые для сужения сосудов, для купирования признаков бронхиальной астмы (например, симпатомиметики).
При одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) наблюдалось развитие ангионевротического отека (отек Квинке - острый отек кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки) средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.
Препарат можно принимать во время или вне приема пищи.

Дети и подростки
Препарат Вилдаглиптин-Вертекс не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
Препарат Вилдаглиптин-Вертекс содержит лактозу
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.
Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.