Фебуксостат Канон таб. п/пл/о 80мг №28

Фебуксостат Канон - противоподагрическое лекарственное средство, способствует уменьшению концентрации мочевой кислоты.

Фебуксостат - 80 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000); маннитол; повидон К-30; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).
Состав пленочной оболочки: Опадрай 85F32410 желтый: поливиниловый спирт; макрогол (полиэтиленгликоль); тальк; титана диоксид; краситель железа оксид желтый.

Селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.
Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.
В результате селективного ингибирования фебуксостатом ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Константа ингибирования in vitro составляет менее 1 нМ.
В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пуриннуклеозидфосфорилаза.
Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.
Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести - 55%).
При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

После приема внутрь фебуксостат быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг или однократном в дозе 120 мг одновременно с приемом жирной пищи Cmax фебуксостата в плазме крови снижалась соответственно на 49% и 38%, a AUC - на 18% и 16%. Однако это не оказало влияния на клиническую эффективность снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (при многократном приеме фебуксостата в дозе 80 мг), в связи с этим фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи.
Cmax достигается через 1.0-1.5 ч после однократного или многократного приема внутрь и составляет 2.8-3.2 мкг/мл при приеме в дозе 80 мг и 5-5.3 мкг/мл при приеме в дозе 120 мг. При многократном приеме внутрь фебуксостата в дозах 10- 240 мг 1 раз в сутки кумуляции не отмечалось
У здоровых добровольцев при однократном или многократном приеме внутрь фебуксостата Cmax и AUC возрастают линейно с увеличением дозы в диапазоне от 10 мг до 120 мг, а в диапазоне доз от 120 мг до 300 мг отмечается увеличение AUC в большей степени, чем пропорциональное дозе.
Кажущийся Vd в равновесном состоянии варьирует от 29 л до 75 л после приема внутрь 10-300 мг фебуксостата. Степень связывания с белками плазмы (главным образом, с альбумином) достигает 99.2%, и не изменяется при увеличении дозы с 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов степень связывания с белками плазмы варьирует от 82% до 91%.
Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации с участием УДФ-ГТ и окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых 3 обнаруживаются в плазме крови человека. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что окисленные метаболиты образуются преимущественно под воздействием изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под воздействием изоферментов УГТ 1А1, УГТ 1А8 и УГТ 1А9.
Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.
После приема внутрь фебуксостата, меченого радиоизотопом 14С в дозе 80 мг, приблизительно 49% выделяется почками: в неизмененном виде - около 3%, в виде ацилглюкуронида - 30%, в виде окисленных метаболитов и их конъюгатов - 13%, в виде других метаболитов - 3%. Приблизительно 45% фебуксостата выводится через кишечник: в виде неизмененного вещества - 12%, ацилглюкуронида - 1%, окисленных метаболитов и их конъюгатов - 25%, других метаболитов - 7%.
Кажущийся T1/2 составляет 5-8 ч.

Препарат Фебуксостат Канон принимайте внутрь до, вовремя или после еды.
Подагра
Фебуксостат Канон выпускается в таблетках по 80 мг или 120 мг. Лечащий врач назначит препарат в наиболее подходящей Вам дозе.
Важно принимать Фебуксостат Канон ежедневно, даже при отсутствии приступов подагры.
Профилактика и лечение при высоком уровне мочевой кислоты у пациентов, проходящих химиотерапию в связи со злокачественными заболеваниями
Фебуксостат Канон выпускается в таблетках по 120 мг.
Прием препарата Фебуксостат Канон следует начинать за два дня до начала химиотерапии и продолжать его применение согласно указаниям лечащего врача. Лечение обычно является кратковременным.

— для лечения хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в т.ч., в анамнезе);
— профилактики и лечения гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемоблаетозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозировки 120 мг).

— аллергия на фебуксостат или любые другие компоненты препарата;
— беременность или период кормления грудью.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Риск неблагоприятного воздействия на плод при лечении препаратом Фебуксостат Канон не установлен. Во время беременности прием препарата Фебуксостат Канон не рекомендуется. Также не известно, проникает ли препарат Фебуксостат Канон в грудное молоко. Препарат нельзя принимать во время кормления грудью или при подготовке к нему.
В случае, если Вы беременны или кормите грудью, или думаете, что беременны, или собираетесь забеременеть, обратитесь за советом к лечащему врачу перед тем, как принимать данный препарат.

Со стороны системы кроветворения:
— нечасто - снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита;
— редко - панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы:
— часто - головная боль;
— нечасто - головокружение, парестезия, гемипарез, сонливость, изменение вкусового восприятия, гипестезия, гипосмия (ослабление обоняния).
Со стороны эндокринной системы:
— нечасто - повышение концентрации ТТГ в плазме крови.
Со стороны обмена веществ:
— часто - приступы подагры;
— нечасто - сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрации холестерина в плазме крови, повышение содержания калия в плазме крови;
— редко - повышение концентрации глюкозы в плазме крови, снижение массы тела, повышение аппетита, анорексия.
Со стороны психики:
— нечасто - снижение либидо, бессонница;
— редко - нервозность.
Со стороны органа зрения:
— редко - нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
— редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— нечасто - фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия, повышение АД, "приливы" крови к лицу, ощущение жара, геморрагии.
Со стороны дыхательной системы:
— нечасто - диспноэ, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со стороны пищеварительной системы:
— часто - диарея (чаще при одновременном применении колхицина), тошнота;
— нечасто - боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диспептические явления, запор, учащенный стул, метеоризм, дискомфорт в животе, повышение активности амилазы в плазме крови;
— редко - панкреатит, язвенный стоматит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
— часто - нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина);
— нечасто - холелитиаз, повышение активности ЩФ, ЛДГ в плазме крови;
— редко - гепатит, желтуха, поражение печени.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей:
— часто - сыпь (включая различные виды сыпи, упомянутые ниже с более низкой частотой);
— нечасто - дерматит, крапивница, кожный зуд, изменение цвета кожи, кожные поражения, петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь;
— редко - тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулярная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь, алопеция, гипергидроз.
Аллергические реакции:
— редко - ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.
Со стороны костно-мышечной системы:
— нечасто - артралгия, артрит, миалгия, скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение, бурсит;
— редко - рабдомиолиз, повышение концентрации КФК в плазме крови, скованность суставов, скованность мышц.
Со стороны мочевыделительной системы:
— нечасто - почечная недостаточность, нефролитиаз, гематурия, поллакиурия, протеинурия, повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови;
— редко - тубулоинтерстициальный нефрит, императивные позывы на мочеиспускание.
Со стороны половой системы:
— нечасто - эректильная дисфункция.
Общие реакции:
— часто - отеки;
— нечасто - повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки;
— редко - жажда.
В клинических исследованиях у пациентов, получавших фебуксостат по поводу гемобластоза, в 6.4% случаев наблюдался синдром распада опухоли с развитием нежелательных явлений легкой или средней степени тяжести.

Если Вы случайно приняли большую дозу препарата, необходимо немедленно проинформировать лечащего врача или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Особенно важно сообщить о препаратах, содержащих приведенные ниже вещества, которые могут взаимодействовать с препаратом Фебуксостат Канон. В этом случае врач может принять необходимые меры:
— меркаптопурин (используется для лечения злокачественных новообразований). При одновременном применении Фебуксостат Канон может вызвать увеличение концентрации меркаптопурина в крови, что приведет к интоксикации;
— азатиоприн (используется для снижения иммунного ответа). При одновременном применении Фебуксостат Канон может вызвать увеличение концентрации азатиоприна в крови, что приведет к интоксикации;
— розиглитазон (используется для лечения сахарного диабета). Фебуксостат Канон не оказывает значимого влияния на действие розиглитазона;
— теофиллин (используется для лечения бронхиальной астмы). Фебуксостат Канон (в дозировке 120 мг) может оказывать влияние на действие теофиллина;
— напроксен (используется для лечения мигреней). Фебуксостат Канон не оказывает значимого влияния на действие напроксена;
— индукторы глюкуронизации могут усиливать метаболизм и уменьшать эффективность фебуксостата;
— колхицин (используется для профилактики амилоидоза и уменьшения боли при подагре). Фебуксостат Канон не оказывает значимого влияния на действие колхицина;
— индометацин (обезболивающее средство). Фебуксостат Канон не оказывает значимого влияния на действие индометацина;
— гидрохлоротиазид (используется для лечения отеков). Фебуксостат Канон не оказывает значимого влияния на действие гидрохлоротиазида;
— варфарин (используют для профилактики тромбозов). Фебуксостат Канон не оказывает значимого влияния на действие варфарина;
— дезипрамин (используется для лечения депрессии). Фебуксостат Канон не оказывает значимого влияния на действие дезипрамина;
— антациды (используются для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки). Фебуксостат Канон не оказывает значимого влияния на действие антацидных препаратов.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.