Тикагрелор АстраЗенека таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №56

Тикагрелор АстраЗенека - антиагрегант, препятствует тромбообразованию. Действует на этапе свёртывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация тромбоцитов.

Тикагрелор 90 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро таблетки: маннитол, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, магния стеарат;
оболочка таблетки: гипромеллоза 2910, титана диоксид Е 171, тальк, макрогол400, краситель железа оксид желтый Е 172.

Антигрегантное средство, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов. Является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ), способен предотвращать АДФ-опосредованную P2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов предотвращает трансдукцию сигналов.
Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1). Ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (A1, А2А, А2В, A3) и не метаболизируется до аденозина.
У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема.

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.
После приема внутрь тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmax составляет 529 нг/мл, AUC - 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmax и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Сmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Сmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.
CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействие с другими субстратами CYP3A варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина.
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.
Основной путь выведения тикагрелора - печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57.8% радиоактивности выделяется с калом, 26.5% - с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.5 ч соответственно.
У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) с острым коронарным синдромом отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmax и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами.
Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность тикагрелора на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеоидной расы.
Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже, а его активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Сmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
- Начальная доза составляет две таблетки 90 мг одновременно (нагрузочная доза 180 мг). Эта дозу обычно дают в больнице.
- После приема начальной дозы обычная доза составляет одну таблетку 90 мг два раза в сутки. Лечение рекомендуется проводить в течение не менее 12 месяцев, если только лечащий врач не назначит иначе.
- Принимайте препарат Тикагрелор АстраЗенека ежедневно примерно в одно и то же время (например, одну таблетку утром и одну таблетку вечером).
- Через один год лечащий врач может продолжить Ваше лечение препаратом в более низкой дозе (таблетки 60 мг) дважды в день.
- Лечащий врач, как правило, также назначит Вам ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе, также известную как аспирин. Лечащий врач скажет Вам, сколько ее принимать.
Путь и (или) способ введения
Вы можете принимать таблетку независимо от приема пищи.
Если у Вас возникли затруднения с проглатыванием таблетки (-ок)
Если у Вас возникли затруднения с проглатыванием таблетки (-ок), ее (их) можно измельчить и размешать в питьевой воде следующим образом:
- измельчите таблетку (-и) до состояния мелкого порошка,
- всыпьте порошок в половину стакана питьевой воды,
- размешайте и сразу же выпейте,
- чтобы убедиться, что препарат не остался в стакане, промойте его дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпейте.

Препарат Тикагрелор АстраЗенека, применяемый одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показан для профилактики атеротромботических событий у пациентов в возрасте 18 лет и старше с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ).

Не принимайте препарат Тикагрелор АстраЗенека:
- если у Вас аллергия на тикагрелор или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
- если у Вас проблемы с кровотечением, такие как кровотечение из язвы желудка или кишечника (активное патологическое кровотечение);
- если у Вас было кровоизлияние в мозг (внутричерепное кровоизлияние);
- если у Вас тяжелое заболевание печени (печеночная недостаточность тяжелой степени);
- если Вы одновременно принимаете мощные ингибиторы CYP3A4, например, какие- либо из следующих препаратов:
- кетоконазол/кларитромицин;
- нефазодон;
- ритонавир;
- атазанавир.
- если Вы беременны или кормите грудью.

Перед приемом препарата Тикагрелор АстраЗенека проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
- у Вас повышенный риск развития кровотечения из-за:
- недавней серьезной травмы;
- недавней операции (в том числе стоматологической);
- заболевания, которое влияет на свертываемость крови;
- недавнего желудочного или кишечного кровотечения (например, из язвы желудка или «полипов» толстой кишки);
- умеренных нарушений функции печени;
- Вам предстоит операция (в том числе стоматологическая) в любое время, пока Вы принимаете препарат Тикагрелор АстраЗенека. Это связано с повышенным риском кровотечения. Лечащий врач может попросить Вас приостановить прием препарата Тикагрелор АстраЗенека за 5 дней до операции;
- у Вас очень медленный сердечный ритм, и Вам еще не установлено устройство, регулирующее ритм Вашего сердца (кардиостимулятор);
- у Вас бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких или другие проблемы с легкими, или затрудненное дыхание;
- у Вас возникает нерегулярное дыхание;
- у Вас были нарушения функции печени или ранее было какое-нибудь заболевание, которое могло повлиять на печень;
- Вы сдавали анализ крови, который показал большее, чем обычно, содержание мочевой кислоты;
- Ваш возраст 75 лет и более;
- Вы одновременно принимаете препарат Тикагрелор АстраЗенека и гепарин. Лечащему врачу может потребоваться образец Вашей крови для проведения диагностического анализа, если он подозревает редкое нарушение функции тромбоцитов, вызываемое гепарином. Важно сообщить лечащему врачу о том, что Вы одновременно принимаете препарат Тикагрелор АстраЗенека и гепарин, поскольку препарат Тикагрелор АстраЗенека может оказать влияние на результат диагностического анализа;
- Вы одновременно принимаете какие-либо другие препараты (см. подраздел «Другие препараты и препарат Тикагрелор АстраЗенека»).
Если что-либо из перечисленного выше относится к Вам (или Вы не уверены), перед приемом препарата Тикагрелор АстраЗенека проконсультируйтесь с лечащим врачом или стоматологом.
Дети и подростки
Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность препарата Тикагрелор АстраЗенека не установлена в этой группе пациентов.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Не принимайте препарат Тикагрелор АстраЗенека, если Вы беременны или планируете беременность. Женщинам следует использовать соответствующие методы контрацепции, чтобы избежать беременности в период применения этого препарата.
Период грудного вскармливания
Не принимайте препарат Тикагрелор АстраЗенека, если Вы кормите грудью.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперурикемия; часто - подагра, подагрический артрит.
Психические нарушения: нечасто - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, обморок; нечасто - внутричерепное кровоизлияние.
Со стороны органа зрения: нечасто - кровоизлияние в глаз.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто кровотечение из уха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - одышка; часто - кровотечения из органов дыхательной системы.
Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, тошнота, диспепсия, запор; нечасто - ретроперитонеальное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожное или кожное кровотечение, кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - кровоизлияние в мышцы.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - кровотечение из половых органов.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из половых органов.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: часто - повышение концентрации креатинина в крови.
Прочие: очень часто - кровотечения, связанные с заболеваниями крови (например, повышенная склонность к образованию кровоподтеков, спонтанная гематома, геморрагический диатез); часто - кровотечение после манипуляций, травматическое кровотечение; нечасто - кровотечения из опухоли (например, кровотечение из опухоли мочевого пузыря, из опухоли желудка, из опухоли толстой кишки); частота неизвестна - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Если Вы приняли препарата Тикагрелор АстраЗенека больше, чем следовало
Если Вы приняли препарата Тикагрелор АстраЗенека больше, чем следовало, свяжитесь с врачом или незамедлительно обратитесь в лечебное учреждение. Возьмите упаковку с препаратом с собой. У Вас может быть повышен риск развития кровотечения.
Если Вы забыли принять препарат Тикагрелор АстраЗенека
Если Вы забыли принять дозу, просто примите следующую дозу как обычно.
Не принимайте двойную дозу (две дозы одновременно), чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы прекратили прием препарата Тикагрелор АстраЗенека
Не прекращайте прием препарата Тикагрелор /АстраЗенека, не проконсультировавшись с лечащим врачом. Принимайте препарат до тех пор, пока лечащий врач назначает Вам его. Если Вы хотите прекратить прием препарата, сначала проконсультируйтесь с лечащим врачом. Это необходимо потому, что оценка риска и пользы препарата Тикагрелор /АстраЗенека основана на регулярном приеме препарата.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это необходимо потому, что препарат Тикагрелор АстраЗенека может повлиять на действие некоторых препаратов и некоторые препараты могут повлиять на препарат Тикагрелор АстраЗенека.
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:
- рифампицин (антибиотик);
- фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал (применяют для лечения судорожных припадков);
- дигоксин (применяют для лечения сердечной недостаточности);
- циклоспорин (применяют для снижения защитных сил организма);
- симвастатин или ловастатин в дозе более 40 мг в сутки (препараты, которые применяют для лечения высокого уровня холестерина);
- хинидин и дилтиазем (применяют для лечения нарушений сердечного ритма)'
- бета-адреноблокаторы и верапамил (применяют для лечения высокого артериального давления);
- морфин и другие опиоиды (применяют для снятия сильной боли).
В особенности, сообщите лечащему врачу, что Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, которые увеличивают риск кровотечения:
- «пероральные антикоагулянты», часто называемые «разжижителями крови», в том числе варфарин;
- «фибринолитики», часто называемые «растворителями тромбов», в том числе стрептокиназа и алтеплаза;
- «нестероидные противовоспалительные препараты» (сокращенно НПВП), которые часто принимают в качестве обезболивающих, например, ибупрофен и напроксен;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, которые применяют в качестве антидепрессантов, например, пароксетин, сертралин и циталопрам;
- другие препараты, например, кетоконазол (применяют для лечения грибковых инфекций), кларитромицин (применяют для лечения бактериальных инфекций), нефазодон (антидепрессант), ритонавир и атазанавир (применяют для лечения ВИЧ- инфекции), цизаприд (применяют для лечения изжоги), алкалоиды спорыньи (применяют для лечения мигрени и головной боли).

Препарат Тикагрелор АстраЗенека содержит натрий
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть, по сути, не содержит натрия.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Храните препарат при температуре не выше 30 °C.