Новокаин р-р д/ин. 5мг/мл 5мл №10 амп.

Новокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Применяется при анестезии и при болевых синдромах разного генеза.

Прокаина гидрохлорид (новокаин) - 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М раствор до pH 3,8-4,5 вода для инъекций до 1 мл.

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
При всасывании в системный кровоток и непосредственном сосудистом введении может снижать возбудимость периферических холинергических систем, уменьшать образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устранять спазм гладкой мускулатуры, уменьшать возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты.
Период полувыведения составляет 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%).

Доза и концентрация раствора прокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.
Для инфильтрационной анестезии применяются 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1,0 г 0,25% раствора и 0,75 г 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 2,5 г (1000 мл для 0,25% раствора) и 2 г (400 мл для 0,5% раствора).
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора.
При вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.

- инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная) анестезия;
- вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада.

- повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
- детский возраст (до 12 лет);
- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (с 12 до 18 лет); у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных; беременность, период лактации.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для беременной, плода и ребенка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Прочие: гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), анафилактический шок. Сообщалось о случаях перекрестной чувствительности с другими местными анестетиками группы сложных эфиров.

Симптомы
Со стороны кожных покровов: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, "холодный" пот.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение или угнетение ЦНС; беспокойство, тревога, головокружение, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги. Возбуждение может быть преходящим или отсутствовать, в то время как угнетение ЦНС может быть первым симптомом передозировки.
Со стороны ССС: угнетение функции миокарда, снижение сердечного выброса, блокады сердца, снижение артериального давления (АД) или иногда повышение АД, брадикардия, желудочковая аритмия, остановка сердца.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Лечение
Поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли, тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При одновременном применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления, поэтому их отменяют за 10 дней до применения местного анестетика.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при применении его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Основной причиной развития нежелательных реакций при применении прокаина является высокая плазменная концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного внутрисосудистого введения или медленной метаболической деградации. Кроме того, снижение толерантности, в т.ч. вследствие дефицита холинэстеразы в плазме, наличия факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы, могут приводить к повышению плазменной концентрации прокаина. В связи с этим при проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно важных функций организма (ЧСС, АД, частоту дыхания).
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.