Небидо раствор для внутримышечного введения масляный 250мг/мл 4мл №1

Небидо - это препарат для заместительной гормональной терапии мужского гипогонадизма. Он восполняет нехватку собственного тестостерона, помогая избавиться от симптомов его дефицита.

Тестостерона ундеканоат - 250 мг.
Вспомогательные вещества: бензилбензоат - 2 г, масло касторовое очищенное - 1.18 г.

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон - мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания - развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Всасывание
После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
В ходе двух отдельных исследований средние Cmax тестостерона, составляющие 24 нмоль/л и 45 нмоль/л, определялись соответственно через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) составляет около 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам Vd составлял около 1 л/кг. После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель Css достигалась между 3 и 5 инъекциями. Средние значения максимальных Css и минимальных Css тестостерона составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Период полувыведения тестостерона составляет около 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Как и все масляные растворы, Небидо следует вводить в/м и очень медленно.
Режим дозирования: инъекция препарата Небидо (в 1 флаконе содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10 - 14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточной концентрации тестостерона и не происходит его накопление.
Начало лечения: содержание тестостерона в сыворотке крови следует измерять до начала и в начальном периоде лечения. В зависимости от концентрации тестостерона и выраженности клинических симптомов первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель. При таком режиме дозирования быстрее достигается достаточная равновесная концентрация.
Поддерживающая терапия и индивидуальный подбор дозы: интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона 10 - 14 недель. В поддерживающую фазу лечения рекомендуется тщательное мониторирование концентрации тестостерона в сыворотке крови. Желательным является регулярное измерение концентрации тестостерона в сыворотке крови. Измерения необходимо проводить в конце интервала между инъекциями с учетом клинических симптомов. При этом целевая концентрация в сыворотке крови должна находиться в пределах нижней трети диапазона нормальных значений. Если концентрация тестостерона ниже нормальных показателей, то это может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения интервала между инъекциями.
Особые группы пациентов:
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость корректировки дозы у пациентов пожилого возраста.
Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Применение препарата Небидо противопоказано у мужчин с опухолями печени в настоящее время или в анамнезе.
Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Препарат Небидо не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку для него не проводились клинические исследования у мальчиков и юношей-подростков в возрасте до 18 лет.
Способ применения
На фоне хранения препарата при низкой температуре может отмечаться временное изменение физических свойств масляного раствора (увеличение вязкости, помутнение). В случае хранения при низкой температуре препарат следует довести до комнатной температуры или температуры тела перед применением.
Перед введением препарат должен быть проверен визуально на наличие частиц. Следует использовать только прозрачный раствор без частиц.
Содержимое флакона следует ввести внутримышечно незамедлительно после вскрытия.
Инъекцию следует производить очень медленно (около 2 минут) глубоко в ягодичную мышцу, соблюдая необходимые меры предосторожности. Препарат Небидо® можно вводить только строго внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.
Флакон предназначен только для однократного использования. Весь неиспользованный объем лекарственного препарата должен быть утилизирован.
После снятия пластмассовой крышки не снимайте резиновую пробку, обкатанную алюминиевым колпачком.

- недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).

- андрогенозависимая карцинома предстательной железы;
- андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;
- гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;
- опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
- повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Препарат Небидо противопоказан для применения у женщин.
Препарат Небидо противопоказан для применения у детей и подростков младше 18 лет.

- эпизоды остановки дыхания во время сна (апноэ), поскольку они могут ухудшиться;
- высокое артериальное давление;
- серьезные заболевание печени, почек и сердца, ишемическая болезнь сердца, склонность к отекам;
- эпилепсия (судорожное расстройство);
- мигрень;
- тромбофилия (нарушение свертывания крови, которое увеличивает риск тромбоза - образования кровяных сгустков в кровеносных сосудах).

Препарат Небидо не показан для применения у женщин и не должен применяться у беременных женщин.
Препарат Небидо не показан для применения у женщин и не должен применяться у кормящих женщин.

Со стороны половой системы: частота неизвестна - гинекомастия (феминизация), приапизм, олигозооспермия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожный зуд, акне, алопеция, себорея.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - задержка натрия и жидкости в организме.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - полицитемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипертензия.
Со стороны психики: частота неизвестна - депрессия, изменение настроения, изменение либидо.
Доброкачественные, злокачественные и не уточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна - рак предстательной железы.
Со стороны лабораторных показателей: часто - увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов; частота неизвестна - снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, увеличение концентрации ПСА.
Местные реакции: частота неизвестна - воспаление и боль в месте инъекции.

В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитуратами), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Сообщалось о возрастании концентрации оксифенбутазона в сыворотке крови.
Тестостерон и его производные могут усиливать фармакологическое действие непрямых пероральных антикоагулянтов, производных кумарина, что может привести к необходимости корректировки дозы. Необходимо тщательное наблюдение пациентов, получающих терапию непрямыми пероральными антикоагулянтами с регулярным определением протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО), особенно в начале и в конце терапии тестостероном.
При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков, в связи с чем применение указанных действующих веществ должно осуществляться с осторожностью, в особенности при наличии заболеваний сердца или печени или в случае предрасположенности пациента к развитию отеков.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, приводя к снижению содержания общего Т4 в сыворотке и увеличению поглощения Т3 и Т4 (тест связывания смолой). Однако концентрации свободных тиреоидных гормонов остаются неизменными, и клинических данных о дисфункции щитовидной железы нет.
В связи с отсутствием исследований совместимости данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.
В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.
У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.
На фоне применения половых стероидов, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам, поскольку терапия андрогенами может приводить к задержке выведения ионов натрия.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.
Заместительная терапия тестостероном может обратимо снижать сперматогенез.
Как и все масляные растворы, Небидо следует вводить в/м и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.
Препарат Небидо не предназначен для применения у детей и подростков, поскольку клинические исследования препарата с участием детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.
Применение тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небидо не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

При температуре не выше 25°С.