Бикана таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №28

Бикана относится к группе антиандрогенных препаратов, применяемых для лечения рака предстательной железы. Препарат обладает свойством подавлять андрогенные стимулы, что приводит к регрессии опухоли предстательной железы.

Бикалутамид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния алюминометасиликат - 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, лудипресс - 134 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32771 - 8 мг, в т. ч. поливиниловый спирт - 35-49%, тальк - 9.8-25%, макрогол 3350 - 7.35-35.2%, титана диоксид и железа оксид желтый - 15.15-30%.

Бикалутамид - противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста).
При распространенном раке предстательной железы - внутрь по 50 мг один раз в сутки, в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы - по 150 мг один раз в сутки.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат применять следует с осторожностью.

Рак предстательной железы:
— лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;
— монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0);
— лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

— повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата;
— одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда;
— бикалутамид противопоказан детям и женщинам.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Нарушения со стороны органов кроветворения:
- часто - анемия. При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
- очень часто - гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;
- часто - снижение полового влечения, эректильная дисфункция.
Нарушения со стороны нервной системы:
- очень часто - сонливость;
- часто - головокружение.
Нарушения со стороны психики: часто - при применении препарата в суточной дозе 150 мг- депрессия.
Нарушения со стороны сердца: часто - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом). Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ. При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
Нарушения со стороны сосудистой системы:
- часто - "приливы" жара к лицу. При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- очень часто - диарея;
- часто - тошнота, боль в животе, запор, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм. При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто (тошнота, боль в животе, запор).
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
- часто - гепатотоксичность, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, холестаз (описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии или после отмены препарата);
- редко - печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
- часто - увеличение массы тела, анорексия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- очень часто - кожная сыпь;
- часто - кожный зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция, восстановление роста волос, гирсутизм, сухость кожи.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- часто - боль в груди;
- нечасто - интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- часто - гематурия. При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- нечасто - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Общие нарушения:
- очень часто - астения;
- часто - периферические отеки. При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.

О случаях передозировки у человека не сообщалось.
Лечение: специфического антидота не существует, симптоматическая терапия. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.
В исследованиях in vitro показано, что (R) - энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2С9, CYP 2С19 и CYP 2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кинетической кривой "концентрация-время" (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов. В случае усиления эффекта или развития побочных явлений, потребуется снижение дозы этих препаратов. После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови. Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.