Диабеталонг таблетки с пролонгированным высвобождением 60мг №30

Диабеталонг - гипогликемическое средство, механизм действия основан на увеличении поступления инсулина в кровь.

Гликлазид 60 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблеттоза 80), гипромеллоза, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, отличается от других производных сульфонилмочевины наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа (СД2) гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсу­лина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значи­тельное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловлен­ную приемом пищи или введением декстрозы (глюкозы).
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа: частичное ингибирова­ние агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тром­боцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитиче­ской активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Абсорбция
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддержива­ется от 6 до 12 часов. Внутрииндивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием лекарственного препарата Диабеталонг® в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Биотрансформация
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Элиминация
Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде мета­болитов. менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кри­вой «концентрация - время» является линейной.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинети­ческих параметров.
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях токсичности и гено- токсичности при многократном введении, не выявили специфических рисков для человека. Долгосрочные исследования канцерогенности не проводились. Тератогенных эффектов в исследованиях на животных выявлено не было, но при введении доз, в 25 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека, наблюдалась более низкая масса тела плода. В исследованиях на животных не было выявлено негативного влияния гликлазида на фертильность и репродуктивный потенциал.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2-2 таблетки) в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, обычную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и показателя гликированного гемоглобина (НbА1с).
Лечение сахарного диабета 2 типа
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза гликлазида (в том числе для пациентов пожилого возраста ≥ 65 лет) - 30 мг в сутки (1/2 таблетки).
В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида мо­жет быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.
1 таблетка препарата Диабеталонг®, таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг, эквивалентна 2 таблеткам препарата Диабеталонг®, таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг. Наличие риски на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 таблетки 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 таблетки 60 мг).
Переход с приема лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Диабеталонг®, таблетки с пролонгированным высвобожде­нием 60 мг
1 таблетка лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, может быть заменена 1/2 таблетки лекарственного препарата Диабеталонг®, таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Диабеталонг® рекомендуется тщательный контроль гликемии.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Диабеталонг®, таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг
Препарат Диабеталонг®, таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого перорального гипогликемического лекарственного препарата. При этом следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене препаратом Диабеталонг® производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Началь­ная доза препарата Диабеталонг® при этом также составляет 30 мг (1/2 таблетки 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, в зависимости от терапевтиче­ского эффекта.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством
Препарат Диабеталонг® может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациен­тов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокорти­костероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяже­лый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется ис­пользовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабеталонг®.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабеталонг® до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим нагрузкам до достижения целевой концентрации НbА1с. Следует помнить о риске развития гипогли­кемии. Помимо этого, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Препарат Диабеталонг показан к применению у взрослых.
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у паци­ентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

— гиперчувствительность кгликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
— почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях показана инсулинотерапия);
— сопутствующая терапия миконазолом;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности гликла­зида в данной возрастной популяции);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).

— пожилой возраст;
— нерегулярное и/или несбалансированное питание;
— недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени;
— гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность;
— почечная и/или печеночная недостаточность легкой степени и средней степени тяжести;
— длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС);
— алкоголизм.

При применении гликлазида возможно развитие следующих нежелательных эффектов:
Гипогликемия
Как и другие производные сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и, особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, по­вышенная утомляемость, нарушение сна, агрессивность, возбуждение, снижение концен­трации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зре­ния и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нару­шение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоот­деление, «липкая» кожа, тревожность, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне применения друих производных сульфонилмо­чевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
В случае тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская по­мощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, дис­пепсия, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симп­томов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как син­дром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, аутоиммунные буллез­ные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и си­стемной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как пра­вило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеноч­ных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), ще­лочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны органа зрения:
Преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови,особенно в начале терапии.
Класс специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявление кото­рых регрессировало после отмены препаратов сульфонилмочевины. но в отдельных слу­чаях приводили к жизнеугрожающему нарушению функции печени.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
Симптомы
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоро­вью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симпто­мов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Лечение
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-40 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно, капельно, вводят 5-10 % раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. После чего, в зависимости от состояния пациента, лечащий врач решает вопрос о необходимости даль­нейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы крови.

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные комбинации
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистую оболочку по­лости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипо­гликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые комбинации
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведе­ние из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного гликемического контроля. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способство­вать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способ­ствовать развитию гипогликемии: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецеп­торов ГПП-1); β-адреноблокаторы; флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминоксидазы; сульфаниламиды; кларитромицин и нестероидные противовоспали­тельные препараты.
Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови (ослабляю­щие действие гликлазида)
Нерекомендуемые комбинации
Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае необходимости приема даназола, сле­дует проводить тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после прекращения терапии.
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Хлорпромазин (нейролептик) в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концен­трацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического препарата, как во время приема нейролептика, так и по­сле его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием ке­тоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического препарата, как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (при внутривенном введении): β2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. Необходимо уделять особое вни­мание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомен­дуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): экспозиция гликлазида сни­жается при совместном применении с препаратами зверобоя продырявленного. Необхо­димо обратить внимание пациента на важность регулярного контроля концентрации глю­козы крови.
Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глю­козы в крови)
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности
Фторхинолоны: при одновременном приеме гликлазида и фторхинолона пациент должен быть предупрежден о риске дисгликемии. Необходимо обратить внимание пациента на важ­ность регулярного контроля концентрации глюкозы крови.
Комбинации, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усили­вать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррек­ция дозы антикоагулянта.

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачка картонная).
Хранить в местах, недоступных для детей.