Кларитромицин Экозитрин таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №14

Кларитромицин Экозитрин - полусинтетический антибиотик. Препарат применяется при таких заболеваниях, как: тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит, острый бронхит, обострение хронического бронхита.

Кларитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества: лактулоза - 600 мг, повидон-К25 - 18.2 мг, магния стеарат - 13 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 8.66 мг, тальк - 26 мг, полакрилин калия - до 1300 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 14.28 мг, тальк - 1.71 мг, титана диоксид - 7.756 мг, макрогол-4000 - 6.21 мг, краситель азорубин - 0.044 мг.

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком широкого спектра действия. Антибактериальное действие кларитромицина осуществляется путем подавления синтеза белка вследствие связывания с 50s-субъединицей бактериальных рибосом. Кларитромицин обладает выраженной активностью в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальная подавляющая концентрация кларитромицина (МПК) вдвое ниже, чем у эритромицина для большинства микроорганизмов.
14-гидрокси-метаболит кларитромицина также обладает антимикробной активностью. Минимальные подавляющие концентрации этого метаболита равны или превышают МПК кларитромицина; в отношении H. influenzae 14-гидроксиметаболит вдвое активнее, чем кларитромицин.
Кларитромнцин проявляет активность in vitro в отношении следующих организмов - грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans и Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; преимущественно внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, M. kansaii, M. chelonae, M. marinum, M. fortitum; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus species; Peptostreptococcus species. Кроме того, препарат активен по отношению к Toxoplasma species.
Бактерицидной активностью кларитромицин обладает в отношении некоторых бактериальных штаммов: Haemophilus influenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori и Campylobacter spp.

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 33 кг:
- при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes - по 250 мг каждые 12 ч в течение 10 дней;
- при остром гайморите - по 500 мг каждые 12 ч в течение 14 дней;
- при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней; вызванного Haemophilus parainfluenzae - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней;
- при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae - пo 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней;
- при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
Для лечения и профилактики инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают по 500 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1000 мг. Длительность лечения - 6 мес и более.
С целью эрадикации Helicobacter pylori
Комбинированное лечение тремя препаратами:
- кларитромицин - 500 мг, лансопразол - 30 мг и амоксициллин - 1000 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней;
- кларитромицин - 500 мг, омепразол - 20 мг и амоксициллин - 1000 мг 2 раза/сут в течение 10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами:
- кларитромицин - 500 мг 3 раза/сут, омепразол - 40 мг/сут в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение последующих 14 дней в дозе 20 мг/сут.
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3.3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней.

Взрослым:
— фарингит;
— тонзиллит;
— острый гайморит;
— обострение хронического бронхита;
— внебольничная пневмония;
— неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;
— диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.
— в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки.
Детям:
— фарингит;
— тонзиллит;
— внебольничная пневмония;
— острый гайморит;
— острый средний отит;
— неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;
— диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

— повышенная чувствительность к кларитромицину, другим антибиотикам группы макролидов, другим компонентам препарата;
— тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;
— порфирия;
— гипокалиемия;
— одновременный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи;
— одновременное применение с ловастатином и симвастатином, с мидазоламом для перорального приема, с колхицином у пациентов с нарушенной функцией почек или печени, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или мощные — ингибиторы изофермента CYP3A4;
— наличие у пациентов удлинения интервала QT в анамнезе, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа "пируэт";
— холестатическая желтуха/гепатит, возникшие при применении кларитромицина (в анамнезе);
— детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);
— период лактации (грудного вскармливания);
— непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— почечная недостаточность средней и тяжелой степени;
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
— миастения gravis;
— одновременное применение с лекарственными препаратами, индуцирующими и метаболизирующимися изоферментом CYP3A4, бензодиазепинами (алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в применения), антиаритмическими препаратами класса IA и III, блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4;
— ИБС;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— гипомагниемия;
— выраженная брадикардия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, тремор, судороги, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания, усиление симптомов миастении gravis, психотические расстройства, парестезия, мания, интенсивное потоотделение, анорексия, недомогание, астения, озноб, утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: ухудшение аппетита, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, гастрит, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, сухость слизистой оболочки полости рта, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха; редко - псевдомембранозный колит, печеночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии, диспепсия, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт", трепетание и мерцание желудочков, увеличение интревала QT на ЭКГ.
Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, вертиго, изменение вкуса (дисгевзия), агевзия; в единичных случаях - потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния, аносмия.
Со стороны кожи и мягких тканей: эритразма, акне, рожа.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, (необычные кровотечения, кровоизлияния), агранулоцитоз, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени, повышение уровня МНО.
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, повышение концентрации билирубина в крови гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов), изменение цвета мочи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), пурпура Шенлейна-Геноха, геморрагии.
Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Симптомы: абдоминальня боль, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.

При совместном приеме кларитромицина и лекарственных средств, первично метаболизирующихся изоферментом СYР3А, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи, а также с ловастатином и симвастатином.
Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, фенобарбитал и зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическому уровню кларитромицина и к снижению его эффективности.
Назначают с осторожностью с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, метилпредниозолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, такролимусом, винбластином, а так же фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450).
Применяют с осторожностью с алпразоламом, триазаламом, мидазаламом для в/в введения. Необходима коррекция дозы лекарственного средства и контроль концентрации в крови.
При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию в т.ч. типа "пируэт" и фибрилляцию желудочков.
При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС).
Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают уровень кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, вместе с тем, увеличивая концентрацию 14-гидроксикларитромицина.
При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.
При совместном приеме ритонавира в дозе 600 мг/сут и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Сmах на 31%, Css на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекции дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30 мл/мин - на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут.
При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих лекарственных средств.
Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин). Возможно развитие рабдомиолиза у пациентов, принимающих эти препараты совместно.
При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение Cmax, AUC и Т1/2 омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5.2 при приеме только омепразола и 5.7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.
При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних. При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время.
При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы ФДЭ-5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу, может потребоваться уменьшение дозы силденафила, тадалафила и варденафила.
При совместном применении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке.
При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор СYP3А).
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. При применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от СYP3А (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.
При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом).
При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий).
Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином.
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина - в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.
При совместном приеме кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих лекарственных средств.
При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза/сут) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, коррекция дозы не требуется.
При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.
При одновременном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств, в т.ч. инсулина, в редких случаях возможно развитие гипогликемии. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
При одновременном приеме с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут) этравирин снижает концентрацию кларитромицина в плазме на 53% и увеличивает концентрацию активного метаболита, 14-гидроксикларитромицина, на 46%. Поскольку 14- гидроксикларитромицин обладает сниженной активностью против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность кларитромицииа и его метаболита в отношении этого патогена может измениться.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.