Реагила капс. 1,5мг №28

Реагила - атипичный антипсихотик, одобренный для поддерживающего лечения шизофрении, а также для лечения депрессивных, маниакальных или смешанных эпизодов в структуре биполярного аффективного расстройства

Карипразина гидрохлорид 1.635 мг, что соответствует содержанию карипразина 1.5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
Состав крышечки капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171).
Состав корпуса капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171).
Состав чернил черного цвета для печати: краситель железа оксид черный (Е172), шеллак, этанол, вода, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, аммиак водный, калия гидроксид.

Механизм действия
Механизм действия карипразина полностью не известен. Тем не менее, предполагается, что терапевтический эффект карипразина обеспечивается комбинацией частичного агонизма по отношению к D3-, D2-дофаминовым рецепторам (величина Ki 0.085-0.3 нмоль/л в сравнении с 0.49-0.71 нмоль/л, соответственно) и 5-НТ1А-серотониновым рецепторам (величина Ki 1.4-2.6 нмоль/л) и антагонизма по отношению к 5-НТ2В- и 5-НТ2А- серотониновым рецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам (значения Ki 0.58-1.1 нмоль/л, 18.8 нмоль/л и 23.3 нмоль/л, соответственно). Карипразин обладает низкой аффинностью к 5-НТ2С-серотониновым и α1-адренорецепторам (значения Ki 134 нмоль/л и 155 нмоль/л, соответственно). Карипразин не обладает значимой аффинностью к мускариновым холинергическим рецепторам (ИК50 >1000 нмоль/л). Два основных активных метаболита, дезметилкарипразин и дидезметилкарипразин, обладают сходным с карипразином профилем связывания с рецепторами и профилем функциональной активности in vitro, как и исходное лекарственное вещество.
Фармакодинамические эффекты
Доклинические исследования in vivo показали, что карипразин в фармакологически эффективных дозах связывается с D3-рецепторами в такой же степени, как и с D2-рецепторами. У пациентов с шизофренией наблюдалось дозозависимое связывание карипразина с D3 и D2-допаминовыми рецепторами головного мозга (преимущественно в зонах с преобладанием D3-рецепторов) в терапевтическом диапазоне доз в течение 15 суток.
Влияние карипразина на интервал QT изучалось у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством. Были получены данные холтеровского мониторирования ЭКГ в течение 12 ч у 129 пациентов до назначения препарата и по достижении равновесного состояния. Удлинения интервала QT при применении карипразина в дозах, превышающих терапевтические (9 мг/сут или 18 мг/сут), не наблюдалось. У пациентов, получавших карипразин в рамках исследования, не было зарегистрировано ни удлинения интервала QTc на ≥60 мс от исходного показателя, ни удлинения QTc >500 мс в ходе исследования.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза карипразина составляет 1.5 мг. В дальнейшем дозу медленно повышают с шагом 1.5 мг/сут до максимальной дозы 6 мг/сут. Минимальную эффективную дозу определяет лечащий врач на основании клинической оценки. В связи с длительным Т1/2 карипразина и его активных метаболитов изменения дозы оказывают небольшое влияние на концентрацию препарата в плазме крови в течение нескольких недель. Необходимо наблюдать за нежелательными реакциями и ответом пациентов на терапию в течение нескольких недель после начала приема карипразина и после каждого изменения дозы.
Переход с других антипсихотических препаратов на карипразин
При переходе с лечения другими антипсихотическими препаратами на лечение карипразином следует рассмотреть возможность постепенного перекрестного титрования с постепенным снижением дозы предыдущего препарата при одновременном начале приема карипразина.
Переход с карипразина на другие антипсихотические препараты
При переходе с лечения карипразином на лечение другими антипсихотическими препаратами постепенного перекрестного титрования не требуется, необходимо начать прием нового антипсихотического препарата в минимальной дозе после отмены карипразина. Следует учитывать, что концентрация карипразина и его активных метаболитов в плазме крови снизится на 50% приблизительно через 1 неделю.
Данных о применении карипразина у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) недостаточно, чтобы выявить различия в ответе на лечение по сравнению с более молодыми пациентами. Выбор дозы у пожилых пациентов должен проводиться с большей осторожностью.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК ≥30 мл/мин и < 89 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Безопасность и эффективность карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК < 30 мл/мин) не оценивалась. Применение карипразина не рекомендовано у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы препарата не требуется. Безопасность и эффективность карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) не оценивалась. Применение карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не рекомендовано.
Безопасность и эффективность применения карипразина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

— лечение шизофрении у взрослых пациентов.

— пациенты пожилого возраста с деменцией. Применение карипразина у пациентов пожилого возраста с деменцией не изучалось. Карипразин противопоказан таким пациентам ввиду повышенного риска общей смертности;
— одновременный прием мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4;
— одновременный прием мощных или умеренных индукторов изофермента CYP3A4;
— повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с высоким риском совершения суицида, с акатизией, неусидчивостью, повышенным риском поздней дискинезии, болезнью Паркинсона, нейролептическим злокачественным синдромом в анамнезе, судорогами в анамнезе или состояниями, снижающими порог судорожной готовности, катарактой, у пациентов с факторами риска развития инсульта, сахарного диабета, факторами риска развития гипергликемии, риском ожирения; склонностью к артериальной гипотензии (например, при дегидратации, гиповолемии, при лечении гипотензивными препаратами), сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, риском венозных тромбоэмболических осложнений.

Раунатин при правильно подобранной дозе обычно не вызывает побочных эффектов, но в отдельных случаях наблюдается набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость, кардиалгии, брадикардия, боли в области сердца, депрессия, снижение либидо. Побочные явления устраняются при уменьшении дозы или после небольшого (1-3 дня) перерыва в его приеме.

Перед приемом Раунатина, в инструкции следует ознакомиться с симптомами передозировки этим препаратом. К ним относятся слабость, потливость, гипотензия. В тяжелых случаях возможны сонливость, гиподинамия, депрессия, потеря сознания и даже кома. Если вы обнаружили вышеперечисленные симптомы, то необходимо принять меры. Сделайте промывание желудка, примите активированный уголь и вызовите врача.

Антигипертензивное действие раунатина усиливается при применении с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и др.). Раунатин можно одновременно или последовательно применять с другими гипотензивными препаратами.
С осторожностью назначают совместно с хинидином, гуанетидином, сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами (опасность усиления выраженности отрицательного хроно- и дромотропного действия). Снижает эффективность противопаркинсонических средств и симпатомиметиков. Раунатин усиливает действие алкоголя и барбитуратов на центральную нервную систему.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте. Не требуется специальных температурных условий хранения.