Клофелин таблетки 75мкг №50

Клофелин - это сильнодействующий антигипертензивный препарат центрального действия. Применяется при тяжелых формах артериальной гипертензии и гипертонических кризах.

Клонидина гидрохлорид - 0,075 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 47,925 мг, крахмал картофельный - 11,4 мг, кальция стеарат - 0,6 мг.

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа-2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).
Начало гипотензивного действия - через 30-60 мин после приема внутрь, максимальный эффект - через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Абсорбция после приема внутрь - быстрая, время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1-5 ч. Связь с белками плазмы - 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата).
Выводится почками - 40-60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть кишечником. Период полувыведения - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг.
Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза - 2,4 мг.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 недель.
Для купирования гипертонического криза - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- выраженная синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II-III ст.;
- беременность, период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда);
- тяжелая хроническая сердечная хроническая сердечная недостаточность;
- цереброваскулярные заболевания;
- нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени);
- нарушение периферического кровообращения;
- полинейропатия;
- выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга;
- запор;
- хроническая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
- сахарный диабет.

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, седация; часто - головная боль, депрессия, нарушение сна; нечасто - парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота неизвестна - спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия, нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.
Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь (в т.ч. крапивница); редко - алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; редко - гинекомастия; частота неизвестна - снижение либидо.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - судороги мышц нижних конечностей, боли в суставах;
Прочие: частота неизвестна - тромбоцитопения, увеличение веса, слабоположительная реакция Кумбса, лихорадка, синдром отмены;
Со стороны лабораторных показателей: редко - гипергликемия; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы): изменение артериального давления (АД) - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз. слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: симптоматическая терапия (при брадикардии - атропин, при повышении АД - вазодилататоры, при снижении - вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД - налоксон); регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.
Гипотензивный эффект клонидина ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедипин; повышают вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства.
Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонилина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама. прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
Одновременное применение клонидина с галоперидолом усиливает угнетение ЦНС.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач.
Прекращение приема следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому "отмены" (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клофелин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.
Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
Не эффективен при феохромоцитоме.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.
До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.