Тиолепта концентрат для приготовления раствора для инфузий 10мл №5

Тиолепта стабилизирует обменные процессы, улучшает трофику нейронов, участвует в метаболизме углеводов и холестерина на клеточном уровне.

Меглюмина тиоктат* 58.4 мг, что соответствует содержанию тиоктовой кислоты 30 мг.
Вспомогательные вещества: макрогол 400 - 200 мг, меглюмин - до pH 8.2-8.5 - 1.1 мг - 2.9 мг, вода д/и - до 1 мл.
* образуется в результате взаимодействия тиоктовой кислоты 30 мг и меглюмина 28.4 мг

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилироваиии альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, гиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления нолинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Абсорбция и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 30%. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 25 мин.

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенной инфузии после предварительного разведения в 0,9% растворе хлорида натрия.
1 ампула препарата объемом 10 мл содержит 300 мг тиоктовой кислоты.
В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы объемом 10 мл).
Перед применением содержимое двух ампул объемом 10 мл разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин.
Препарат обладает светочувствительностью, в связи с чем раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Во время проведения инфузии флакон с раствором защищают от света. Приготовленный раствор следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.
Курс терапии составляет 2-4 недели. Далее следует перейти на поддерживающую терапию - прием тиоктовой кислоты в форме таблеток в суточной дозе 600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.

— повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
— беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд.
Частота неизвестна: анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы, симптомы которой включают головокружение, головную боль, повышенное потоотделение и нарушение зрения).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: диплопия, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: тромбофлебит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота;
Очень редко: боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: чувство жжения в месте введения;
Частота неизвестна: аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость.
Прочие
Очень редко: при быстром внутривенном введении наблюдалось самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове), затруднение дыхания и слабость.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного состояния с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: при подозрении на передозировку тиоктовой кислоты (например, введении более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, препарат несовместим с раствором глюкозы (декстрозы), раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами. Растворителем для препарата может служить только 0,9% раствор натрия хлорида.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.