Мипексол таблетки 1мг №30

Мипексол уменьшает выраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона.

Прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0.25 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К30, магния стеарат.

Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдром «беспокойных ног» в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.

Всасывание.
Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) наблюдается через 1-3 ч. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.
Распределение.
Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (менее 20%). Объем распределения (Vd) составляет 400 л.
Метаболизм и выведение.
Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% - в неизмененном виде) и менее 2% - через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс - около 400 мл/мин. T½ колеблется от 8 часов у молодых и до 12 часов у пожилых людей.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.
Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратам леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома «беспокойных ног».

— повышенная чувствительность к прамипексолу и другим компонентам, входящим в состав препарата;
— детский возраст (до 18 лет).

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистые заболевания, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях - бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения - артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях - периферические отеки.

Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение.
Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.

Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы крови и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации, маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например циметидин) или сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Прамипексол повышает Сmах леводопы на 40% и снижает время ее достижения с 2,5 до 0,5 часов. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные бредства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например циметидина). Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (возможно антагонистическое действие).

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности