Оземпик р-р д/п/к введ. 1,34мг/мл 3мл №1 картр. в шприц ручке+игла НовоФайн плюс №4

Оземпик - гипогликемическое средство, снижает концентрацию глюкозы крови, а так же снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии.

Семаглутид 1.34 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, хлористоводородная кислота (для коррекции pH), натрия гидроксид (для коррекции pH), вода д/и.

Гипогликемическое средство.
Семаглутид является агонистом рецепторов ГИП-1 (ГИП-1Р), произведённым методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae с последующей очисткой.
Семаглутид представляет собой аналог ГПП-1, имеющий 94% гомологичности с человеческим ГПП-1. Семаглутид действует как агонист ГПП-1Р, который селективно связывается и активирует ГИП-1Р. ГПП-1Р служит мишенью для нативного ГИП-1.
ГИП-1 является физиологическим гормоном, оказывающим сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на CCC. Влияние на концентрацию глюкозы и аппетит специфически опосредовано ГИП-1Р, а расположенными в поджелудочной железе и головном мозге. Фармакологические концентрации семаглутида снижают концентрацию глюкозы крови и массу тела посредством сочетания эффектов, описанных ниже. ГИЙ-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек, где их активация может оказывать сердечно-сосудистые и микроциркуляторные эффекты.
В отличие от нативного ГПП-1, продлённый T1/2 семаглутида (около 1 недели) позволяет применять его п/к 1 раз в неделю. Связывание с альбумином является основным механизмом длительного действия семаглутида, что приводит к снижению выведения его почками и защищает от метаболического распада. Кроме того, семаглутид стабилен в отношении расщепления ферментом дипептидилпептидазой-4. Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Во время гипогликемии семаглутид уменьшает секрецию инсулина и не снижает секрецию глюкагона.
Семаглутид снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии. Данный механизм затрагивает общее снижение аппетита, включая усиление сигналов насыщения и ослабление сигналов голода, а также улучшение контроля потребления пищи и снижение тяги к пище. Снижается также инсулинорезистентность, возможно, за счёт уменьшения массы тела. Помимо этого, семаглутид снижает предпочтение к приёму пищи с высоким содержанием жиров. В исследованиях на животных было показано, что семаглутид поглощается специфическими областями головного мозга и усиливает ключевые сигналы насыщения и ослабляет ключевые сигналы голода. Воздействуя на изолированные участки тканей головного мозга семаглутид активирует нейроны, связанные с чувством сытости, и подавляет нейроны, связанные с чувством голода.
В клинических исследованиях семаглутид оказывал положительное влияние на липиды плазмы крови, снижал систолическое АД и уменьшал воспаление.
В исследованиях на животных семаглутид подавляет развитие атеросклероза, предупреждая дальнейшее развитие аортальных бляшек и уменьшая воспаление в бляшках.

П/к, в живот, бедро или плечо, 1 раз в неделю в любое время, независимо от приема пищи. Место инъекции может изменяться без коррекции дозы. Препарат Оземпик® нельзя вводить в/в и в/м.
Дальнейшая информация по способу применения — Руководство по использованию.
При необходимости день еженедельного введения можно менять при условии, что интервал времени между двумя инъекциями составляет не менее 3 дней (>72 ч).
Дозы. Начальная доза препарата Оземпик® составляет 0,25 мг 1 раз в неделю. После 4 нед применения дозу следует увеличить до 0,5 мг 1 раз в неделю. Для дальнейшего улучшения гликемического контроля после как минимум 4 нед применения препарата в дозе 0,5 мг 1 раз в неделю дозу можно увеличить до 1 мг 1 раз в неделю. Доза препарата Оземпик® 0,25 мг не является терапевтической.
Препарат Оземпик® может применяться в виде монотерапии или в комбинации с одним или более гипогликемическими препаратами.
При добавлении препарата Оземпик® к предшествующей терапии метформином и/или тиазолидиндионом терапию метформином и/или тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах. При добавлении препарата Оземпик® к проводимой терапии производным сульфонилмочевины или инсулином следует предусмотреть снижение дозы производного сульфонилмочевины или инсулина с целью снижения риска возникновения гипогликемий .
Применение препарата Оземпик® не требует проведения самоконтроля концентрации глюкозы крови. При применении препарата Оземпик® в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином такой самоконтроль концентрации глюкозы крови может потребоваться для коррекции дозы производного сульфонилмочевины или инсулина.
Пропущенная доза. В случае пропуска дозы препарат Оземпик® следует ввести как можно быстрее в течение 5 дней с момента запланированного введения дозы. Если продолжительность пропуска составляет более 5 дней, пропущенную дозу не нужно вводить. Следующую дозу препарата Оземпик® следует ввести в обычный запланированный день. В каждом случае пациенты могут возобновить их обычный однократный еженедельный график введения.
Особые клинические группы пациентов
Пожилой возраст (≥65 лет). Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Опыт применения семаглутида у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен.
Печеночная недостаточность. Не требуется коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.
Опыт применения семаглутида у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ограничен; применение препарата Оземпик® у таких пациентов противопоказано.
Почечная недостаточность. Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Опыт применения препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует; применение препарата Оземпик® у таких пациентов противопоказано.
Дети и подростки. Применение препарата Оземпик® у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.
Руководство по использованию
Предварительно заполненная шприц-ручка Оземпик® поставляется в двух видах:
- Оземпик® 0,25 или 0,5 мг/доза раствор для п/к введения в предварительно заполненной шприц-ручке позволяет вводить дозы 0,25 или 0,5 мг. Данная шприц-ручка предназначена для повышения дозы и поддержания терапевтической дозы 0,5 мг. 1 шприц-ручка содержит 1,5 мл раствора.
- Оземпик® 1 мг/доза раствор для п/к введения в предварительно заполненной шприц-ручке позволяет вводить дозу только 1 мг. Данная шприц-ручка предназначена только для поддержания терапевтической дозы 1 мг. 1 шприц-ручка содержит 3 мл раствора.
В упаковку препарата Оземпик® включены иглы НовоФайн® Плюс.
Пациенту следует рекомендовать выбрасывать инъекционную иглу после каждой инъекции в соответствии с местными требованиями.
Шприц-ручка Оземпик® предназначена только для индивидуального использования. Препарат Оземпик® нельзя применять, если он выглядит иначе, чем прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Препарат Оземпик® нельзя применять, если он был заморожен.
Препарат Оземпик® можно вводить при помощи игл длиной до 8 мм. Шприц-ручка предназначена для использования с одноразовыми инъекционными иглами НовоФайн®. Всегда после каждой инъекции удаляйте иглу и храните шприц-ручку Оземпик® с отсоединенной иглой. Это поможет предотвратить закупорку игл, загрязнение, заражение, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата.
Инструкция для пациентов по применению препарата Оземпик® 0,25 или 0,5 мг/доза раствор для п/к введения в предварительно заполненной шприц-ручке
Следует внимательно прочитать данную инструкцию перед применением предварительно заполненной шприц-ручки Оземпик®.
Необходимо использовать шприц-ручку только после того, как пациент научится ею пользоваться под руководством врача или медсестры.
Начать следует с проверки шприц-ручки, чтобы убедиться, что в ней содержится препарат Оземпик® 0,25 или 0,5 мг/доза, затем посмотреть на представленные ниже иллюстрации, чтобы ознакомиться с различными частями шприц-ручки и иглы.
Если пациент слабовидящий или у него имеются серьезные проблемы со зрением и он не может различить цифры на счетчике дозы, не следует использовать шприц-ручку без посторонней помощи. Помочь может человек с хорошим зрением, обученный использованию предварительно заполненной шприц-ручки с препаратом Оземпик®.
Данная шприц-ручка является предварительно заполненной шприц-ручкой. Она содержит 2 мг семаглутида и позволяет выбрать дозы 0,25 или 0,5 мг. Шприц-ручка разработана для использования с одноразовыми иглами НовоФайн® длиной до 8 мм. Иглы НовоФайн® Плюс включены в упаковку.

Препарат Оземпик® показан для применения у взрослых пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне диеты и физических упражнений для улучшения гликемического контроля в качестве:
— монотерапии;
— комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами (ПГГП) — метформином, метформином и производным сульфонилмочевины, метформином и/или тиазолидиндионом, у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при проведении предшествующей терапии;
— комбинированной терапии с инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Оземпик® и метформином.
Препарат Оземпик® показан для снижения риска развития больших сердечно-сосудистых событий (включают смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, инфаркт миокарда без смертельного исхода, инсульт без смертельного исхода) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и высоким сердечно-сосудистым риском в качестве дополнения к стандартному лечению сердечно-сосудистых заболеваний (на основании анализа времени наступления первого большого сердечно-сосудистого события.

— гиперчувствительность к семаглутиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
— медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
— множественная эндокринная неоплазия (МЭН) 2 типа;
— сахарный диабет типа 1 (СД1);
— диабетический кетоацидоз.
Противопоказано применение препарата Оземпик® у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности или ограниченным опытом применения:
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет;
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина < 15 мл/мин);
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).

Оземпик® рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с наличием панкреатита в анамнезе.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - гипогликемия при совместном применении с инсулином или производным сульфонилмочевины; часто - гипогликемия при совместном применении с другими ПГГП, снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - дисгевзия.
Со стороны органа зрения: часто - осложнения диабетической ретинопатии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение ЧСС.
Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, диарея; часто - рвота, боль в животе, вздутие живота, запор, диспепсия, гастрит, гастроэзофагефльная рефлюксная бролезнь, отрыжка, метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - холелитиаз.
Местные реакции: реакции в месте введения.
Системные реакции: утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности липазы, повышение активности амилазы, снижение массы тела.

В ходе КИ сообщалось о передозировках до 4 мг в однократной дозе и до 4 мг/нед.
Симптомы: наиболее частой HP, о которой сообщалось, была тошнота. Все пациенты выздоровели без осложнений.
Лечение: специфического антидота при передозировке препарата Оземпик® не существует. В случае передозировки рекомендуется проведение соответствующей симптоматической терапии. Учитывая длительный T1/2 препарата (примерно 1 нед), может потребоваться продолжительный период наблюдения и лечения симптомов передозировки.

Исследования семаглутида in vitro показали очень небольшую вероятность ингибирования или индукции ферментов системы цитохрома Р450 (CYP) и ингибирования транспортеров лекарственных препаратов.
Задержка опорожнения желудка при применении семаглутида может оказывать влияние на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных препаратов. Семаглутид следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные лекарственные препараты, для которых необходима быстрая абсорбция в ЖКТ.
Парацетамол. При оценке фармакокинетики парацетамола во время теста стандартизированного приема пищи было выявлено, что семаглутид задерживает опорожнение желудка. При одновременном применении семаглутида в дозе 1 мг AUC0–60 мин и Cmax парацетамола снизились на 27 и 23% соответственно. Общая экспозиция парацетамола (AUC0–5) при этом не изменялась. При одновременном приеме семаглутида и парацетамола коррекция дозы последнего не требуется.
Пероральные гормональные контрацептивные средства. Не предполагается, что семаглутид снижает эффективность пероральных гормональных контрацептивных средств. При одновременном применении комбинированного перорального гормонального контрацептивного препарата (0,03 мг этинилэстрадиола/0,15 мг левоноргестрела) и семаглутида последний не оказывал клинически значимого влияния на общую экспозицию этинилэстрадиола и левоноргестрела. Экспозиция этинилэстрадиола не была затронута; наблюдалось увеличение на 20% экспозиции левоноргестрела в равновесном состоянии. Cmax не изменилась ни для одного из компонентов.
Аторвастатин. Семаглутид не изменял системную экспозицию аторвастатина после применения однократной дозы аторвастатина (40 мг). Cmax аторвастатина снизилась на 38%. Это изменение было расценено как клинически незначимое.
Дигоксин. Семаглутид не изменял системную экспозицию или Cmax дигоксина после применения однократной дозы дигоксина (0,5 мг).
Метформин. Семаглутид не изменял системную экспозицию или Cmax метформина после применения метформина в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 3,5 дней.
Варфарин. Семаглутид не изменял системную экспозицию или Cmax R- и S-изомеров варфарина после применения однократной дозы варфарина (25 мг). На основании определения МНО клинически значимых изменений фармакодинамических эффектов варфарина также не наблюдалось.
Несовместимость. Вещества, добавленные к препарату Оземпик®, могут вызвать деградацию семаглутида. Препарат Оземпик® нельзя смешивать с другими ЛС, в т.ч. с инфузионными растворами.

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (в холодильнике /но не рядом с морозильной камерой/, не замораживать). Используемую шприц-ручку, закрытую колпачком, при t не выше 30 град. Использовать в течение 6 нед.