Велледиен таб. 2,5мг №28

Велледиен - гормональное (гестагенное) лекарство. Назначается для устранения симптомов эстрогенной недостаточности y женщин в период постменопаузы.

Тиболон 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 69.44 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17.36 мг, аскорбила пальмитат - 0.2 мг, крахмал кукурузный - 10 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Препарат избирательно регулирует эстрогеноподобную активность в тканях и является тканеселективным регулятором. Его фармакодинамические свойства определяются действием трех фармакологически активных метаболитов тиболона: 3-альфа-гидрокситиболон и 3-бета-гидрокситиболон обладают эстрогепоподобной активностью, дельта-4-изомеру свойственна прогестагеноподобная и слабая андрогеноподобная активность.
Препарат восполняет дефицит эстрогенов в постменопаузальном периоде, облегчая связанные с их дефицитом симптомы - "приливы", депрессия, повышенное потоотделение ночью, головная боль.
Положительно влияет на либидо и настроение (повышает концентрацию центральных и периферических опиоидов).
Оказывает трофическое действие на слизистую оболочку влагалища, не вызывая пролиферацию эндометрия.
Предотвращает потерю костной массы после наступления менопаузы или удаления яичников. Снижает концентрацию фосфатов и кальция в плазме крови.

Препарат принимают внутрь по 1 таб./сут, не разжевывая, запивая водой, желательно в одно и то же время, непрерывно.
Первой принимается таблетка из ячейки верхнего ряда, отмеченной днем недели, соответствующим дню начала приема. Все остальные таблетки принимаются последовательно из ячеек в направлении стрелки на календарной упаковке, до тех пор, пока не будут приняты все таблетки.
Начало приема препарата Велледиен
Для лечения постменопаузных симптомов препарат Велледиен необходимо применять только в отношении симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. Прием препарата Велледиен начинают не ранее чем через 12 месяцев после последней менструации при наступлении естественной менопаузы. Пациентки с менопаузой, обусловленной оперативным вмешательством, могут начинать прием препарата сразу же. Во всех случаях, не менее 1 раза в 6 месяцев необходимо проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и продолжать применение препарата в период времени, когда польза от терапии превышает риск.
Переход на прием препарата Велледиен после другого препарата для заместительной гормональной терапии (ЗГТ)
Женщинам с интактной маткой при переходе на прием препарата Велледиен после применения другого препарата ЗГТ, содержащего только эстрогены, рекомендуется сначала вызвать менструальноподобное кровотечение "отмеы" путем применения прогестагена для устранения вероятно существующей гиперплазии эндометрия.
При переходе с препарата для ЗГТ с циклическим режимом приема прием препарата Велледиен должен быть начат на следующий день после завершения применения прогестагена.
Если переход осуществляется с комбинированного препарата ЗГТ с непрерывным режимом приема, прием препарата Велледиен можно начинать в любое время.
Нарушение схемы приема препарата
Пропущенную таблетку, если с момента пропуска прошло менее 12 ч, женщина должна принять как можно скорее в тот же день. Следующая таблетка принимается в обычное время суток.
Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки более 36 ч), принимать пропущенную таблетку не нужно, а следующую таблетку необходимо принять в обычное время.

— лечение симптомов эстрогенной недостаточности у женщин в постменопаузном периоде (не ранее чем через 1 год после последней менструации при наступлении естественной менопаузы или сразу после хирургической менопаузы);
— профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов, предназначенных для лечения остеопороза.

— диагностированный (в т.ч. в анамнезе) рак молочной железы или подозрение на него и диагностированные (в т.ч. в анамнезе) эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия) или подозрение на них;
— кровотечение из влагалища неясной этиологии;
— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии), ИБС, инфаркт миокарда, ишемические и — геморрагические цереброваскулярные нарушения;
— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия в настоящее время или в анамнезе);
— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит протеина С, дефицит протеина S или антитромбина III, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч.:
— осложненные поражения клапанного аппарата сердца;
— фибрилляция предсердий;
— заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— расширенное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией, обширная травма;
— курение в возрасте старше 35 лет;
— ожирение с ИМТ>30 кг/м2;
— злокачественные или доброкачественные опухоли (в т.ч. аденома печени) в настоящее время или в анамнезе;
— печеночная недостаточность, острое заболевание печени или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функциональных проб печени не нормализовались;
— порфирия;
— отосклероз, возникший во время предыдущей беременности или при применении гормональных контрацептивных препаратов в анамнезе;
— хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК);
— цереброваскулярные расстройства;
— период менее 1 года после последней менструации;
— нелеченая гиперплазия эндометрия;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— редкие наследственные заболевания (непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция);
— повышенная чувствительность к препарату или любому из его компонентов.
С осторожностью
Если какое-либо из приведенных ниже состояний/заболеваний имеется в настоящее время, наблюдалось ранее и/или обострялось во время беременности или предыдущей гормонотерапии, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением врача. Следует принимать во внимание, что эти состояния/заболевания могут рецидивировать или обостряться во время лечения препаратом Велледиен, в частности:
— лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз;
— сердечно-сосудистая недостаточность без признаков декомпенсации;
— наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (например, рак молочной железы у родственников первой степени родства);
— контролируемая артериальная гипертензия;
— гиперхолестеринемия;
— нарушения углеводного обмена, сахарный диабет, как при наличии, так и при отсутствии осложнений;
— желчнокаменная болезнь;
— мигрень или сильная головная боль;
— системная красная волчанка;
— гиперплазия эндометрия в анамнезе;
— эпилепсия;
— бронхиальная астма;
— почечная недостаточность;
— отосклероз, не связанный с беременностью или предшествующим применением гормональных контрацептивных препаратов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль внизу живота.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: часто - усиление роста волос, в том числе на лице; нечасто - акне.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - выделения из влагалища, увеличение толщины эндометрия, кровянистые выделения или кровотечение из влагалища, боль в молочных железах, генитальный зуд, кандидозный вульвовагинит, боль в области таза, дисплазия шейки матки, вульвовагинит; нечасто - микоз, нагрубание молочных желез, болезненность сосков.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - увеличение массы тела; отклонения результатов мазка из шейки матки (отклонение от нормальных значений цитологических характеристик цервикального эпителия).
Большинство побочных эффектов носило слабовыраженный характер. Число случаев патологии шейки матки (рак шейки матки) не увеличивалось при приеме тиболона по сравнению с плацебо.
Другими возможными побочными эффектами могут быть (частота не установлена):
- головокружение, головная боль, мигрень;
- депрессия;
- кожные высыпания, зуд кожи, себорейный дерматит;
- нарушения зрения (включая нечеткость зрения);
- желудочно-кишечные расстройства (диарея, метеоризм);
- задержка жидкости в организме, периферические отеки;
- боль в суставах и мышцах;
- нарушения функции печени (включая повышение активности трансаминаз).

Острая токсичность тиболона у животных очень низкая, поэтому токсических симптомов можно не ожидать, даже если пациентка приняла несколько таблеток одновременно.
Симптомы: в случаях острой передозировки могут развиться тошнота, рвота и влагалищное кровотечение.
Лечение: антидот неизвестен. Рекомендована симптоматическая терапия.

Тиболон усиливает фибринолитическую активность крови, что может привести к усилению противосвертывающего действия антикоагулянтов, в частности варфарина, поэтому доза варфарина должна быть соответствующим образом откорректирована по МНО (международное нормализованное отношение).
Одновременное применение тиболона и антикоагулянтов необходимо контролировать, особенно в начале и в конце лечения тиболоном.
Существует лишь ограниченная информация относительно фармакокинетического взаимодействия при лечении тиболоном. Исследование in vivo продемонстрировало, что совместное применение с тиболоном в небольшой степени влияет на фармакокинетику субстрата цитохрома Р4503А4 мидазолама. Исходя из этого, возможно наличие лекарственного взаимодействия с другими субстратами CYP3A4. Лекарственные препараты-индукторы CYP3A4 (барбитураты, карбамазепин, производные гидантоина, рифампицин) при одновременном применении могут повышать метаболизм тиболона и, следовательно, повлиять на его терапевтический эффект.
Препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов посредством индукции изофермента CYP3A4. Повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению их клинического эффекта и изменению профиля маточных кровотечений.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.