Зивокс таб. п/пл/о 600мг №10

Зивокс - синтетический антибиотик, используемый для лечения тяжёлых инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными бактериями, которые устойчивы к другим антибиотикам.

Линезолид — 600 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 117,6 мг, гипролоза 12 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия 42 мг, магния стеарат 8,4 мг.
Пленочная оболочка: воск карнаубский 0,0336 мг, Опадрай белый YS-1-18202-A ( титана диоксид 31%, гипрбмеллоза 63%, макрогол 6 %) 21 мг.

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
Менее активен в отношении Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1×10-9-1×10-11.

Препарат можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.
Пациентов, которым в начале терапии препарат назначили в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь, при этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%. Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Взрослые и дети (12 лет и старше):
- внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) - 600 мг внутрь каждые 12 ч - 10-14 дней;
- госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы) - 600 мг внутрь каждые 12 ч - 10-14 дней;
- осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae - 600 мг внутрь каждые 12 ч - 10-14 дней;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes - взрослые: 400мг внутрь* каждые 12 ч, подростки: 600мг внутрь каждые 12 ч;
- инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе, сопровождающиеся бактериемией - 600 мг внутрь каждые 12 ч - 14-28 дней.
* При приеме внутрь пациенты принимают либо линезолид в форме таблеток, либо линезолид для приготовления суспензии для приема внутрь
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностыо: коррекции дозы не требуется. В связи с тем, что 30% линезолида удаляется при гемодиализе в течение 3 часов, линезолид должен приниматься после проведения диализа пациентам, нуждающимся в нем.
Пациенты с печеночнои недостаточностыо: коррекции дозы не требуется.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
— внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы);
— госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы) или Streptococcus pyogenes;
— инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в том числе сопровождающиеся бактериемией.
При определении, является ли препарат Зивокс® подходящим лечением, следует принимать во внимание результаты микробиологических исследований или информацию о распространенности резистентности к антибактериальным препаратам среди грамположительных бактерий.
Линезолид не активен против инфекций,вызванных грамотрицательными патогенами.При подозрении или подтверждении грамотрицательных патогенов должна быть начата специфическая терапия против грамотрицательных бактерий.

— повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата;
— одновременный прием линезолида с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазы А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид), а также в течение двух недель после прекращения приема названных препаратов;
— пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, карциноидным синдромом, биполярным расстройством, шизоаффективным расстройством и острым состоянием спутанности сознания;
— пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HTI рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон;
— детский возраст до 12 лет ( в виду невозможности адекватного подбора дозы).

С осторожностью: пациенты с почечной недостаточностью (вследствие неизученной клинической значимости двух первичных метаболитов линезолида); с печеночной недостаточностью (имеются ограниченные клинические данные); с системными инфекциями.

Взрослые пациенты
Инфекционные и паразитарные заболевания:
- часто — кандидоз (в т.ч. кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз), грибковые инфекции;
- нечаст о— вагинит; редко: колит, вызванный применением антибиотиков (в т.ч. псевдомембранозный колит).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- часто — тромбоцитопения, анемия;
- нечасто — панцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
- редко — сидеробластная анемия;
- частота неизвестна — миелосупрессия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко — анафилаксия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
- нечасто — гипонатриемия;
- редко — лактоацидоз.
Нарушения психики:
- часто — бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы:
- часто — головная боль, головокружение;
- нечасто — судороги, периферическая нейропатия, изменение вкусовых ощущений, гипостезия, парестезия;
- частота неизвестна — серотониновый синдром.
Нарушения со стороны органа зрения:
- нечасто — нейропатия зрительного нерва, затуманенное зрение;
- редко — появление дефектов полей зрения;
- частота неизвестна — неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение остроты зрения, изменение цветового зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
- нечасто — звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
- нечасто — аритмия (тахикардия).
Нарушения со стороны сосудов:
- часто — повышение артериального давления;
- нечасто транзиторная ишемическая атака, флебит, тромбофлебит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- часто — рвота, диарея, тошнота, локализованная или генерализованная боль в области живота, включая спазмы в животе, запор, диспепсия;
- нечасто — спазмы в животе, вздутие живота, изменение цвета языка, панкреатит, гастрит, сухость во рту, глоссит, жидкий стул, стоматит, прочие нарушения состояния языка;
- редко — поверхностное изменение цвета зубов.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- часто — изменение результатов функциональных тестов печени, повышение активности ферментов печени (в том числе, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ГЦФ));
- нечасто — повышение концентрации общего билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- часто — зуд, сыпь;
- нечасто — буллезные поражения кожи, тяжелые кожные нежелательные реакции, ангионевротический отек крапивница, дерматит, повышенная потливость;
- редко — васкулит при гиперчувствительности;
- частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- часто — повышение концентрации мочевины в крови;
- нечасто — почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в плазме крови, полиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
- нечасто — нарушения со стороны влагалища и вульвы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
- часто — лихорадка, локализованная боль;
- нечасто — озноб, утомляемость, жажда.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
- часто — отклонение от нормы показателей функции печени, повышение количества нейтрофилов, эозинофилов, снижение гемоглобина, гематокрита или числа эритроцитов; повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов, повышение активности лактатдегидрогеназы, креатинкиназы, липазы, амилазы, повышение конце трации глюкозы не натощак, снижение общего белка, альбумина, натрия или кальция, повышение или снижение калия или гидрокарбонатов;
- нечасто — отклонение от нормы гематологических показателей, повышение содержания натрия или кальция в плазме крови, снижение концентрации глюкозы не натощак, повышение или снижение хлоридов крови, повышение количества ретикулоцитов, снижение количества нейтрофилов.
Следующие побочные эффекты при применении линезолида в редких случаях относились к категории серьезных: локализованная боль в области живота, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия.
В контролируемых клинических исследованиях, в которых линезолид применялся максимум 28 дней, только у 2% пациентов развивалась анемия. При применении незарегистриуованного препарата в рамках программ раннего доступа для пациентов с жизнеугрожающими инфекциями, у 2,5% (33/1326) пациентов, которые получали линезолид ≤ 28 дней,
развивалась анемия,в то время как при применении линезолида больше 28 дней, анемия развивалась у 12,3% (53/430) пациентов.
Соотношение случаев развития анемии, требующей переливания крови, составило 9% среди пациентов, получающих линезолид ≤ 28 дней (3/33), и 15% (8/53) в тех случаях, когда линезолид применяли более 28 днеи.
Данные по безопасности, полученные в клинических исследованиях с участием более 500 пациентов детского возраста (с рождения до 17 лет), не указывают, что профиль безопасности линезолида для детей отличается от профиля безопасности для взрослых.

О случаях передозировки линезолида н сообщалось. Рекомендуется симптоматическое лечение (в том числе необходимо подде живать скорость клубочковой фильтрации). Нет данных относительно ускорения выведе ия линезолида при перитонеальном диализе или гемоперфузии. Примерно 30 % линезоли а выводится в течение 3 часов при гемодиализе.

Установлено, что изоферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферменто цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2El, 3А4). Таким образом, не ожидается СYР 450 индуцированного взаимодействия при приеме линезолида. При одновременном применении линезолида и (S)-варфарина, который в значительной степени метаболизируется изоферментом СYР2С9, фармакокинетические характеристики варфарина не меняются. Такие препараты, как варфарин и фенитоин, являющиеся субстратами изофермента СYР2С9, можно применять одновременно с линезолидом без коррекции дозы.
Ингибиторы моноаминоксидазы
Линезолид является неселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы, поэтому у некоторых пациентов, получающих линезолид, может отмечаться умеренное обратимое усиление прессорного действия псевДоэфеДрина и фенилропаноламина. В связи с этим рекомендуется снижать начальные дозы следующих групп препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
В исследованиях I, II и III фазы не отмечалось разви ия серотонинового синдрома упациентов, получавших линезолид совместно с серо онинергическими препаратами.
Сообщалось об очень редких спонтанных случаях развития серотонинового синдрома при одновременном применении линезолида и серотонинергических препаратов (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания»),
При одновременном применении с азтреонамом и гентамицином изменения фармакокинетики линезолида не отмечалось.
Рифампицин вызывал снижение Сmах и AUC линезолида в среднем на 21 % и 32%, соответственно.

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.