Пенталгин Нео таб. п/пл/о 50мг+220мг+325мг №20

Пенталгин Нео обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли и воспаления).

Парацетамол - 325,0 мг. Напроксен натрия - 220,0 мг. Кофеин безводный - 50,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая 101) - 175,50 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-30) - 36,00 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) - 34,00 мг, крахмал картофельный - 30,00 мг, тальк - 18,00 мг, магния стеарат - 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,50 мг. Оболочка: Опадрай 13А200004 ФИОЛЕТОВЫЙ - 30,000 мг [Гипромеллоза-2910 (гидроксипропилметилцеллюлоза-2910) - 14,604 мг, тальк - 5,061 мг, повидон - 4,644 мг, титана диоксид - 2,925 мг, полисорбат-80 - 1,320 мг, краситель кармин красный (кармин 50 %) - 1,167 мг, индигокармин алюминиевый лак (голубой 2) - 0,279 мг].

Внутрь. Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды. Разовая доза - 1 таблетка. Частота приема - 1-3 раза в день, с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза - 3 таблетки. Длительность применения препарата - не более 5 дней.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (блистер в пачке). Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакодинамика: Напроксен: нестероидное противовоспалительное средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности циклооксигеназы -1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2), регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта. Парацетамол: ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции. Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на центральную нервную систему, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2В) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков. В регистрационном клиническом исследовании препарата Пенталгин® НЕО подтверждено превосходство по влиянию на общее облегчение боли (показатель TOTPAR) над монопрепаратом напроксена и над комбинированным препаратом парацетамола и кофеина. Фармакокинетика: Напроксен: быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmах) - 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99 %. Период полувыведения (Т1/2) - 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс - 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью - 0,5-2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня). Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, Сmах достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. Т1/2 варьируется от 1 до 4 ч. Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Сmах достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %. Т1/2 у взрослых составляет 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %).

Болевой синдром различного генеза: - при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, артрит, миалгия); - невралгия; - зубная боль; - головная боль, мигрень; - альгодисменорея; - посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Препарат Пенталгин® НЕО применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли и воспаления) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

- гиперчувствительность к напроксену, напроксену натрия, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), или ксантинам; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); - период после проведения аортокоронарного шунтирования; - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение; - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза; - цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - органические заболевания сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, тяжелое течение ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия; - выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; - повышенная возбудимость, нарушение сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства); - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет. С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), заболевания периферических артерий, курение, глаукома, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикоиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - метгемоглобинемия, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость; нечасто: тремор, парестезии, головная боль, депрессия, нарушения сна, расстройство внимания, бессонница, недомогание. Психические расстройства: часто: нервозность; нечасто: бессонница; редко: тревога, эйфорическое настроение, внутреннее напряжение. Нарушения со стороны органа зрения: часто: нарушение зрения Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто: шум в ушах, нарушение слуха; нечасто: снижение слуха. Нарушения со стороны сердца: часто: отечность, ощущение сердцебиения; нечасто: застойная сердечная недостаточность, тахикардия, аритмия; частота неизвестна - повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка; нечасто: эозинофильные пневмонии; очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм; нечасто: желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота; сухость во рту; очень редко: рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона; частота неизвестна: гастрит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов, желтуха; очень редко: нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура; нечасто: алопеция, фотодерматозы; очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия и мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: жажда, повышенное потоотделение; нечасто: реакции повышенной чувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка). Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компонентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по медицинскому применению отсутствуют. При возникновении побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Другие ННВН, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, кортикостероиды: возрастание риска развития побочных эффектов напроксена со стороны ЖКТ. Пропранолол и другие бета-адреноблокаторы: напроксен может снижать антигипертензивное действие препаратов. Кофеин может подавлять терапевтические эффекты бета-адреноблокаторов. Сердечные гликозиды: кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Диуретики: напроксен может уменьшать мочегонное действие диуретиков, ингибировать натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП. Литии: напроксен снижает выведение лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови. Миелотоксические препараты: усиление гематоксичности напроксена. Циклоспорин: увеличение риска развития почечной недостаточности. Пробенецид: увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Метотрексат, фенитоин, сульфаниламид: напроксен замедляет их экскрецию, что увеличивает риск развития их токсического действия. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий: уменьшение абсорбции напроксена. Антикоагулянты: напроксен может усиливать действие антикоагулянтов, парацетамол при длительном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Антитромбоцитарные препараты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Мифепристон: не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона. Такролимус: одновременное применение НПВП повышает риск нефротоксичности. Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, что повышает риск развития гепатотоксичности. Индукторы микросомальных ферментов печени: возможно повышение гепатотоксического действия парацетамола. Ингибиторы микросомальных ферментов печени: снижение риска гепатотоксического действия парацетамола. Хлорамфеникол: парацетамол увеличивает время выведения хлорамфеникола. Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола. Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола. Теофиллин: кофеин снижает экскрецию теофиллина. Барбитураты, примидон, противосудорожные средства: возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина. Циметидин, пероральные контрацептивы, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин: возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Препараты кальция: кофеин снижает их всасывание в ЖКТ. Наркотические и снотворные лекарственные средства: кофеин снижает их эффективность. Алкоголь: увеличение риска поражения печени и острого панкреатита.

Симптомы: сонливость, диспептические расстройства (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), головная боль, шум в ушах, слабость, потливость, бледность кожных покровов, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, анорексия, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, тремор или мышечные подергивания; в тяжелых случаях - кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги, почечная и/или печеночная недостаточность. При подозрении на передозировку препарата необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Лечение. Пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить энтеросорбенты (активированный уголь). Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий определяется в зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов интоксикации.