Алфупрост МР таблетки с пролонгированным высвобождением 10мг №30

Алфупрост МР – лекарственное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания, которые связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Алфузозина гидрохлорид (в составе гранул) 10 мг.
Вспомогательные вещества: гранулы: лактоза безводная - 70 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, повидон (PVP-K30) - 2 мг, тальк - 0.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная - 7 мг, гипромеллоза - 85 мг, гипролоза - 155 мг, повидон (PVP-K30) - 13 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 2 мг.

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1 -адренорецепторов. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1 -рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1 -адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:
- значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax ) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
- значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
- значительное снижение остаточного объема мочи.

Всасывание:
Среднее значение относительной биодоступности составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2.5 мг 2 раза/сут) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Cmax в плазме достигается через 9 ч после приема алфузозина, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Исследования показали, что AUC при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно, прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.
Метаболизм:
Связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.
Выведение:
T1/2 алфузозина составляет 9.1 ч. Только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75- 90%). Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения Cmax, AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения T1/2 . Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует коррекции дозы.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки следует принимать целиком. Запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций.
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка 10 мг ежедневно после еды.

Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

— повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;
— ортостатическая гипотензия;
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT;
— у пациентов, принимающих или принимавших ранее альфа1-адреноблокаторы, во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты.

Препарат Алфупрост МР не предназначен для применения у женщин.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко - стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения, частота неизвестна - интраоперационный синдром вялой радужки.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея, рвота; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.

Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.

Нерекомендованные комбинации:
С блокаторами альфа-1 -рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).
С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.
С нитратами - увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД.
Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии - возможна нестабильность артериального давления во время общей анестезии.
С дапоксетином - увеличение риска развития нежелательных реакций (особенно таких как головокружение или обморок).
Взаимодействие, требующее соблюдения мер предосторожности:
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил, аванафил) - риск развития ортостатической гипотензии, особенно у пожилых людей.

У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа1-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Алфупрост МР, возможно развитие постуральной гипотензии, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.
Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.
Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост МР следует прекратить.
Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа1-адреноблокаторы или принимал их ранее, т.к. интраоперационныи синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
Во время применения препарата Алфупрост МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.