Кеппра флакон 100мг/мл 300мл раствор для приема внутрь

Кеппра – противосудорожный, противоэпилептический препарат, активный в отношении как генерализованных, так и фокальных эпилептических припадков.

Леветирацетама дигидрохлорид 1000 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.
Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.
Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Раствор и таблетки Кеппра принимают перорально, разделяя суточную дозу на 2 равных приема; таблетки следует запивать жидкостью в достаточном количестве.
В качестве препарата выбора для монотерапии парциальных припадков с вторичной генерализацией или без у взрослых и подростков старше 16 лет: начальная доза – 500 мг в сутки, разделенная на 2 приема по 250 мг. Спустя 2 недели дозу можно увеличить до базовой терапевтической – 1000 мг в сутки, разделенные на 2 приема по 500 мг. Максимальная суточная доза – 3000 мг, разделенные на 2 приема по 1500 мг.
В составе комплексной терапии детям от 1 месяца до полугода Кеппру назначают в форме раствора для приема внутрь в начальной терапевтической дозе 7 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в день. Допускается изменение дозы плюс/минус 7 мг/кг 2 раза в день каждые 2 недели до достижения минимальной эффективной дозы.
Рекомендованное дозирование раствора для приема внутрь детям до полугода – 2 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка (начальная доза/максимальная доза):
4 кг – 28-84 мг (0,3-0,85 мл);
5 кг – 35-105 мг (0,35-1,05 мл);
7 кг – 49-147 мг (0,5-1,5 мл).
У детей и подростков в возрасте от полугода до 17 лет, с массой тела до 50 кг, терапию начинают с дозы 10 мг/кг 2 раза в день. В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в день (изменение дозы на 10 мг/кг может осуществляться каждые 2 недели; использовать необходимо минимальную эффективную дозу).
Для детей весом 50 кг и более рекомендуется режим дозирования такой же, как и для взрослых пациентов.
Рекомендованное дозирование Кеппры детям от полугода – 2 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка (начальная доза/максимальная доза):
6 кг – 60-180 мг (0,6-1,8 мл);
10 кг – 100-300 мг (1-3 мл);
15 кг – 150-450 мг (1,5-4,5 мл);
20 кг – 200-600 мг (2-6 мл);
25 кг – 250-750 мг; от 50 кг – 500-1500 мг.
Детям старше 4 лет необходимо начинать терапию с дозы 20 мг/кг в сутки, разделенной на 2 приема (10 мг/кг 2 раза в день). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела в сутки осуществляется каждые 2 недели до достижения рекомендуемой дозы – 60 мг/кг в сутки (по 30 мг/кг 2 раза в день). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует использовать минимальную эффективную дозу.
Детям с весом менее 20 кг рекомендуется начинать терапию с Кеппры в форме раствора для приема внутрь.
Дозирование раствора для приема внутрь осуществляют мерным шприцем номинальной вместимостью 10 мл (1 г леветирацетама) с ценой деления 25 мг (0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Дозу препарата, отмеренную для приема, разводят в 200 мл воды.
Пошаговая инструкция по дозированию раствора для приема внутрь при помощи мерного шприца:
- Открыть флакон Кеппры, нажав на колпачок и повернув его против часовой стрелки;
- Вставить адаптер шприца в горловину флакона и, убедившись в хорошей фиксации, поместить в адаптер шприц;
- Перевернуть флакон горловиной книзу;
- Набрать в шприц небольшое количество раствора, потянув поршень вниз, далее нажать на поршень вверх, чтобы удалить пузырьки воздуха;
- Заполнить шприц раствором, потянув поршень вниз до деления, соответствующего дозе, назначенной врачом;
- Перевернуть флакон дном книзу, вытащить из адаптера шприц; Ввести содержимое шприца в детскую бутылочку или стакан с водой, надавив до упора на поршень;
- Полностью выпить содержимое детской бутылочки либо стакана; Шприц промыть водой;
- Флакон закрыть пластиковой крышкой.

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении:
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);
— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

— детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
— детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
— нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; в отдельных случаях - парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.
Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение аккомодации.
Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.
Прочие: в отдельных случаях - инфекции, назофарингит, миалгия.

Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).
Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).
Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.
Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.
Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.