Конвулекс р-р д/в/в введ. 100мг/мл 5мл №5 амп.

Конвулекс – препарат, который используется для лечения эпилепсии и различных поведенческих расстройств, вызванных ею.

Вальпроат натрия 500 мг, что соответствует содержанию вальпроевой кислоты 433.9 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 117 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 71.8 мг, вода д/и - до 5 мл.

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.
Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.
Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Препарат применяют для в/в введения.
При в/в медленном введении рекомендованная суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела. При в/в инфузионном введении рекомендованная доза составляет 0.5-1 мг/кг/ч.
При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 ч после последней инъекции.
При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 мин, через 30 мин начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения концентрации в плазме около 75 мкг/мл.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.
Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых больных, 25 мг/кг - у подростков, 30 мг/кг - у детей.
В качестве инфузионного раствора для препарата Конвулекс® применяют изотонический раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии может необходимо использовать в течение 24 ч, неиспользованный объем раствора уничтожается. Если в/в применяются и другие препараты, Конвулекс® следует вводить по отдельной системе вливания.

— эпилептический статус;
— эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);
— генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
— парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);
— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
— фебрильные судороги у детей;
— лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

— печеночная недостаточность;
— острый и хронический гепатит;
— нарушения функции поджелудочной железы;
— порфирия;
— геморрагический диатез;
— выраженная тромбоцитопения;
— нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);
— комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;
— период лактации;
— дети с массой тела менее 7.5 кг (для капель для приема внутрь);
— дети с массой тела менее 20 кг (для таблеток пролонгированного действия);
— детский возраст до 3-х лет (для таблеток пролонгированного действия);
— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата

— при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе);
— при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
— при почечной недостаточности;
— при врожденных ферментопатиях;
— при органических заболеваниях головного мозга;
— при гипопротеинемии;
— при беременности (особенно I триместр);
— детям с умственной отсталостью;
— детям с массой тела более 7.5 кг (для капель для приема внутрь).

В целом, Конвулекс® с хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе).
Со стороны ЦНС: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органа зрения: диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.
Со стороны половых органов и молочной железы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: уменьшение или увеличение массы тела, периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: гемодиализ, форсированный диурез, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Противопоказанные сочетания
Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.
Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
Нерекомендуемые сочетания
Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.
Сочетания, требующие особых предосторожностей
Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.
Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуетсяклиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.
Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.
Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.
Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.
Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.
Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.
Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.
Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.
Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
Сочетания, которые следует принимать во внимание
Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.
Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.
Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.
Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.
Прочие сочетания
Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.