Рецептурный
Кордафлекс таблетки 10мг №100 п/о
Производитель
Описание
128.29
-0.25
128.04
Действующее вещество
Нифедипин Торговое наименование
Кордафлекс Форма выпуска
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
10 мг
В упаковке
100 шт.
Тип упаковки
флакон
Сообщить о неточности
Описание
Кордафлекс эффективно и быстро снижает уровень системного артериального давления, борется с проявлениями ишемии и стенокардии.
Состав
Нифедипин 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 46 мг, лактозы моногидрат - 15 мг, натрия кроскармеллоза - 13 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 4 мг, поливинилбутирал (B 30T) - 0.7 мг, тальк - 1 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 2.63 мг, титана диоксид (C.I.77891 E.E.C.171) - 0.82 мг, железа оксид желтый (C.I.77492 E.E.C.172) - 0.3 мг, магния стеарат - 0.25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 46 мг, лактозы моногидрат - 15 мг, натрия кроскармеллоза - 13 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 4 мг, поливинилбутирал (B 30T) - 0.7 мг, тальк - 1 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 2.63 мг, титана диоксид (C.I.77891 E.E.C.171) - 0.82 мг, железа оксид желтый (C.I.77492 E.E.C.172) - 0.3 мг, магния стеарат - 0.25 мг.
Фармакодинамика
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.
Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.
Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.
Способ применения
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию. Препарат принимают внутрь перед приемом пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Кордафлекс® назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Интервал между приемами препарата - не менее 2 ч.
Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.
При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, 20 мг.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем, для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.
При нарушениях функции печени или почек препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции печени и почек (возможно развитие толерантности). При выраженном нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Кордафлекс® назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Интервал между приемами препарата - не менее 2 ч.
Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.
При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, 20 мг.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем, для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.
При нарушениях функции печени или почек препарат рекомендуется применять с осторожностью в тех же дозах, что и при нормальной функции печени и почек (возможно развитие толерантности). При выраженном нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Показания к применению
— артериальная гипертензия, включая гипертонические кризы;
— ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
— ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
— острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 99 мм рт.ст.);
— выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— нестабильная стенокардия;
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 99 мм рт.ст.);
— выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— нестабильная стенокардия;
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина.
С осторожностью
С осторожностью: выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, СССУ, выраженная тахикардия, пожилой возраст, возраст до 18 лет, почечная или печеночная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск возникновения чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), непереносимость лактозы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, периферические отеки, тахикардия; редко — появление приступов стенокардии (требуется отмена препарата), сердечная недостаточность, синкопе.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна (сонливость или бессонница); в единичных случаях — лабильность настроения, нарушения зрения; при длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запоры, тошнота, изжога; редко (при длительном приеме препарата) — сухость во рту, метеоризм, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — гиперплазия десен, гингивит, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях — анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью, ночное мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; очень редко — артрит, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия, гипергликемия (полностью исчезают после отмены препарата), изменение массы тела, галакторея.
Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.
Прочие: чувство жара; очень редко — слабость, потливость, лихорадка, озноб.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна (сонливость или бессонница); в единичных случаях — лабильность настроения, нарушения зрения; при длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запоры, тошнота, изжога; редко (при длительном приеме препарата) — сухость во рту, метеоризм, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — гиперплазия десен, гингивит, анорексия.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях — анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью, ночное мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; очень редко — артрит, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия, гипергликемия (полностью исчезают после отмены препарата), изменение массы тела, галакторея.
Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит.
Прочие: чувство жара; очень редко — слабость, потливость, лихорадка, озноб.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, боль в груди (стенокардия), головная боль, коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, брадикардия, обморок. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.
Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.
Показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (адреналина), можно использовать допамин (максимальная доза 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (максимальная доза 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл в/в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов наперстянки.
Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.
Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.
Показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (адреналина), можно использовать допамин (максимальная доза 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (максимальная доза 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл в/в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов наперстянки.
Лекарственное взаимодействие
Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, т. к. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.
Сочетание Кордафлекса с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.
Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.
Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, НПВС), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.
При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, при необходимости снижают дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.
Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.
Сочетание Кордафлекса с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.
Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.
Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, НПВС), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.
При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, при необходимости снижают дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.
Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.
Условия хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
Развернуть инструкцию
Отправить сообщение