1. Аптечные товары
  2. Препараты при заболеваниях органов и систем
  3. Сердечно-сосудистая система
  4. Антигипертензивные, антиаритмические средства
  5. Локрен таблетки 20мг №28 п/пл/оЛокрен таблетки 20мг №28 п/пл/о
Рецептурный
Изображение

Локрен таблетки 20мг №28 п/пл/о

Санофи Винтроп Индустрия
Производитель
Снижает артериальное давление
Описание
1 252.00
-323.00
929.00
В корзину
Действующее вещество
Бетаксолол
Торговое наименование
Локрен
Форма выпуска
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
20 мг
В упаковке
28 шт.
Тип упаковки
блистер
Сообщить о неточности
Аналоги
  • По действующему веществу (МНН);
  • Товары аптечного ассортимента могут не являться взаимозаменяемыми;
  • Качественный и количественный состав действующих веществ и лекарственные формы могут быть неэквивалентны;
  • Товары могут являться биологически активными добавками (БАД). БАД не является лекарственным средством;
  • Товары могут являться товарами одной или разных товарных категорий, предназначенных для предоставления информации потребителю.
Снижает артериальное давление
КРКА д.д. Ново место АО
Понижает внутриглазное давление
Alcon
Снижает артериальное давление
КРКА д.д. Ново место АО
Снижает артериальное давление
Санофи Винтроп Индустрия
Снижает артериальное давление
КРКА-РУС ООО
194.00
В корзину
Снижает артериальное давление
Уралбиофарм ОАО
Снижает артериальное давление
Велфарм ООО
Снижает внутриглазное давление
ВИПС Мед ООО
Снижает артериальное давление
Astra Zeneca
Описание
«Локрен» понижает АД и стабилизирует работу сердца. Способствует снижению частоты сокращений сердечной мышцы. Таблетки снижают как систолическое, так и диастолическое давление и снимают тахикардию.
Состав
Бетаксолола гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, магния стеарат - 1.4 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 3.9 мг, макрогол 400 - 0.43 мг, титана диоксид (Е171) - 0.67 мг.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.
У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:
— снижение сердечного выброса;
— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.
Способ применения
Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.
Обычно не используются дозы препарата Локрен®, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
Максимальная суточная доза препарата Локрен® - 40 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
— профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
— кардиогенный шок;
— AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);
— стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
— СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
— тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
— феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
— артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт. ст.);
— анафилактические реакции в анамнезе;
— метаболический ацидоз;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы);
— повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью
С осторожностью применяют препарат:
— при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками);
— при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением);
— при AV-блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);
— при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения);
— при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров);
— при леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен® артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями АД);
— у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением);
— при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин — тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования);
— при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения);
— у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение);
— при псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза);
— при проведении десенсибилизирующей терапии.
Побочные действия
Дерматологические реакции: редко — различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко — депрессия; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.
Со стороны органа зрения: редко — сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко — нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия, гипергликемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко — развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, учащение приступов стенокардии.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны половых органов: часто — импотенция.
Со стороны лабораторных показателей: редко — появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: синдром "отмены" (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае развития брадикардии рекомендуется атропин 1-2 мг в/в; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; в случае чрезмерного снижения АД рекомендуется в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов; при бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина; в случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин - длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С флоктафенином
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
С сультопридом
Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
Нерекомендуемые комбинации
С амиодароном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).
Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
С сердечными гликозидами
Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.
С ингибиторами МАО
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого сниения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин
Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт". Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С пропафеноном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.
С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)
Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства)
Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2
Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином
Риск брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (в/в введение)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (в/в введение)
Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами
Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С ГКС и тетракозактидом
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С диуретиками
Возможно чрезмерное снижение АД.
С недеполяризующими миорелаксантами
Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами
Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами
Усиление угнетения ЦНС.
С негидрированными алкалоидами спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.
Развернуть инструкцию

Узнать о поступлении товара


Подписаться