Рецептурный
Максигра таблетки 100мг №1 п/пл/о
Производитель
Описание
0.00
Действующее вещество
Силденафил Торговое наименование
Максигра Форма выпуска
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
100 мг
В упаковке
1 шт.
Тип упаковки
блистер
Сообщить о неточности
Описание
Максигра - препарат для лечения эректильной дисфункции. Помогает сохранить эрекцию за счет улучшения кровообращения.
Состав
Силденафила цитрат 140.48 мг, что соответствует содержанию силденафила 100 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 141.52 мг, кросповидон - 12 мг, повидон - 12 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 4 мг, магния стеарат - 6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 5.9 мг, макрогол 6000 - 1.85 мг, титана диоксид - 1.3 мг, тальк - 0.6 мг, индигокармин (E132) - 0.35 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 141.52 мг, кросповидон - 12 мг, повидон - 12 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 4 мг, магния стеарат - 6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 5.9 мг, макрогол 6000 - 1.85 мг, титана диоксид - 1.3 мг, тальк - 0.6 мг, индигокармин (E132) - 0.35 мг.
Фармакодинамика
Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани и усиление кровотока в кавернозном теле. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10 000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1-11).
Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.
В клинических исследованиях было показано, что среднее время достижения эрекции устойчивостью 60% (достаточное для совершения полового акта) составляло 25 мин (диапазон от 12 до 37 мин).
У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.
При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани и усиление кровотока в кавернозном теле. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10 000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1-11).
Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.
В клинических исследованиях было показано, что среднее время достижения эрекции устойчивостью 60% (достаточное для совершения полового акта) составляло 25 мин (диапазон от 12 до 37 мин).
У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.
Способ применения
Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки.
Разовая доза для взрослых – 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза – 100 мг.
При приеме силденафила совместно с жирной пищей начало его действия может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (КК < 30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 мг и 100 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг.
С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 мг и 100 мг.
Применение у пациентов, получающих другие лекарственные препараты
За исключением ритонавира, с которым совместное введение силденафила не рекомендуется, у пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами изофермента CYP3A4, начальная доза должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, лечение силденафилом следует начинать после стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность назначения силденафила в начальной дозе 25 мг.
Разовая доза для взрослых – 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза – 100 мг.
При приеме силденафила совместно с жирной пищей начало его действия может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (КК < 30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 мг и 100 мг.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг.
С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 мг и 100 мг.
Применение у пациентов, получающих другие лекарственные препараты
За исключением ритонавира, с которым совместное введение силденафила не рекомендуется, у пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами изофермента CYP3A4, начальная доза должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, лечение силденафилом следует начинать после стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность назначения силденафила в начальной дозе 25 мг.
Показания к применению
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата.
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.
По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применению у женщин.
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
Безопасность и эффективность силденафила при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.
По зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применению у женщин.
Побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакция гиперчувствительности.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто — гипестезия, сонливость; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – внутримозговое кровоизлияние, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, изменение восприятия цвета; нечасто — коньюнктивит, нарушение слезоотделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия; частота неизвестна — передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва невоспалительного генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы» крови к лицу; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто заложенность носа; редко — носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатотоксичность (поражение печени и повышение уровня трансаминаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна – приапизм, длительная эрекция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – боль в грудной клетке, утомляемость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто — гипестезия, сонливость; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – внутримозговое кровоизлияние, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, изменение восприятия цвета; нечасто — коньюнктивит, нарушение слезоотделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия; частота неизвестна — передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва невоспалительного генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы» крови к лицу; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто заложенность носа; редко — носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатотоксичность (поражение печени и повышение уровня трансаминаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна – приапизм, длительная эрекция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – боль в грудной клетке, утомляемость.
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг в исследованиях на здоровых добровольцах нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но их частота и тяжесть возрастали.
Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, однако повышалась частота нежелательных явлений (головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения).
Лечение: симптоматическое. Не выводится при гемодиализе.
Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, однако повышалась частота нежелательных явлений (головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения).
Лечение: симптоматическое. Не выводится при гемодиализе.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Развернуть инструкцию
Отправить сообщение