Метопролол раствор для внутривенного введения 5мл №5

Метопролол назначается в основном при лечении артериальной гипертензии (высокое кровяное давление). Также используется для лечения или предупреждения сердечных приступов (стенокардия, инфаркт).

Метопролола тартрат - 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, вода для инъекции - до 1 мл.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевти­ческого эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают Метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

— атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
— метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
— известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
— при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
— пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
— постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма); сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Со стороны ССС:
— часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения;
— нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца;
— редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии;
— очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы:
— очень часто — повышенная утомляемость;
— часто — головокружение, головная боль;
— нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
— редко — повышенная возбудимость, тревожность;
— очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы:
— часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
— нечасто — рвота;
— редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени;
— очень редко — гепатит.
Со стороны кожных покровов:
— нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение;
— редко — алопеция;
— очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы:
— часто — одышка при нагрузке;
— нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой;
— редко — ринит.
Со стороны органов чувств:
— редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
— очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ:
— нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
— очень редко — артралгия.
Со стороны органов кроветворения:
— очень редко — тромбоцитопения.
Прочие:
— редко — импотенция/сексуальная дисфункция.

Симптомы
При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
При брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.
При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.
Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.