Описание:

Органический нитрат. Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиангинальное.
Действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет уменьшения ОПСС).

Состав:

Капсулы ретард 1 капс.
изосорбида-5 мононитрат 50 мг
вспомогательные вещества: сахароза; этилцеллюлоза; крахмал кукурузный; тальк; стеариновая кислота

Показания к применению:

Стенокардия (профилактика).
ХСН, гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце (лечение в составе комбинированной терапии).
Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания:

* повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
* острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
* кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
* токсический отек легких;
* выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., дАД менее 60 мм рт.ст.);
* одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
* наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
* возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
* гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
* низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения сАД менее 90 мм рт. ст.;
* аортальный и/или митральный стеноз;
* тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
* закрытоугольная глаукома;
* тиреотоксикоз;
* тяжелая анемия;
* заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ);
* выраженная почечная недостаточность;
* печеночная недостаточность.

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью — около 100%, т.к. нет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови после приема препарата внутрь достигается в течение 1 ч. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови — около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80 мг имеет линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. T1/2 составляет около 4–5 ч. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% — в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата — 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Побочные действия:

Со стороны ССС: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Способ приготовления или применения:

Препарат назначают по 20-40 мг (1/2-1 таблетки) 2 раза в сутки после еды.

Для пациентов, не принимавших ранее нитраты и/или склонных к артериальной гипотензии, рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы (например, 20 мг в первые 4 дня). Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

Талетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды

Порядок отпуска:

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранитьт в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

По вопросам противопоказаний необходимо проконсультироваться со специалистом.