Фармакологическое действие

Фармгруппа: противопротозойное средство.
Фармдействие: Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика: Абсорбция из ЖКТ - высокая. Биодоступность - 90%. TCmax - 3 ч. Связь с белками плазмы - 13%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. T1/2 - 12-14 ч.
Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Выводится в виде метаболитов (60-70%) и неизмененном виде (4%) почками и кишечником (20-25%), кумулирует. Показания

Трихомониаз;
кишечный и внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
лямблиоз;
профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
С осторожностью. Заболевания ЦНС (в т.ч. эпилепсия, рассеянный склероз), заболевания печени, алкоголизм, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

При трихомониазе: лечение проводят в течение 5 дней, назначая по 500 мг внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером).
Детям - внутрь 25 мг/кг в течение 5 дней.
При кишечном амебиазе взрослым и детям с массой тела более 35 кг - 1.5 г 1 раз в сутки, при массе тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг - 40 мг/кг/сут. Курс лечения - 3 дня.
При внекишечном амебиазе взрослым и детям старше 12 лет - по 0.5 г внутрь, утром и вечером в течение 5-10 дней. Разовые дозы для детей: в возрасте 7-12 лет - 0.375 г; 1-6 лет - 0.25 г; до 1 года - 0.125 г; кратность приема - 2 раза в сутки (утром и вечером); продолжительность лечения - 5-10 дней.
При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела более 35 кг - внутрь, по 1.5 г/сут; детям с массой тела менее 35 кг - по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями - 0.5-1 г перед операцией, после операции - 0.5 г 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.