Рисперидон СЗ таб. п/пл/о 4мг №30

Рисперидон – антипсихотический лекарственный препарат, относящийся к группе нейролептиков. Препарат вызывает снижение продуктивной симптоматики шизофрении (явлений бреда, галлюцинаций).

Рисперидон - 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 114 мг, целлюлоза микрокристаллическая 19.7 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 3 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал картофельный 11 мг, повидон 7.3 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2.2 мг, тальк 1 мг, макрогол 0.6175 мг, титана диоксид 0.6545 мг, лецитин соевый 0.175 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового 0.101 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина 0.252 мг).

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Применение при нарушениях функции печени
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Применение при нарушениях функции почек
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Применение у пожилых пациентов
При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

— лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения);
— психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
— для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
— профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
— лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Повышенная чувствительность к рисперидону.

— заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
— обезвоживание и гиповолемия;
— нарушения мозгового кровообращения;
— болезнь Паркинсона;
— судороги (в том числе в анамнезе);
— тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
— опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
— факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
— болезнь диффузных телец Леви;
— пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
— беременность.

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны ЦНС:
— часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль;
— возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения;
— редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: недержание мочи.

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.