Тражента таблетки 5мг №30 п/о

Тражента - является препаратом, который обладает гипогликемическим эффектом и достаточно эффективно способен регулировать уровень сахара в крови.

Линаглиптин 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 130.9 мг, крахмал прежелатинизированный - 18 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, коповидон - 5.4 мг, магния стеарат - 2.7 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай® розовый (02F34337) - 5 мг (гипромеллоза 2910 - 2.5 мг, титана диоксид (E171) - 1.25 мг, тальк - 0.875 мг, макрогол 6000 - 0.25 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.125 мг).

Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов - глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, но быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию β-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того, ГПП-1 снижает секрецию глюкагона α-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени. Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Препарат ТРАЖЕНТА® увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10 000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептилпептидазы-8 или дипептилпептидазы-9 in vitro.
В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в качестве монотерапии, комбинированной терапии с метформином, комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины, комбинированной терапии с инсулином, комбинированной терапии с метформином и препаратами сульфонилмочевины, комбинированной терапии с пиоглитазоном, комбинированной терапии с метформином и пиоглитазоном, комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbA1c) и уменьшение уровня глюкозы плазмы натощак (ГПН).
Применение линаглиптина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, получавших адекватную базовую гипогликемическую терапию
В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в дополнение к базовой гипогликемической терапии (включающей инсулин, производные сульфонилмочевины, глиниды и пиоглитазон) было доказано статистически значимое снижение HbA1c (на 0.59% по сравнению с плацебо; исходное значение HbA1c составляло около 8.2%).
Применение монотерапии линаглиптином и исходной комбинированной терапии линаглиптином и метформином у пациентов с недавно установленным диагнозом сахарного диабета 2 типа (с выраженной гипергликемией)
В ходе клинических исследований было доказано, что как монотерапия линаглиптином, так и комбинированная терапия линаглиптином и метформином приводили к статистически значимому снижению HbA1c на 2.0% и 2.8% соответственно (исходное значение HbA1c составляло 9.9% и 9.8% соответственно). Показатель разницы в методах лечения -0.8% (95% ДИ от -1.1 до -0.5) продемонстрировал преимущества исходной комбинированной терапии линаглиптином и метформином над монотерапией линаглиптином (p< 0.0001).
Применение линаглиптина в комбинации с метформином и эмпаглифлозином
В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в дополнение к гипогликемической терапии комбинацией метформина и эмпаглифлозина (в дозах 10 мг и 25 мг) было доказано статистически значимое снижение HbA1c (на 0.97% для 10 мг эмпаглифлозина и 1.16% для 25 мг эмпаглифлозина соответственно по сравнению с плацебо; исходное значение HbA1c составляло от 8.5% и выше).

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сут. При назначении в дополнение к метформину линаглиптин принимают одновременно с метформином, сохраняя ранее назначенную дозу метформина.
В случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины или инсулина для уменьшения риска развития гипогликемии.
Препарат ТРАЖЕНТА® можно принимать независимо от приема пищи в любое время суток.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз препарата: при пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.
Особые группы пациентов
Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы линаглиптина не требуется.
Для пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы линаглиптина не требуется, однако клинический опыт у таких пациентов недостаточен.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако клинический опыт у пациентов старше 80 лет ограничен, поэтому лечение таких групп пациентов необходимо проводить с осторожностью.
Для детей и подростков в возрасте до 18 лет применение препарата противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Сахарный диабет 2 типа:
— в качестве монотерапии — у взрослых пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности;
— в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производным сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
— в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производным сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами;
— в качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с инсулином или многокомпонентной терапии с инсулином, метформином и/или пиоглитазоном и/или производным сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами;
— в качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и эмпаглифлозином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами.

— гиперчувствительность к линаглиптину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— сахарный диабет 1 типа;
— диабетический кетоацидоз;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения линаглиптина у детей и подростков до 18 лет).

— панкреатит в анамнезе;
— пациенты старше 80 лет;
— применение в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином.

При монотерапии линаглиптином наблюдались следующие побочные эффекты:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
При применении линаглиптина с метформином:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
При применении линаглиптина с производными сульфонилмочевины:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
При применении линаглиптина с пиоглитазоном:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Метаболические нарушения: гиперлипидемия.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
Прочие: увеличение массы тела.
При применении линаглиптина с инсулином:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, запор.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
При применении линаглиптина с метформином и производными сульфонилмочевины:
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
При применении линаглиптина с метформином и пиоглитазоном:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Метаболические нарушения: гиперлипидемия.
Со стороны дыхательной системы: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
Инфекционные заболевания: назофарингит.
Прочие: увеличение массы тела.
Постмаркетинговый опыт применения:
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: острый панкреатит.
Со стороны кожных покровов: сыпь.

Во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократные дозы линаглиптина, достигавшие 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу) переносились хорошо. Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется использовать стандартные вспомогательные мероприятия, например, удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.

Оценка лекарственного взаимодействия in vitro
Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4. Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.
Линаглиптин является субстратом для Р-gp и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-gp транспорт дигоксина.
Оценка лекарственного взаимодействия in vivo
Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo, и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-gp и транспортными молекулами органических катионов.
Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.
Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибенкламида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенного взаимодействия и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.
Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.
Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократная доза 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием дозы 200 мг внутрь), активного ингибитора Р-gp и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, приблизительно, в 2 раза и в 3 раза соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-gp и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.
Рифампицин. Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-gp и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-gp, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.
Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут) и дигоксина (0.25 мг/сут) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-gp.
Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут, не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.
Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax - на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.
Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.