Майфортик таблетки 180мг №100 п/о кишечнорастворимые

Майфортик – иммунодепрессивное средство, используется для профилактики отторжения тканей после пересадки почки.

Микофенолат натрия 192.4 мг, что соответствует содержанию микофеноловой кислоты 180 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон (тип А), повидон (К-30), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллозы фталат (HP50), титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), индигокармин (E132).

Внутрь, таблетки проглатывают целиком, не разжевывая; не следует ломать таблетки. Препарат Майфортик® можно принимать натощак или вместе с пищей. Терапию препаратом Майфортик® у пациентов, которые не получали его раньше, начинают в первые 48 часов после трансплантации. Рекомендованная доза составляет 720 мг (4 таблетки в кишечнорастворимой оболочке по 180 мг или 2 таблетки по 360 мг) 2 раза в сутки (суточная доза 1440 мг). У пациентов, ранее получавших микофенолата мофетил в суточной дозе 2 г, микофенолата мофетил может быть заменен на препарат Майфортик® в дозе 720 мг 2 раза в сутки (суточная доза 1440 мг). Применение у пожилых пациентов Коррекции режима дозирования у пожилых пациентов не требуется. Применение у пациентов с нарушением функции почек У пациентов с отсроченным восстановлением функции почечного трансплантата изменение дозы препарата Майфортик® не требуется. Необходимо тщательное наблюдение пациентов с хроническим тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл х мин-1х 1.73 м-2). Применение у пациентов с нарушением функции печени У пациентов с тяжелым заболеванием печени, связанным с преимущественным поражением паренхимы, не требуется коррекции дозы препарата Майфортик®. Эпизоды реакции отторжения Реакция отторжения трансплантата не приводит к изменению фармакокинетики МФК. В этих случаях изменений режима дозирования не требуется.

При температуре не выше 30 °С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Иммунодепрессивное средство. Механизм действия связан с ингибированием синтеза гуанозиновых нуклеотидов посредством селективного подавления инозинмонофосфатдегидрогеназы. Вследствие этого происходит подавление пролиферации T- и B-лимфоцитов, причем в значительно большей степени, чем других клеток, поскольку пролиферация лимфоцитов зависит в основном от синтеза de novo. Фармакокинетика После перорального применения микофенолат натрия интенсивно всасывается. У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии, степень абсорбции МФК из ЖКТ - 93%, биодоступность составляет 72%. В диапазоне доз от 180 до 2160 мг фармакокинетика микофеноловой кислоты имеет линейный дозозависимый характер. AUC при приеме микофеноловой кислоты натощак не отличалась от таковой при приеме с пищей с высоким содержанием жира (55 г жира, 1000 калорий). Однако, при этом Cmax МФК уменьшается на 33%. МФК преимущественно метаболизируется с участием глюкуронилтрансферазы с образованием основного фармакологически неактивного метаболита фенолового глюкуронида МФК (ГМФК). У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином, около 28% пероральной дозы микофеноловой кислоты метаболизируется в ГМФК при "первом прохождении" через печень. Vd МФК в равновесном состоянии составляет 50 л. Как МФК, так и ГМФК отличаются высокой степенью связывания с белками плазмы крови - 97% и 82%, соответственно. При снижении числа мест связывания с белками (при уремии, печеночной недостаточности, одновременном применении препаратов с высоким связыванием с белками плазмы крови, гипоальбуминемии) возможно повышение концентрации свободной МФК в плазме. T1/2 МФК составляет 11.7 ч, клиренс - 8.6 л/ч. МФК выводится в основном с мочой в виде ГМФК, и очень малые количества (<1.0%) в неизмененном виде. T1/2 ГМФК составляет 15.7 ч, клиренс - 0.45 л/ч. ГМФК также секретируется с желчью в кишечник, где расщепляется (путем деконъюгации) флорой кишечника. Образующаяся в результате этого расщепления МФК затем может реабсорбироваться. Через 6-8 ч после приема микофеноловой кислоты отмечается второй пик концентрации МФК, что соответствует повторному всасыванию деконъюгированной МФК.

Профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов с аллогенными трансплантатами почки, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и глюкокортикостероидами.

Повышенная чувствительность к микофенолата натрию, МФК, микофенолата мофетилу или любому компоненту препарата. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность ввиду мутагенного и тератогенного действия препарата. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом, не использующие высокоэффективные методы контрацепции. Период грудного вскармливания. С осторожностью: Врожденная недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозил-трансферазы (в т.ч. при синдромах Леша-Найхана и Келли-Сигмиллера). Заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения. Применение у детей Эффективность и безопасность препарата Майфортик® у детей не изучались. Имеются ограниченные данные по фармакокинетике МФК у детей, перенесших трансплантацию почки. В настоящий момент конкретных рекомендаций по режиму дозирования у детей не разработано.

Инфекционные заболевания: очень часто - вирусные, бактериальные и грибковые инфекции: инфекции мочевыводящих путей, Herpes zoster, кандидоз слизистой полости рта, синусит, гастроэнтерит, Herpes simplex, назофарингит; часто - инфекции верхних дыхательных путей, пневмония; нечасто - раневые инфекции, сепсис, остеомиелит. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто - лейкопения; часто - анемия, тромбоцитопения; нечасто - лимфоцеле, лимфопения, нейтропения, лимфаденопатия. Со стороны психики: часто - раздражительность; нечасто - бредовое восприятие. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - тремор, бессонница. Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, одышка, одышка при физической нагрузке; нечасто - интерстициальная болезнь легких, в т.ч. фиброз легкого с летальным исходом, "застойное" легкое, стридор. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея; часто - вздутие живота, боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, послабление стула, тошнота, рвота; нечасто - напряженность брюшной стенки, панкреатит, отрыжка, галитоз, кишечная непроходимость, эзофагит, пептическая язва, субилеус, желудочно-кишечное кровотечение, сухость во рту, изъязвление губ, закупорка выводного протока околоушной слюнной железы, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперплазия десен, перитонит. Со стороны обмена веществ: очень часто - гипокальциемия, гипокалиемия, гиперурекимия; часто - гиперкалиемия, гипомагниемия; нечасто - анорексия, гиперлипидемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипофосфатемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, акне. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - отклонения результатов функциональных тестов печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение АД, снижение АД; часто - увеличение степени тяжести артериальной гипертензии; нечасто - тахикардия, отек легких. Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит, "затуманивание" зрения. Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, астения, миалгия; нечасто - боль в спине, мышечные судороги. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто - папиллома кожи, базальноклеточная карцинома, саркома Капоши, лимфопролиферативные нарушения, чешуйчато-клеточная карцинома. Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение уровня креатинина в крови; нечасто - гематурия, некроз почечных канальцев, стриктура уретры. Прочие: часто - утомляемость, периферические отеки, пирексия; нечасто - гриппоподобные заболевания, отеки нижних конечностей, жажда, слабость, ушибы.

Азатиоприн. Поскольку специальных исследований взаимодействия препарата Майфортик® и азатиоприна не проводилось, эти препараты не следует назначать одновременно. Живые вакцины. Не следует использовать живые вакцины у пациентов с нарушенным иммунным ответом. При использовании других вакцин выработка антител может быть снижена. Ацикловир. У пациентов с нарушением функции почек могут повышаться концентрации в крови как ГМФК, так и ацикловира. Возможно, оба препарата конкурируют при выведении из организма (сходный путь выведения — канальцевая секреция). Такие пациенты требуют тщательного наблюдения. Противоязвенные средства (включая антацидные препараты и ингибиторы протонового насоса): Антацидные препараты, содержащие гидроксид магния и алюминия. При одновременном применении с антацидами всасывание микофенолата натрия снижается, в результате чего AUC МФК уменьшается на 37% и Сmах — на 25%. Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении препарата Майфортик® с антацидными препаратами, содержащими гидроксид магния и алюминия. Ингибиторы протонного насоса. У здоровых добровольцев при совместном применении микофенолата мофетила в дозе 1000 мг и пантопразола в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечалось снижение AUC и Сmах МФК на 27% и 57% соответственно. Однако при применении у данных пациентов препарата Майфортик® вместе с пантопразолом не наблюдалось изменения фармакокинетических параметров МФК. Колестирамин и препараты, влияющие на кишечно-печеночную циркуляцию. В связи со своей способностью связывать желчные кислоты в кишечнике колестирамин может снижать концентрацию МФК в крови и AUC. В связи с возможным снижением эффективности препарата Майфортик®, следует соблюдать осторожность при его сочетанном применении с колестирамином и препаратами, влияющими на печеночнокишечную циркуляцию. Ганцикловир. Присоединение ганцикловира не влияет на фармакокинетику МФК и ГМФК. При достижении терапевтической концентрации МФК клиренс ганцикловира не изменяется. Тем не менее, при одноврменном применении препарата Майфортик® и ганцикловира пациентам с нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования ганцикловира. Требуется тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременную терапию препаратами МФК и ганцикловира. Такролимус. У пациентов со стабильным трансплантатом почки в исследовании с перекрёстным дизайном изучалась фармакокинетика препарата Майфортик® в равновесном состоянии при его одновременном применении с циклоспорином и такролимусом. Средние значения AUC МФК при одновременном приеме препарата Майфортик® и такролимуса были на 19% выше, чем при одновременном приеме препарата Майфортик® и циклоспорина, а значения Сmах МФК — на 20% ниже. Для ГМФК значения AUC и Сmах составили на 30% ниже при приеме препарата Майфортик® с такролимусом, чем при приеме препарата Майфортик® с препаратом циклоспорином. Пероральные контрацептивы. Пероральные контрацептивы метаболизируются посредством реакций окисления, в то время как препарат Майфортик®— посредством глюкуронирования. Влияние пероральных контрацептивов на фармакокинетику препарата Майфортик® маловероятно, и, следовательно, вряд ли можно ожидать каких-либо клинически значимых взаимодействий. С другой стороны, если принять во внимание тот факт, что влияние длительной терапии препаратом Майфортик® на фармакокинетику пероральных контрацептивов еще не изучено, нельзя исключить вероятность снижения эффективности контрацептивов. Циклоспорин. В исследованиях у пациентов со стабильным почечным трансплантатом было показано, что на фоне равновесных концентраций препарата Майфортик® фармакокинетика циклоспорина не изменялась.

Были получены сообщения о преднамеренной и непреднамеренной передозировке препарата Майфортик®, в этих случаях ожидаемые нежелательные явления отмечались не у всех пациентов. При передозировке препарата Майфортик® возможно возникновение признаков гипериммуносупрессии и повышения восприимчивости к различным инфекциям, в том числе оппортунистическим, приводящим к летальному исходу и сепсису. Следует рассмотреть необходимость прерывания терапии при развитии дискразии крови (например, нейтропении с абсолютным количеством нейтрофилов <1,5x 103/мкл или анемии). Хотя неактивный метаболит ГМФК выводится гемодиализом, не следует ожидать, что этот метод будет эффективно выводить клинически значимые количества активной МФК. Это в значительной степени обусловлено высокой степенью (97%) связывания МФК с белками плазмы. Колестирамин и другие секвестранты желчных кислот нарушают всасывание МФК из кишечника и, следовательно, могут приводить к снижению ее концентрации в крови.