Релпакс таб. п/пл/о 40мг №6

Релпакс – противомигренозное лекарственное средство. Назначается для купирования острых приступов мигрени.

Элетриптана гидробромид 48.485 мг, что соответствует содержанию элетриптана 40 мг.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия и краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (E 110) (лак алюминиевый FD&C желтый № 6).

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы.
По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Таблетки Релпакс следует принимать как можно раньше после появления мигренозной головной боли, однако они также эффективны и при приеме на более поздней стадии приступа мигрени.
Установлено, что препарат Релпакс не предотвращает мигренозную головную боль при приеме во время фазы ауры, поэтому принимать его следует только во время фазы головной боли.
Таблетки Релпакс не следует применять с профилактической целью.
Взрослые пациенты (18–65 лет):
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.
Возобновление головной боли в течение 24 часов: Показано, что при возобновлении мигренозной головной боли в течение 24 часов после исчезновения вторая доза препарата
Релпакс в такой же дозировке эффективно купирует повторный приступ. При необходимости применения второй дозы ее не следует принимать в течение 2 часов после приема первой.
Отсутствие эффекта от препарата: при сохранении головной боли в течение 2 часов после приема первой дозы препарата Релпакс принимать его повторно для купирования того же приступа не следует, поскольку клинические исследования не показали однозначной эффективности второй дозы в таких случаях. Клинические исследования показывают, что у пациентов, которые не отвечают на терапию при приступе мигрени лечение следующего приступа, скорее всего, все же будет успешным.
Пациенты, у которых не достигается удовлетворительная эффективность при приеме препарата в дозе 40 мг (например, хорошая переносимость, но отсутствие ответа на 2 из 3 приступов), могут эффективно принимать дозу 80 мг (2 таблетки по 40 мг) при последующих приступах мигрени.
Пациентам, у которых не достигается удовлетворительная эффективность после приема 40 мг, не следует принимать вторую дозу препарата 80 мг в течение 24 часов после приема первой дозы.
Максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Безопасность и эффективность элетриптана у пациентов старше 65 лет систематически не изучалась вследствие небольшого числа лиц такого возраста в клинических исследованиях. Поэтому применение препарата Релпакс у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.
Пациенты с нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени коррекция дозы препарата не требуется. В связи с отсутствием данных о применении препарата
Рерпакс у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, его назначение таким пациентам противопоказано.
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку влияние препарата Релпакс на артериальное давление усиливается при нарушении функции почек, пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек рекомендуется начальная доза 20 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Препарат Релпакс противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Релпакс у детей и подростков в возрасте 6–17 лет на данный момент не установлены.
Способ применения
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Лекарственный препарат Релпакс применяется по следующим показаниям у взрослых в возрасте от 18 лет:
Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Гиперчувствительность к элетриптану или к любому из вспомогательных веществ.
Тяжелые нарушения функции печени.
Возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).
Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).
Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5HT1), противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— спазм коронарных артерий, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
— аритмии;
— сердечная недостаточность;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
— совместное применение с другими агонистами 5HT1 рецепторов;
— в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид.
Релпакс не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Релпакс.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥ 1% - ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия , ангинальные боли, повышение АД.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥ 1% - сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение "кома" в горле.
Со стороны пищеварительной системы: ≥ 1% - боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы: ≥ 1% - миастения, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ≥ 1% - фарингит.
Аллергические реакции: ≥ 1% - сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: ≥ 1% - астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб.
Побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях
Со стороны нервной системы: редко - обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - ишемический колит

Симптомы
Пациенты получали элетриптан однократно в дозе 120 мг без серьезных нежелательных эффектов. Однако, с учетом фармакологических свойств препаратов этого класса, при передозировке может развиваться артериальная гипертензия или могут наблюдаться более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение
В случае передозировки следует при необходимости предпринять стандартные меры поддерживающей терапии. Период полувыведения элетриптана равен примерно 4 часам, и поэтому наблюдение за состоянием пациентов и проведение общего поддерживающего лечения после передозировки элетриптаном следует осуществлять не менее 20 часов или до исчезновения ее признаков и симптомов.
Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на сывороточную концентрацию элетриптана не известно.

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан
При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).
Взаимодействие препарата Релпакс® с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).
Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Релпакс® маловероятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.
Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия препарата Релпакс® и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.
При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.
Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс®.
И наоборот, Релпакс® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.
Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты
В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома P450.
Взаимодействие с серотонинергическими препаратами
Одновременное применение агонистов серотониновых 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов требуется осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Хранить при температуре не выше 30 °С.