Релпакс – противомигренозное лекарственное средство. Назначается для купирования острых приступов мигрени.

Элетриптана гидробромид 48.485 мг, что соответствует содержанию элетриптана 40 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 93.015 мг, лактозы моногидрат - 46 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 2.5 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)) - 6 мг, опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1 мг.

Препарата принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При появлении мигренозной головной боли Релпакс следует принимать как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени . Для взрослых пациентов (в возрасте 18-65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг. Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы. Если первая доза Релпакса не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе. Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг. Суточная доза не должна превышать 160 мг.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы. По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

• купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

• тяжелые нарушения функции печени; • неконтролируемая артериальная гипертензия; • ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие; • окклюзионные заболевания периферических сосудов; • нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; • с целью купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени; • совместное применение с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов; • одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир); • в течение 24 ч до или после приема препарата Релпакс® нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т.ч. метисергид); • детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены); • редкие наследственные заболевания - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы; • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥ 1% - ощущение тепла или приливы жара к лицу, сердцебиение, тахикардия , ангинальные боли, повышение АД. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥ 1% - сонливость, головокружение, парестезии, головная боль, гипестезия, потливость, ощущение "кома" в горле. Со стороны пищеварительной системы: ≥ 1% - боли в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия. Со стороны костно-мышечной системы: ≥ 1% - миастения, миалгия. Со стороны дыхательной системы: ≥ 1% - фарингит. Аллергические реакции: ≥ 1% - сыпь, зуд, крапивница. Прочие: ≥ 1% - астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, озноб. Побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях Со стороны нервной системы: редко - обморочные состояния. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: редко - ишемический колит

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром). Взаимодействие препарата Релпакс® с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола). Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Релпакс® маловероятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов. Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия препарата Релпакс® и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось. При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана. Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс®. И наоборот, Релпакс® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов. Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома P450. Взаимодействие с серотонинергическими препаратами Одновременное применение агонистов серотониновых 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов требуется осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Симптомы: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, в течение 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме неизвестно.