Асиглия таб. п/пл/о 100мг №28

Асиглия - гипогликемическое средство, способствует снижению уровня сахара в крови у взрослых с сахарным диабетом 2 типа.

Ситаглиптин 100 мг.

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендованная доза Обычная рекомендованная доза составляет 1 таблетка 100 мг 1 раз в сутки. Ваш врач может назначать Вам этот лекарственный препарат отдельно или вместе с другими препаратами, снижающими уровень сахара в крови. Диета и физические упражнения помогут Вашему организму лучше снизить сахар в крови. Важно соблюдать диету и выполнять физические упражнения, рекомендованные Вашим врачом, во время приема препарата Асиглия®. Нарушение функции почек Если у Вас есть проблемы с почками, Ваш врач может назначить Вам препарат в более низкой дозе (25 мг или 50 мг). Путь и/или способ введения Внутрь. Следует проглотить таблетку, запивая стаканом воды. Данный препарат можно применять независимо от приема пищи.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (блистер).

Фармакологическое действие Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина HbA1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки. Фармакокинетика Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой - 87% и калом -13%. T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Препарат Асиглия® показан к применению у взрослых (от 18 лет) с сахарным диабетом 2 типа в качестве монотерапии (лечение одним препаратом) и в комбинированной терапии (в сочетании с другими лекарственными препаратами). Монотерапия Препарат Асиглия® показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля за уровнем сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Комбинированная терапия Комбинированная терапия с метформином Препарат Асиглия® в комбинации с метформином показан взрослым с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови в качестве начальной терапии или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови. Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины Препарат Асиглия® в комбинации с производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови. Комбинированная терапия с агонистами PPAR-γ Препарат Асиглия® в комбинации с агонистами PPAR-γ (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови. Комбинированная терапия с метформином и производными сульфонилмочевины Препарат Асиглия® в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с лечением двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови. Комбинированная терапия с метформином и агонистами PPAR-γ Препарат Асиглия® в комбинации с метформином и агонистами PPAR-γ (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с лечением двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови. Комбинированная терапия с инсулином Препарат Асиглия® показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к инсулину (с или без метформина) в тех случаях, когда диета, физические нагрузки и стабильная доза инсулина не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови.

Не применяйте препарат Асиглия®: - если у Вас имеется аллергия на ситаглиптин или любые другие компоненты препарата (перечислены в разделе 6 листка-вкладыша); - если Вы беременны или кормите грудью; - если Вам был поставлен диагноз сахарный диабет 1 типа; - у Вас диагностирован диабетический кетоацидоз (осложнение сахарного диабета с высоким уровнем сахара в крови, быстрой потерей веса, тошнотой или рвотой); - у детей в возрасте до 18 лет. Если данное утверждение относится к Вам (или у Вас есть сомнения), обязательно сообщите об этом врачу.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Асиглия® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Немедленно прекратите прием препарата Асиглия® и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из следующих нежелательных реакций («частота неизвестна» – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): - постоянная сильная боль в животе (в области желудка), которая может отдавать в спину, сопровождаться тошнотой, рвотой (или без них), так как это могут быть признаки воспаления поджелудочной железы (панкреатита); - если у Вас возникла серьезная аллергическая реакция в том числе кожная сыпь, крапивница, волдыри на коже, шелушение кожи, отек лица, губ, языка и горла, которые могут вызывать затруднение дыхания или глотания. В этом случае врач может назначить Вам лечение по поводу аллергической реакции и поменять лекарственный препарат для лечения сахарного диабета. У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в монотерапии во время клинических исследований или в период пострегистрационного применения в монотерапии и/или в сочетании с другими препаратами для лечения сахарного диабета: - часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – низкий уровень сахара в крови, головная боль, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа или насморк, боль в горле, дегенеративное заболевание суставов (остеоартроз), боль в руках или ногах; - нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100) – головокружение, запор, кожный зуд; - редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000) – снижение числа тромбоцитов; - частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) – интерстициальная болезнь легких, рвота, ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид (вид кожных волдырей), боль в суставах, мышечная боль, боль в спине, артропатия (заболевание сустава), проблемы со стороны почек (иногда требующие диализа). У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции после добавления ситаглиптина к метформину: - часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – тошнота, вздутие живота, рвота; - нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100) – диарея, сонливость. У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины и метформином: - очень часто (могут возникать у более чем у 1 человека из 10) – низкий уровень сахара в крови; - часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – запор. У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в сочетании с пиоглитазоном: - часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – вздутие живота, отек рук или ног. У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в сочетании с пиоглитазоном и метформином: - часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – отек рук или ног. У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в сочетании с инсулином (с метформином или без): - часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – грипп; - нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100) – сухость во рту.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Ситаглиптин не оказывал значимого эффекта при одновременном приеме со следующими препаратами: - метформин, росиглитазон, глибенкламид (препараты, снижающие уровень сахара в крови); - симвастатин (применяется при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы); - варфарин (препарат, снижающий свертываемость крови); - пероральные контрацептивы (препараты, препятствующие наступлению беременности). Многократный прием метформина в комбинации с ситаглиптином не оказывал существенного влияния на действие ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Следующие препараты не оказывали значимого влияния на ситаглиптин: - гиполипидемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), снижающие уровень сахара в крови; - антиагреганты (клопидогрел), снижающие свертываемость крови; - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлоротиазид, применяемые при повышенном артериальном давлении и заболеваниях сердца; - нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, диклофенак, целекоксиб); - антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин); - антигистаминные препараты (цетиризин), применяемые при лечении аллергических реакций; - ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта; - препараты для лечения эректильной дисфункции (силденафил). Возможно, потребуется контроль концентрации дигоксина (лекарственный препарат для лечения аритмии и других проблем с сердцем) в крови в случае его применения во время лечения препаратом Асиглия®. Не рекомендовано изменение дозы препарата Асиглия® при одновременном применении с циклоспорином (применяется при трансплантации) и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазол, которые применяется при тяжелых грибковых заболеваниях).

Если Вы приняли препарата Асиглия® больше, чем следовало Если Вы приняли больше препарата, чем следовало, немедленно проконсультируйтесь с врачом. В случае передозировки применяются стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, проведение мониторинга показателей жизнедеятельности (включая электрокардиографию), а также назначение поддерживающей терапии (при необходимости). Ситаглиптин слабо выводится посредством гемодиализа. Данных об эффективности перитонеального диализа нет. Если Вы забыли принять препарат Асиглия® Если Вы забыли принять препарат Асиглия®, примите его сразу, как только вспомните, затем примите следующую дозу в надлежащее время в соответствии с рекомендациями Вашего врача. Однако если до приема следующей дозы осталось немного времени, не принимайте пропущенную дозу, а продолжайте обычный прием. Не принимайте двойную дозу препарата в один и тот же день, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу.