Лерканидипин таб. п/пл/о 20мг №60

Лерканидипин – блокатор медленных кальциевых каналов, применяемый при лечении заболеваний сердечнососудистой системы.

Лерканидипина гидрохлорид 20 мг.
Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К 30, магния стеарат.
Оболочка таблетки: Опадрай желтый (03F220150) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тальк, макрогол 6000, краситель хинолиновый желтый].

Блокатор медленных кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов.
Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.
Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и сохраняется в течение суток (24 часов).

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
По 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата доза может быть увеличена до 20 мг.
Путь и (или) способ введения
Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

— артериальная гипертензия 1-2 степени.

— повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
— нелеченная сердечная недостаточность;
— нестабильная стенокардия;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка;
— период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
— одновременный прием с циклоспорином;
— одновременный прием с соком грейпфрута.

— почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);
— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
— пожилой возраст;
— синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
— дисфункция левого желудочка сердца и ИБС;
— хроническая сердечная недостаточность;
— одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин);
— одновременное применение с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином;
— одновременное применение с бета-адреноблокаторами, дигоксином.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия; очень редко - обморок, выраженное снижение АД, боль в груди, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко - повышение активности печеночных ферментов (обратимое).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Общие реакции: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость; очень редко - гиперплазия десен.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности.

Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД.
Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. В случае приема 800 мг лерканидипина - прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в - допамин.
Симптомы в случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество): сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
Симптомы в случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5.6 мг моксонидина: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит к повышению содержания обоих веществ в плазме крови.
Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами, как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению концентрации лерканидипина в плазме крови и, в связи с этим, к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33 % после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг/сут не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако, требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект, может возрастать.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56 %, а его активного метаболита бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.