Рецептурный
Доксазозин Бинергия таблетки 4мг №30
Производитель
Описание
545.00
-175.00
370.00
Торговое наименование
Доксазозин Бинергия Действующее вещество
Доксазозин Форма выпуска
таблетки
Дозировка
4 мг
В упаковке
30 шт.
Тип упаковки
упаковка ячейковая контурная
Срок годности
60 месяцев
Сообщить о неточности
Описание
Доксазозин Бинергия – препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Применяется при стойком повышении артериального давления, также при аденоме предстательной железы.
Состав
Доксазозина мезилат - 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина- 4 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 2.4 мг, лактозы моногидрат - 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 150.35 мг, магния стеарат - 2.16 мг, натрия лаурилсульфат - 0.24 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 2.4 мг, лактозы моногидрат - 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 150.35 мг, магния стеарат - 2.16 мг, натрия лаурилсульфат - 0.24 мг.
Фармакодинамика
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Способ применения
Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).
В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
В случае если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность.
Применение у детей
Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).
В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки. Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
В случае если терапия доксазозином была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность.
Применение у детей
Опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Показания к применению
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
— артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
— артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
— возраст до 18 лет;
— тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов);
— инфекции мочевыводящих путей;
— анурия;
— прогрессирующая почечная недостаточность;
— гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);
— сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
— камни в мочевом пузыре;
— пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия).
— возраст до 18 лет;
— тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов);
— инфекции мочевыводящих путей;
— анурия;
— прогрессирующая почечная недостаточность;
— гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в том числе в анамнезе);
— сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
— камни в мочевом пузыре;
— пациентам с недержанием мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия).
С осторожностью
При отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; у пациентов старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; во время беременности; при проведении операции по поводу катаракты.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения:
- редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
- очень редко - анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ:
- нечасто - анорексия;
- редко - подагра, повышенный аппетит.
Со стороны психики:
- часто - возбуждение, беспокойство, бессонница;
- нечасто - депрессия.
Со стороны нервной системы:
- очень часто - головокружение, головная боль;
- часто - парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения "лежа" в положение "стоя" или в положение "сидя" - к обмороку), сонливость;
- нечасто - гипестезии, обморок, тремор.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
- часто - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения:
- часто - нарушение цветового восприятия;
- нечасто - синдром атоничной радужки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
- часто - вертиго;
- нечасто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- часто - тахикардия;
- нечасто - приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия;
- редко - стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма;
- очень редко - брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы:
- часто - одышка, ринит;
- нечасто - кашель, носовое кровотечение;
- очень редко - обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны пищеварительной системы:
- часто - тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
- нечасто - метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота;
- частота неизвестна - нарушение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
- очень редко - холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
- нечасто - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;
- очень редко - крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы:
- нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы:
- часто - цистит, недержание мочи;
- нечасто - учащение мочеиспускания, полиурия;
- очень редко - дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто - импотенция;
- очень редко - гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие:
- часто - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость;
- нечасто - боли различной локализации, увеличение массы тела.
- редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
- очень редко - анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ:
- нечасто - анорексия;
- редко - подагра, повышенный аппетит.
Со стороны психики:
- часто - возбуждение, беспокойство, бессонница;
- нечасто - депрессия.
Со стороны нервной системы:
- очень часто - головокружение, головная боль;
- часто - парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения "лежа" в положение "стоя" или в положение "сидя" - к обмороку), сонливость;
- нечасто - гипестезии, обморок, тремор.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
- часто - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения:
- часто - нарушение цветового восприятия;
- нечасто - синдром атоничной радужки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
- часто - вертиго;
- нечасто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- часто - тахикардия;
- нечасто - приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия;
- редко - стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма;
- очень редко - брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы:
- часто - одышка, ринит;
- нечасто - кашель, носовое кровотечение;
- очень редко - обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны пищеварительной системы:
- часто - тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
- нечасто - метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота;
- частота неизвестна - нарушение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
- очень редко - холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
- нечасто - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;
- очень редко - крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы:
- нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы:
- часто - цистит, недержание мочи;
- нечасто - учащение мочеиспускания, полиурия;
- очень редко - дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто - импотенция;
- очень редко - гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие:
- часто - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость;
- нечасто - боли различной локализации, увеличение массы тела.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Мониторирование АД. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение "лежа" на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, при необходимости принять вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Мониторирование АД. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение "лежа" на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, при необходимости принять вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.
В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол.
Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками.
Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, β-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы). Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.
В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол.
Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками.
Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.
В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, β-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.
При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы). Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Развернуть инструкцию
Отправить сообщение